FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:
Sulfato de salbutamol equivalente a 0.040 g de salbutamol
Clorhidrato de ambroxol 0.150 g
Vehículo cbp 100 mL
Cada 5 mL contienen 2 mg de salbutamol y 7.5 mg de clorhidrato de ambroxol

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Mucolítico y broncodilatador. Bronquitis aguda, bronquitis crónica, bronquitis asmatiforme, asma bronquial y, en general, en todos aquellos procesos agudos y crónicos que cursen con retención de secreciones y broncoespasmo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La farmacocinética de ambroxol es lineal. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan a las 2½ horas; el pulmón es uno de los órganos con concentraciones más elevadas de sustancia activa. Se une a proteínas plasmáticas en 90% La vida media plasmática es de 9-10 horas y se elimina de manera predominante por vía renal (85%).

Salbutamol administrado por vía oral tiene una biodisponibilidad de ≈ 50%, sufriendo metabolismo de primer paso a sulfato fenólico. La vida media de eliminación es de 5-6 horas y se une a proteínas plasmáticas en 10%. La principal vía de aclaración es renal en forma de metabolitos inactivos (sulfato fenólico) y fármaco intacto. Las heces son una ruta menor de excreción. La mayor parte de la dosis de salbutamol administrada por vía oral se excreta en las siguientes 72 horas.

Al ser administrados salbutamol y ambroxol en asociación en una misma forma farmacéutica (en solución), no modifican su biodisponibilidad, por lo que pueden usarse asociados en la terapia. Salbutamol es un agonista selectivo de receptores adrenérgicos β2. A dosis terapéuticas actúa sobre los receptores β2 del músculo liso bronquial, con poca o nula acción sobre los receptores adrenérgicos β1 del músculo cardiaco, lo que determina relajación de la musculatura lisa bronquial y broncodilatación. Ambroxol favorece la fluidificación del moco bronquial y posee efecto estimulante del movimiento mucociliar; asimismo, estimula la síntesis y secreción del surfactante por neumocitos tipo II y células epiteliales.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad a salbutamol, aminas adrenérgicas o a alguno de los componentes de la fórmula. Pacientes con gastritis y úlcera gástrica; hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca, tirotoxicosis, hipertiroidismo y enfermedad de Parkinson.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios realizados en animales no revelan efectos dañinos sobre el embarazo, desarrollo fetal, parto o desarrollo postnatal, atribuibles al efecto de ambroxol. No existe información sobre el uso de ambroxol durante el embarazo en humanos. En los estudios preclínicos salbutamol ha demostrado ser teratogénico en ratones y aumentar la incidencia de tumores benignos en ratas. No existen estudios controlados con salbutamol en pacientes embarazadas. Salbutamol se excreta por la leche materna, no así ambroxol. No se recomienda el uso de MUCOFLUX® en el embarazo y la lactancia, a menos que el médico tratante valore que el beneficio esperado para la madre sea mayor que el riesgo potencial para el feto.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ambroxol puede causar diarrea, náusea, vómito y cefalea. Salbutamol puede causar temblor fino en manos, nerviosismo, hiperactividad, irritabilidad, mareo, insomnio, midriasis, debilidad muscular, dichos efectos se relacionan con la dosis y son comunes para todos los estimulantes β-adrenérgicos. Se han reportado también: taquicardia, palpitaciones, dolor precordial y diaforesis. Raramente se han reportado reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, broncoespasmo, hipotensión y colapso. También calambres musculares. Muy raramente se ha reportado hiperactividad en niños, y arritmias cardiacas en pacientes susceptibles (fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístoles).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios en animales realizados no han demostrado que ambroxol o salbutamol a las dosis terapéuticas provoquen alteraciones.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los betabloqueadores interfieren con el efecto β agonista de salbutamol; sin embargo, en pacientes post infarto agudo de miocardio pueden utilizarse si no existen alternativas de uso aceptables. Salbutamol a dosis elevadas puede acentuar, por secuestro intracelular, la pérdida de potasio inducida por diuréticos no ahorradores del mismo. Los efectos cardiovasculares de salbutamol son potenciados por la coadministración con inhibidores de la MAO o antidepresivos tricíclicos, por lo que en caso de requerirse el uso de salbutamol debe hacerse con precaución extrema. Se ha observado disminución de los niveles plasmáticos de digoxina en sujetos tratados con salbutamol; se recomienda el monitoreo de dichos niveles en pacientes que reciban ambos fármacos. No se recomienda el uso concomitante de otro agente β2 adrenérgico de administración sistémica; sin embargo, se puede usar salbutamol en aerosol. El uso concomitante de halotano incrementa el riesgo de arritmias cardiacas malignas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se ha observado hipopotasemia transitoria con la administración de agonistas β2, que no amerita terapia de reposición. No se observan otras alteraciones en las pruebas de laboratorio. Salbutamol induce elevación transitoria de los niveles de renina y aldosterona.

PRECAUCIONES GENERALES: Salbutamol, al igual que todas las aminas simpaticomiméticas, debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares, en particular con insuficiencia coronaria, arritmias cardiacas e hipertensión; al igual que en pacientes con trastornos convulsivos, hipertiroidismo y diabetes mellitus y en sujetos que no responden a los β2 adrenérgicos. Se ha observado elevación significativa de las cifras de presión arterial en pacientes que reciben broncodilatadores β2 adrenérgicos.

Salbutamol puede causar hipopotasemia transitorio, por secuestro intracelular, lo que aumenta la posibilidad de que ocurran eventos adversos cardiovasculares. Este efecto puede ser potencializado por la coadministración de xantinas, corticosteroides, diuréticos, digitálicos y por hipoxia. Se recomienda el monitoreo de los niveles séricos de potasio. La administración a dosis elevadas (por vía IV) puede causar hiperglicemia y cetoacidosis en diabéticos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis: La siguiente tabla de dosificación está calculada con base en la dosis recomendada para salbutamol: 0.1 a 0.2 mg/kg/dosis, tres veces al día.

* Debido a que dosis excesivas pueden asociarse con eventos adversos, la dosis y frecuencia de administración únicamente pueden aumentar con base en la evolución clínica y a criterio del médico tratante. Indistintamente se podrá utilizar jeringa o vaso dosificador que cuentan con graduación de dosis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Ambroxol: No hay reportes de manifestaciones por sobredosificación. Se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte.

Salbutamol: El mejor antídoto para el tratamiento de sobredosis por salbutamol es un agente β-bloqueador cardioselectivo. Sin embargo, los β-bloqueadores deben utilizarse con precaución en pacientes con historia de broncoespasmo. Después de una sobredosis de salbutamol puede producirse hipopotasemia; los niveles séricos de potasio deben monitorearse.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco con 120 mL (adulto) pipeta o vaso dosificador.

Caja con frasco con 60 mL (infantil) pipeta o vaso dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Contiene aproximadamente 10% de otros azúcares. Literatura exclusiva para médicos. No se use en el embarazo y la lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Hecho en México por:

LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.

Adolfo López Mateos, No. 68,

05000, México, D. F.

Reg. Núm. 521M2003 SSA IV

®Marca registrada