FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g de GEL contienen:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Alivio local sintomático del dolor musculoesquelético como: Contusiones, esguinces y lumbalgia.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodiámicas: El principal mecanismo de acción de los analgésicos antiinflamatorios antipiréticos no esteroideos (AINEs) es la disminución en la producción de prostaglandinas por inhibición reversible y competitiva de la enzima COX. La primera enzima en la vía de la síntesis de dichos intermediarios es la sintetasa de prostaglandina G/H, llamada también COX, enzima que transforma el ácido araquidónico (AA) en los productos intermediarios inestables PGG2 y PGH2 y que culmina en la producción de tromboxano A2 (TXA2) y diversas prostaglandinas.

Se conocen dos formas de ciclooxigenasa, la forma 1 (COX-1) y la forma 2 (COX-2). Se han descrito variantes de la COX-1 que conservan su actividad enzimática a pesar del corte y empalme, una de las cuales se denomina “COX-3”. La COX-1 es predominantemente una isoforma constitutiva que aparece en casi todas las células y tejidos normales, en tanto que las citocinas y los mediadores de inflamación inducen la producción de COX-2. Sin embargo, la COX-2 también se expresa en forma constitutiva en algunos tejidos como riñones y encéfalo.

Como dato importante, la isoforma constitutiva dominante en las células del epitelio gástrico es COX-1, la cual constituye la principal fuente para la producción de prostaglandinas citoprotectoras, por lo que su inhibición explica en gran medida los eventos adversos gastrointestinales. Los AINEs no inhiben la vía de la lipooxigenasa del metabolismo del ácido araquidónico y, por tanto, no suprimen la formación de leucotrienos.

La importancia clínica de la enzima COX-2 o inducible radica en su papel mediador de la respuesta inflamatoria vía síntesis de prostaglandinas inflamatorias. Otros mecanismos postulados por los que los AINEs suprimen la inflamación, incluyen la inhibición de la adherencia de leucocitos, así como su función y modulación de la respuesta linfocítica, inhibición en la producción de citocinas, supresión en la producción de proteoglicanos en el cartílago, modulación en la lisis celular mediada por complemento e inhibición en la formación de radicales libres. Como la mayoría de los AINEs son ácidos orgánicos débiles, tienden a acumularse en el tejido inflamado.

Propiedades farmacocinéticas: La necesidad de alcanzar concentraciones terapéuticas localmente (tejidos dañados, dermis, músculo, tendones o líquido articular) limitando a su vez la absorción sistémica del principio activo, es uno de los objetivos perseguidos por los de aplicación tópica, de los cuales ibuprofeno es de los más utilizados en la terapéutica médica. En este caso, ibuprofeno administrado tópicamente alcanza altas concentraciones en los tejidos subcutáneos próximos a la zona de aplicación, penetrando a los tejidos directamente y no a través de la circulación sistémica, a pesar de la barrera que ofrece el estrato córneo en la piel que sólo permite la penetración de 20 a 25% de la dosis aplicada en el sitio de la lesión.

Por ser un ácido orgánico, el ibuprofeno gel se acumula en sitios de inflamación alcanzando altas concentraciones en diversos tejidos, pero con una concentración plasmática baja. La penetración transdérmica de ibuprofeno gel es alta, logrando una alta concentración en el tejido subcutáneo y en músculo más que en plasma, siendo la concentración registrada en músculo muy parecida a la reportada con la administración oral.

A pesar de la escasa absorción sistémica de ibuprofeno tópico, la unión a proteínas plasmáticas es igual a la que se presenta cuando es administrado por otras vías, de 98%. Posterior a la aplicación tópica se ha reportado una vida media plasmática de 2.5 horas.

El mecanismo de biotransformación de ibuprofeno involucra su conversión a dos metabolitos: el 2-hidroxi-ibuprofeno y el carboxi-ibuprofeno, los cuales no poseen actividad farmacológica, convirtiéndose finalmente en conjugados glucurónidos que son eliminados totalmente por la orina.

Únicamente cerca de 0.55% de la dosis administrada tópicamente es recuperada en orina como ibuprofeno o sus metabolitos, la cantidad total eliminada en 24 horas es de 4.38 + 2.31 mg, lo que representa 0.5 + 0.29 mg de la dosis administrada; 0.12, 0.16 y 0.27 mg son los valores correspondientes para ibuprofeno sin cambios, hidroxi-ibuprofeno y carboxi-ibuprofeno, respectivamente.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al ibuprofeno o a cualquiera de los componentes de la fórmula. Áreas extensas de la piel y por tiempo prolongado, en heridas abiertas, mucosas, así como con la utilización de vendaje oclusivo. No se utilice en niños menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque en el uso cutáneo la absorción sistémica sea muy pequeña, el preparado no debe utilizarse durante el embarazo o la lactancia salvo mejor criterio médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente pueden producirse eritema local moderado, dermatitis, irritaciones locales o prurito en el sitio de aplicación, que desaparecen al suspender el tratamiento.

Reacciones de fotosensibilidad.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Dada su amplia utilización clínica no son de esperar problemas de seguridad con las dosis y posología recomendadas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Al tratarse de un medicamento de administración tópica que alcanza un nivel sérico muy bajo, las interacciones sistémicas con otros fármacos son improbables, si acaso podrían presentarse con otros medicamentos de aplicación tópica en la misma zona de aplicación.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ninguna conocida hasta el momento.

PRECAUCIONES GENERALES: La exposición al sol del área afectada puede provocar fotosensibilidad. Evitar el contacto con los ojos.

Su uso es exclusivamente externo y no se debe aplicar junto con un vendaje oclusivo ya que puede aumentar la absorción sistémica, pudiendo favorecer la presencia de efectos adversos.

No utilizar a la vez otros medicamentos tópicos en la misma zona de la piel dañada. Se debe tener precaución en pacientes con alergia a colorantes azoicos.

No se recomienda su uso en pacientes que hayan presentado reacciones alérgicas (rinitis, asma, prurito, angioedema, urticaria y shock entre otras) provocadas por ácido acetilsalicílico u otros analgésicos antiinflamatorios antipiréticos no esteroideos (AINEs).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: En adultos y niños mayores de 12 años se recomienda aplicar una fina capa de gel en la zona afectada cada 8 horas mediante un ligero masaje para facilitar la penetración.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Debido a su uso externo no es probable que se produzcan cuadros de intoxicación.

En caso de ingestión accidental, entre los síntomas de sobredosis se destaca vértigo, espasmos, hipotensión o lipotimia.

Tratamiento: Si ha transcurrido menos de 1 hora, lavado gástrico y administración de carbón activado para reducir la absorción del fármaco. Si hubiera transcurrido más de 1 hora, se recomiendan corregir los electrólitos séricos con la adición de álcalis, ya que no se dispone de un antídoto específico para el ibuprofeno.

PRESENTACIÓN: Caja con tubo con 50 g e instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el tubo bien cerrado a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se use en el embarazo, lactancia ni en niños menores de 12 años.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en España por:

BOHM, S.A.

C/Molinaseca, 23. Polígono Industrial Cobo Calleja

Fuenlabrada 28947, Madrid, España

Para:

Laboratorios CINFA, S.A.

Ctra. Olaz-Chipi, 10

31620-Huarte, Pamplona

España

Representante legal, importador y distribuidor:

BAYER DE MÉXICO, S.A. de C.V.

Miguel de Cervantes Saavedra No. 259

Col. Granada, C.P. 11520

México, D.F.

Reg. Núm. 341M2015, SSA IV