FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada g de UNGÜENTO contiene:
Mupirocina 20 mg
Excipiente cbp 1 g

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La Mupirocina ungüento está indicada para el tratamiento cutáneo de las infecciones bacterianas primarias y secundarias de la piel:

Infecciones Primarias: Impétigo, foliculitis, furunculosis, ectima.

Infecciones Secundarias: Dermatosis infectadas, por ejemplo, eccema infectado, lesiones traumáticas infectadas; ejemplo: abrasiones, picaduras de insectos, úlceras y quemaduras infectadas leves (que no requieren hospitalización).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia:

Mecanismo de Acción: La mupirocina es un novedoso antibiótico producido a través de la fermentación de Pseudomonas fluorescens. Mupirocina inhibe la isoleucil-RNA de transferencia sintetasa, impidiendo así la síntesis bacteriana de proteínas. Debido a este mecanismo de acción particular y a su estructura química única, Mupirocina no muestra ninguna resistencia cruzada con otros antibióticos clínicamente disponibles.

La mupirocina tiene propiedades bacteriostáticas a concentraciones inhibitorias mínimas y propiedades bactericidas a las concentraciones mayores alcanzadas cuando se aplica localmente.

Efectos farmacodinámicos:

Actividad: Mupirocina es un agente antibacteriano tópico que muestra actividad in vivo contra Staphylococcus aureus (incluyendo cepas resistentes a la meticilina), S. epidermidis y especies de Streptococcus beta-hemolíticos.

El espectro de actividad in vitro incluye a las siguientes bacterias:

Especies comúnmente susceptibles:

• Staphylococcus aureus1,2

• Staphylococcus epidermidis1,2

• Otros estafilococos coagulasa-negativos1,2

• Especies de Streptococcus.

1 Se ha demostrado eficacia clínica en cultivos susceptibles en indicaciones clínicas aprobadas.

2 Incluyendo cepas productoras de beta-lactamasa y cepas resistentes a la meticilina

Haemophilus influenzae,

Neisseria gonorrhoeae,

Neisseria meningitidis,

Moraxella catarrhalis,

Pasteurella multocida,

Especies Resistentes:

Especies de Corynebacterium

Enterobacteriaceae

Bastones Gram negativos no fermentadores

Especies de micrococos

Anaerobios

Puntos de corte para la susceptibilidad para Mupirocina (MIC) de Staphylococcus spp.

Susceptible: menor o igual a 1 microgramo/ml.

Intermedio: 2 a 256 microgramos/ml.

Resistente: mayor a 256 microgramos/ml.

Mecanismos de Resistencia: Se ha demostrado que la resistencia de bajo nivel en estafilococos (MICs de 8 a 256 microgramos/ml) se debe a cambios en la enzima nativa isoleucil ARNt sintetasa. La resistencia de alto nivel en estafilococos (MICs mayor o igual a 512 microgramos/ml) se ha demostrado se debe a una distinta enzima isoleucil ARNt sintetasa codificada por plásmido. La resistencia intrínseca en organismos Gram-negativos como Enterobacteriaceae podría deberse a pobre penetración a la pared bacteriana.

Farmacocinética:

Absorción: La absorción sistémica de Mupirocina ungüento a través de la piel humana intacta es baja.

Excreción: Si la mupirocina se absorbe se metaboliza rápidamente a ácido mónico, metabolito inactivo, y se elimina rápidamente por los riñones.

Poblaciones de pacientes especiales: Pacientes ancianos: No hay restricciones a menos que exista evidencia de insuficiencia renal moderada o grave. (véase Precauciones generales).

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a Mupirocina o a otros ungüentos que contengan polietilenglicol o a cualquiera de sus elementos constitutivos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No existen datos adecuados en seres humanos sobre el uso durante el embarazo. Estudios realizados en animales no indican toxicidad reproductiva.

Lactancia: No se encuentran disponibles datos adecuados del uso durante la lactancia en seres humanos y animales.

Si se va a tratar un pezón agrietado, debe lavarse minuciosamente antes de amamantar.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas se enumeran a continuación según la clase de órgano o sistema y su frecuencia. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (mayor o igual a 1/10), frecuentes (mayor o igual a 1/100, menos de 1/10), poco frecuentes (mayor o igual a 1/1000, menos de 1/100), infrecuentes (mayor o igual a 1/10 000, menos de 1/1000), muy infrecuentes (menos de 1/10 000), incluidos los informes aislados.

Las reacciones adversas frecuentes y poco frecuentes se determinaron con base en los datos de seguridad agrupados de una población de un ensayo clínico de 1573 pacientes tratados que abarcan 12 estudios clínicos. En primer lugar, se determinaron las reacciones adversas muy infrecuentes a partir de los datos de experiencia de farmacovigilancia y, por lo tanto, se hace referencia a una tasa de informe en lugar de a la verdadera frecuencia.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo:

Frecuentes: Ardor localizado al área de aplicación.

Poco frecuentes: Prurito, eritema, escozor y resequedad, localizados al área de aplicación. Reacciones de sensibilización cutánea a mupirocina o a la base del ungüento.

Trastornos del sistema inmunitario:

Muy infrecuentes: Se han presentado reacciones alérgicas sistémicas incluyendo anafilaxia sarpullido generalizado, urticaria y angioedema al administrar BACTROBAN Ungüento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogenia/Mutagénesis:

Carcinogénesis: No se han realizado estudios de carcinogenicidad con mupirocina.

Genotoxicidad: La mupirocina no fue mutágena en Salmonella typhimurium ni en Escherichia coli (Ensayo Ames). En un ensayo Yahagi, se observaron pequeños aumentos de Salmonella typhimurium TA98 en concentraciones altamente citotóxicas. En un ensayo in vitro de mutación genética realizado en animales (MLA), no se observó ningún aumento de la frecuencia de la mutación en ausencia de activación metabólica. En presencia de activación metabólica, se observaron pequeños aumentos de la frecuencia de la mutación en concentraciones altamente citotóxicas.

Sin embargo, no se observaron efectos en ensayos de células de levadura para conversión/mutación genética, un ensayo de linfocitos humanos in vitro o un ensayo de síntesis de ADN no programado (unscheduled DNA synthesis, UDS) in vitro. Además, un ensayo in vivo de micronúcleos realizado en ratones (daño cromosómico) y un ensayo Cometa realizado en ratas (ruptura de la cepa de ADN) fueron negativos, lo que indicó que los pequeños aumentos observados en concentraciones altamente citotóxicas in vitro no se traducen en la situación in vivo.

Toxicología reproductiva:

Fertilidad: No existen datos de los efectos de la mupirocina en la fertilidad de seres humanos. Estudios realizados en ratas no revelaron efectos en la fertilidad.

La mupirocina administrada subcutáneamente en ratas macho 10 semanas antes de aparearse y en ratas hembra 15 días antes de aparearse hasta 20 días posteriores al coito en dosis de hasta 100 mg/kg/día no tuvo ningún efecto en la fertilidad.

Embarazo: En estudios de desarrollo embriofetal realizados en ratas no hubo evidencia de toxicidad del desarrollo en dosis subcutáneas de hasta 375 mg/kg/día.

En un estudio de desarrollo embriofetal realizado en conejos con dosis subcutáneas de hasta 160 mg/kg/día, la toxicidad materna (aumento de peso afectado e irritación grave en el lugar de la inyección) en dosis altas dio como resultado el aborto o un desempeño pobre de las camadas. Sin embargo, no hubo evidencia de toxicidad del desarrollo en fetos de conejos que mantenían un embarazo a término.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Hasta la fecha no existe experiencia que evidencie ningún tipo de interacción.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En estudios con animales, se encontró que a dosis altas, se disminuyeron los valores de fosfatasa alcalina, suero proteico, relación albúmina y albúmina/globulina, y se incrementaron los valores de alanino aminotransferasa.

PRECAUCIONES GENERALES: En el caso infrecuente de una posible reacción de sensibilización o irritación local grave con el uso del producto, se deberá interrumpir el tratamiento, retirar el producto e instituir el tratamiento alternativo adecuado para la infección.

Como con otros productos antibacterianos, el uso prolongado puede provocar una proliferación de organismos insensibles.

Se ha presentado colitis pseudomembranosa con el uso de antibióticos, y su gravedad puede ir de leve a potencialmente mortal. Por lo tanto, es importante considerar su diagnóstico en pacientes que padezcan diarrea durante o después del uso de antibióticos. Si bien es poco probable que esto ocurra con mupirocina de aplicación tópica, en caso de diarrea prolongada o significativa, o de que el paciente experimente calambres abdominales, se deberá interrumpir de inmediato el tratamiento y examinar más al paciente.

Esta formulación de BACTROBAN Ungüento no es apropiada para:

• Uso Oftálmico.

• Uso intranasal.

• Uso junto con cánula y en el lugar de la canulación venosa central.

Evítese el contacto con los ojos. En caso de contaminación, se deberá lavar los ojos con mucha agua hasta que se hayan quitado los restos del ungüento.

Cuando BACTROBAN se utiliza sobre la cara, se debe tener cuidado de evitar el contacto con los ojos.

Insuficiencia renal: El polietilenglicol puede absorberse en heridas abiertas y piel lesionada y se excreta por los riñones.

Al igual que con cualquier otro ungüento que tiene como base polietilenglicol, BACTROBAN ungüento no se debe utilizar cuando haya evidencia de insuficiencia renal moderada o grave.

Capacidad de realizar tareas que requieran destrezas de razonamiento, motoras o cognitivas: No se han identificado efectos adversos en la capacidad de conducir vehículos o la capacidad para operar maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis:

Adultos y niños: Aplicar BACTROBAN en el área afectada hasta 2 a 3 veces al día por un periodo de hasta 10 días, dependiendo de la respuesta.

Vía de administración: Cutánea.

El área tratada puede cubrirse con un apósito u ocluirse, si así se desea.

No mezclar con otras preparaciones ya que existe el riesgo de dilución, dando como resultado una reducción de la actividad antibacteriana y pérdida potencial de la estabilidad de la mupirocina en el ungüento.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: Actualmente existe experiencia limitada respecto a la sobredosis de BACTROBAN ungüento.

Tratamiento: No existe un tratamiento específico para una sobredosis de BACTROBAN ungüento. En caso de una sobredosis, el paciente debe recibir un tratamiento de apoyo con un monitoreo adecuado, según sea necesario. Se debe llevar a cabo un tratamiento más a fondo según se indique clínicamente, o de acuerdo con las recomendaciones del centro nacional de toxicología, donde esté disponible.

PRESENTACIÓN: Caja con 1 tubo con 15 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el tubo bien cerrado a no más de 25°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Consérvese el tubo bien cerrado a no más de 25°C. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Evite el contacto con los ojos. En caso de embarazo o lactancia consulte a su médico. ANTIBIÓTICO: El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia.mx@gsk.com y

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S.A. de C.V.

Calz. México-Xochimilco No. 4900,

Col. San Lorenzo Huipulco,

C.P. 14370, Tlalpan,

Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 037M86, SSA IV

GDS v16 / IPI 05, 1 Octubre 2015

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