FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Cloranfenicol 500.00 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antibiótico, fiebre tifoidea, paratifoidea, brucelosis, rickettsias, meningitis, endocarditis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El cloranfenicol tiene acción bacteriostática, pero a altas concentraciones puede tener acción bactericida. Inhibe la síntesis proteica uniéndose a la subunidad ribosomal 50s.

Absorción: Posterior a la ingestión de 1 g de cloranfenicol en adultos sanos se obtiene un promedio de 11 microgramos por ml en 1 a 3 horas, cuando se repiten las dosis orales cada 6 horas se obtiene una concentración máxima de 18 microgramos por ml, después de la quinta dosis, sin embargo, en neonatos hay variación en las concentraciones debido tal vez a las diferencias individuales, así como el grado de hidrólisis y faltas en la absorción.

Distribución: Se distribuye ampliamente en la mayoría de los tejidos, incluyendo saliva, líquido pleural, líquido sinovial y humores vítreo y acuoso. Se alcanzan altas concentraciones de 21 a 50% en el sistema nervioso central.

El cloranfenicol cruza la barrera placentaria llegando las concentraciones plasmáticas a ser de 30 a 80%, el cloranfenicol se encuentra en la leche materna, finalmente el cloranfenicol se une a las proteínas plasmáticas en 60%.

Eliminación: La vida media plasmática del cloranfenicol es de 1.5 a 4.1 horas. Debido a la inmadurez de los mecanismos de conjugación de glucurónidos y de la excreción renal, la dosis usual de cloranfenicol produce altas y prolongadas concentraciones plasmáticas en los neonatos.

La vida media plasmática es de 24 horas o más en infantiles de 1 a 2 días de vida y de aproximadamente 10 horas en infantes de 10 a 16 días de nacidos. La vida media plasmática es prolongada en pacientes con disfunción hepática, mientras que en pacientes con insuficiencia renal, la vida media no es muy prolongada.

El cloranfenicol es inactivado por la glucuroniltranferasa en el hígado. En adultos con función renal y hepática normal, se excreta del 69 a 99% de una dosis única oral, por orina en tres días; de 5 a 15% de la dosis se excreta sin cambios en la orina por filtración glomerular y el resto es excretado por secreción tubular, como metabolitos inactivos, primeramente el glucurónido. La concentración plasmática del cloranfenicol no es afectada por la diálisis peritoneal y sólo pequeñas dosis son removidos por la hemodiálisis.

CONTRAINDICACIONES: Si ocurre neuritis periférica durante la terapia con cloranfenicol se debe suspender inmediatamente.

Esta contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Puesto que cruza la barrera placentaria y se distribuye en la leche materna, debe ser utilizado con máximo cuidado y bajo estricto control médico, en virtud de su virtual efecto tóxico en el feto y el niño.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En tracto digestivo: Náuseas, vómito, diarrea, mal sabor de boca, glositis, estomatitis, prurito y enterocolitis son reacciones poco frecuentes. Rara vez se observa ictericia.

En sistema nervioso: Rara vez neuritis óptica, en terapia, larga disminución de la agudeza visual, neuritis periférica y escotomas centrales, cefalea, depresión mental, confusión y delirio.

Reacciones de hipersensibilidad o fiebre macular, rash vesicular, angioedema, urticaria, hemorragia de la piel y reacciones anafilactoides.

Efectos hematológicos: Depresión medular, rara vez.

Más raras aún discrasias sanguíneas como: Anemia aplásica, trombocitopenia y granulocitopenia. La depresión medular reversible puede ocurrir cuando las concentraciones plasmáticas de cloranfenicol activo son de 25 microgramos por ml o mayores o cuando exceden de 4 g al día.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Puede causar efectos tóxicos en el feto y anemia aplásica en el recién nacido.

Se debe efectuar monitoreo sanguíneo cada 2 días en pacientes que recibieron terapia con cloranfenicol.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El cloranfenicol puede interferir con la biotransformación de clorpropamida, dicumarol, fenintoína, tolbutamida, esto inhibiendo la actividad del cromosoma. El tiempo de protombina se puede alterar en pacientes que recibieron anticoagulantes.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se desconocen a la fecha.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

En recién nacidos y niños con función hepática y renal distribuida: 25 mg/kg por día cada 6 horas.

En adultos: 50 mg/kg por día cada 6 horas; sin pasar de 3 g.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se conoce antídoto específico, por lo que en caso de sobredosificación o ingesta accidental, deberá vigilarse estrechamente al paciente y darle tratamiento sintomático y de sostén.

PRESENTACIÓN: Caja con 20 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA
BRULUART, S. A.

Reg. Núm. 53404, SSA

FEAR-403978/RM99