FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml de SOLUCIÓN contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: AZ OFTENO® está indicado para el tratamiento de los signos y síntomas de la conjuntivitis alérgica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La azelastina tiene una selectiva y potente afinidad por los receptores H1 de histamina in vitro y ejerce un efecto antihistamínico en estudios in vitro e in vivo.

La azelastina tiene actividad anticolinérgica e inhibe la serotonina inducida por anafilaxis cutánea en ratas a dosis de 25 mg/kg in vitro la agregación de plaquetas, el edema y la broncoconstricción son inducidas por el factor de activación plaquetaria y son inhibidas por la azelastina.

En voluntarios sanos, una sola dosis oral de azelastina es casi completamente absorbida (95%). Las concentraciones plasmáticas pico de 3 mcg/L ocurren 4 ó 5 horas después de una sola dosis oral de 4 mg. Múltiples dosis de azelastina (4 mg 2 veces al día) alcanzaron una concentración plasmática pico de 10 mcg/L en 2.3 horas. En animales, la azelastina es distribuida primariamente a tejidos periféricos: las concentraciones son bajas en el cerebro. La azelastina se liga a proteínas en 78% a 88%. La vida media de eliminación es de 35 horas después de una dosis oral y 35.5 horas después de una dosis múltiple.

Las propiedades antialérgicas han sido demostradas en la mayoría de estudios con animales. Los estudios realizados para investigar la farmacocinética, su distribución sistémica y ocular, así como la excreción después de una sola instilación ocular de azelastina en ratas albinas con y sin conjuntivitis alérgica inducida, han concluido que las concentraciones de azelastina en la mayoría de las muestras oculares tratadas de ojos normales y con conjuntivitis alérgica, excedieron la constante inhibitoria contra los receptores de histamina H1 calculados de los sitios de unión al receptor por al menos 48 horas después de la instilación.

Los resultados indican que la azelastina después de su aplicación ocular está disponible en suficientes concentraciones y por largo tiempo en los sitios de liberación de los eventos alérgicos oculares, y sus propiedades farmacocinéticas pueden ser benéficas para el tratamiento ocular de la alergia en humanos con un intervalo de dosificación de 12 horas.

CONTRAINDICACIONES: AZ OFTENO® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Azelastina es considerada categoría C. Ha mostrado ser embriotóxica, fetotóxica y teratogénica (anormalidades externas y esqueléticas) en ratones y ratas a dosis orales de 68.6 mg/kg/día (57,000 veces la dosis ocular recomendada), en dosis orales de 30 mg/kg/día (25,000 veces la dosis ocular recomendada) se ha observado retraso de la osificación. Los hallazgos en alteraciones del esqueleto en humanos en relación a la exposición de grandes concentraciones de azelastina aún son desconocidas.

No existen estudios controlados durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos más frecuentemente reportados son percepción alterada del sabor y ardor transitorio a la aplicación. En estudios de dosis múltiples en los que los pacientes fueron tratados hasta 56 días seguidos, las reacciones adversas más frecuentes fueron irritación ocular (picor, irritación) (30%), cefaleas (15%) y mal sabor de boca (10%). La severidad de estas reacciones fue por regla general moderada.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No fueron encontrados efectos teratogénicos en ratas y conejos.

La azelastina administrada por 24 meses no fue carcinogénica en ratas y en ratones con dosis de 30 mg/día y 25 mg/kg/día respectivamente basados en gotas de 30 mcL por gota, estas dosis fueron aproximadamente de 25,000 y 21,000 veces mayores que la máxima recomendada en el uso ocular humano que es 0.001 mg/kg/día para un adulto de 50 kg.

No fueron encontrados efectos sobre la fertilidad, mutagénesis, teratogénesis o carcinogénesis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Puede aumentar el efecto depresor sobre el sistema nervioso central cuando la azelastina se asocia a otros depresores del sistema nervioso central, incluyendo la amoxapina, los ansiolíticos, sedantes, hipnóticos, benzodiazepinas, barbitúricos, etanol, anestésicos generales, sedantes, relajantes musculares y antidepresivos tricíclicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No existe evidencia de alteraciones de pruebas de laboratorio en relación con la azelastina.

PRECAUCIONES GENERALES: Para prevenir la contaminación de cualquier frasco gotero evite que la punta toque el párpado o las áreas subyacentes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Instilar 1 gota en el ojo afectado cada 12 horas.

Vía de administración: Tópica oftálmica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Si se ingiere accidentalmente, administre líquidos orales para diluirlo y consulte a su médico.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco gotero con 5 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No ingerible. Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

No se use durante el embarazo y lactancia.

Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

LABORATORIOS SOPHIA, S.A. de C.V.

Av. Paseo del Norte Núm. 5255

Col. Guadalajara Technology Park, C.P. 45010

Zapopan, Jalisco, México

Reg. Núm. 225M98, SSA IV