FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA recubierta contiene:

Gabapentina 600 y 800 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ACONEUBA (gabapentina) está indicado en el tratamiento de:

Epilepsia en adolescentes (> 12 años) y en adultos con síntomas de crisis convulsivas con o sin generalización secundaria.

Dolor neuropático en pacientes diabéticos y en adultos mayores de 18 años.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: La gabapentina es un derivado del ácido ciclohexano-acético, análogo del neurotransmisor GABA (ácido g-aminobutírico). El mecanismo de acción de la gabapentina no ha sido dilucidado; sin embargo, estudios in vitro con gabapentina han caracterizado un nuevo sitio de fijación de péptidos en tejidos cerebrales de la rata incluyendo la neocorteza y el hipocampo, que podrían estar relacionados con la actividad anticonvulsiva de gabapentina y sus derivados estructurales. Gabapentina reduce parcialmente las respuestas al agonista del glutamato N-metil-D-aspartato (NMDA) en algunos sistemas de prueba in vitro, pero sólo en concentraciones mayores de 100 mcM, las cuales no se obtienen in vivo. Gabapentina reduce ligeramente la liberación de los neurotransmisores monoamínicos in vitro. La administración de gabapentina a ratas aumenta el recambio del GABA en varias regiones del cerebro, de una manera semejante al valproato de sodio, aunque en diferentes regiones del cerebro. La relevancia de estas diferentes acciones de gabapentina para los efectos anticonvulsivos no ha sido establecida. En animales, gabapentina penetra fácilmente al cerebro y evita las convulsiones causadas por electrochoque máximo, por convulsivantes químicos, incluyendo inhibidores de la síntesis de GABA y en modelos genéticos de convulsiones.

Farmacocinética: Es rápidamente absorbida en el tracto digestivo. Presenta una relación inversamente proporcional dosis-biodisponibilidad, por lo que a mayor dosis menor es la concentración plasmática. La biodisponibilidad es de 60% aproximadamente.

La concentración plasmática máxima (Cmáx.) se alcanza de la segunda a la tercera hora después de la administración. Su volumen de distribución es de 60 L, y penetra la barrera hematoencefálica. Cinco por ciento aproximadamente se une a proteínas plasmáticas y no se biotransforma.

La vida media de eliminación es de 5 a 7 h. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina < 30 ml/min) es de 52 horas. En pacientes con hemodiálisis, la vida media es de 4 horas durante la diálisis. Su eliminación es principalmente por vía renal.

CONTRAINDICACIONES:

ACONEUBA está contraindicado en los siguientes casos:

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Niños menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: ACONEUBA está clasificado como categoría C.

La gabapentina es fototóxica en estudios con animales con dosis cinco veces mayores a la dosis humana de 3,500 mg/m2. Sin embargo no hay estudios controlados en humanos en este momento, por lo que el uso de gabapentina en pacientes con embarazo se deja a juicio y responsabilidad del médico tratante.

La gabapentina se elimina en la leche humana. Debido a que se desconoce el efecto sobre el lactante, se deberá tener precaución cuando se administre gabapentina a las madres durante el periodo de lactancia. La gabapentina sólo deberá usarse en madres que amamantan cuando los beneficios para la madre claramente superen los riesgos para el menor.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas más frecuentes que se han detectado son ataxia y nistagmos, y tienden a disminuir o aligerarse con el uso del medicamento. También se han presentado síntomas de amnesia, depresión e irritabilidad pero de forma menos frecuente. Si alguna de las siguientes reacciones adversas persisten o son muy molestas, consulte a su médico: mareo, fatiga, mialgia, somnolencia, tremor, alteraciones visuales, astenia, dolor de espalda, sequedad en boca, disartria, poliuria, poliaquiuria, cefalea, diarrea, náusea, vómito, dispepsia, gingivitis, hipertensión, insomnio y/o aumento de peso.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se han observado en estudios en ratas macho, con dosis de gabapentina (3,500 mg diarios), un incremento significativo en adenomas de células acinares y carcinomas pancreáticos. Los tumores no fueron invasivos ni metastásicos y no afectaban la supervivencia, no se desarrollaban en ratas hembra ni en ratones; sin embargo, en humanos no se han presentado estudios. La gabapentina ha dado negativa a mutagénesis. Tampoco se indujeron aberraciones cromosomales in vivo o in vitro. Tampoco se han detectado efectos sobre la fertilidad en ratas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La gabapentina no interactúa con el sistema enzimático CYP450, por lo que no interfiere en el metabolismo de anticonvulsivantes y varios más. Sin embargo, presenta interacción con:

Fármacos depresores del sistema nervioso central.

Alcohol.

Antiácidos que contengan aluminio y magnesio.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En la determinación o diagnóstico en laboratorio de proteínas en orina con las pruebas como Chemistrip 3, Multistix SG y Ames, ocasionalmente causa falsos-positivos, se recomienda utilizar técnicas alternativas en el caso de pacientes con tratamiento con gabapentina.

PRECAUCIONES GENERALES: Monitorear constantemente la dosis, depuración de creatinina y eliminación en pacientes con disfunción renal (vida media de eliminación mayor), hemodiálisis (vida media de eliminación menor) con el objeto de realizar los ajustes necesarios a la dosis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral, con o sin alimentos.

Dosis: Ésta se debe ajustar en función de la respuesta clínica y no de la concentración plasmática.

La dosis diaria recomendada para adolescentes y adultos con epilepsia es de 600 a 900 mg al día. La dosis de mantenimiento puede seguir el siguiente perfil:

900 mg al día.

1,200 mg al día.

1,800 mg al día.

2,400 mg al día.

3,600 mg al día.

La dosis diaria recomendada para adultos con dolor neuropático: iniciar con 900 mg/día. Ajustar la dosis según respuesta, sin exceder 3,600 mg/día.

En el caso de pacientes con disfunción renal, ajustar la dosis cuidadosamente según el siguiente cuadro:

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las manifestaciones de la sobredosis se describen en la sección de Reacciones secundarias y adversas, sólo que mucho más severas. Debido a la capacidad de saturación del acarreador de la vía de absorción, es posible que se limite la absorción al momento de la sobredosis, disminuyendo de ese modo los efectos tóxicos de la misma. No se han presentado efectos tóxicos agudos letales en humanos a dosis de hasta 49 g. No existe un antídoto específico para la gabapentina. Aunque la hemodiálisis puede ser de utilidad, se recomienda reservarla para los pacientes con insuficiencia renal, en el resto de los casos, instaurar medidas de sostén.

PRESENTACIONES:

ACONEUBA tiene las siguientes presentaciones: Venta al público:

Cajas con 10, 15, 20 y 30 tabletas de 600 mg.

Cajas con 10, 15, 20 y 30 tabletas de 800 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo. No se administre a niños menores de 12 años.

Hecho en la India por:

Intas Pharmaceuticals Limited

Para:

Innovare R & D, S. A. de C. V.

Distribuido por:

ACCORD FARMA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 456M2008, SSA