FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

ACTRON® Suspensión pediátrica con pipeta dosificadora:

Cada ml contiene:

Cada 5 ml contienen 200 mg de ibuprofeno.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico, antiinflamatorio, antipirético no esteroideo.

Analgésico, antiinflamatorio y antipirético para procesos que cursan con inflamación, dolor y/o fiebre debido a infecciones de las vías respiratorias como pueden ser: resfrío común, gripe, faringoamigdalitis, traqueobronquitis, sinusitis, neumonía y otitis; así como antipirético en enfermedades exantemáticas. También puede ser utilizado como analgésico antiinflamatorio en cefalea y problemas de dentición.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Descripción: El ingrediente activo de ACTRON® Suspensión pediátrica, es un derivado del ácido arilpropiónico que pertenece al grupo de antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). El ibuprofeno es un inhibidor reversible y competitivo de la ciclooxigenasa, a la que inhibe en forma dual (COX-1 y COX-2).

Dependiendo de la dosis ACTRON® inhibe la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas (PGE2, PGI2) y tromboxano A2, involucrados en la fisiopatología de la inflamación, dolor y la agregación plaquetaria.

Adicional a la actividad antiinflamatoria por la inhibición de las prostaglandinas, ACTRON® disminuye la producción de citocinas pro-inflamatorias como interleucina 1ß, factor de necrosis tumoral alfa, óxido nítrico, leucotrieno B4 y posiblemente inhibe la producción de radicales de oxígeno en las señales de transducción nerviosa y conducción del dolor.

Estos efectos son compartidos con los salicilatos pero no con otros AINEs. A dosis menores (200 mg) la analgesia se da como resultado de los efectos centrales y periféricos de la inhibición de la COX-2 y eventualmente de la COX-1 en el sistema nervioso central, por la inhibición de la liberación de óxido nítrico y la activación de los receptores que regulan la percepción del dolor.

La actividad antipirética de ACTRON® se debe a la acción sobre el hipotálamo, resultando en aumento del flujo sanguíneo periférico, vasodilatación y por consecuencia, disminución de la temperatura.

ACTRON® se asocia con un muy bajo riesgo de toxicidad gastrointestinal. Estudios en humanos han demostrado que el ibuprofeno tiene una tasa de efectos adversos severos a nivel gastrointestinal de hasta 2 y 4 veces menor que los AINEs estándares (naproxeno, nimesulida, diclofenaco).

Farmacocinética:

La suspensión de ACTRON® se absorbe rápidamente en el intestino delgado. En un estudio en humanos sobre la influencia de la velocidad de absorción y la dosis, se observó que el ibuprofeno en suspensión se absorbe más rápidamente, alcanzando la concentración máxima en menos de 15 minutos en comparación con la administración en comprimidos donde ésta se alcanza en 2 horas aproximadamente.

La presencia de alimento disminuye la velocidad de absorción (alrededor de 20%), pero no la cantidad. Debido a su absorción completa en el intestino delgado y al hecho de que no existe efecto de primer paso hepático, la biodisponibilidad es de 80-100%.

La unión de ACTRON® a las proteínas plasmáticas es de 90 a 99%, principalmente a la albúmina. El volumen de distribución aparente determinado después de la administración oral en humanos se encuentra entre 0.1 y 0.2 L/kg el cual se aproxima al volumen plasmático, algo que es consistente con lo descrito para otros AINEs de la familia de arilpropiónicos. El volumen de distribución en niños es (0.2 L/kg) ligeramente mayor que en adultos. ACTRON® alcanza buena concentración en el líquido sinovial y atraviesa la barrera hematoencefálica.

Después de su metabolismo en el hígado (hidroxilación, carboxilación) ACTRON® es eliminado por riñón (90%) y por la bilis como metabolitos inactivos conjugados con ácido glucorónico y sólo 10% se elimina inalterado. La vida media en individuos sanos y en pacientes con alteración de la función renal (leve a moderada) es de 1.8-3.5 horas. No se requiere ajuste de la dosis en adultos mayores ya que se ha demostrado que la edad no afecta los parámetros farmacocinéticos.

CONTRAINDICACIONES:

ACTRON® Suspensión está contraindicado en los siguientes casos:

– Hipersensibilidad conocida a ibuprofeno o cualquiera de los componentes de la formulación.

– Úlcera péptica activa.

– Último trimestre del embarazo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No se cuenta con información suficiente sobre la seguridad del uso de ibuprofeno durante el embarazo. Ya que los efectos de inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el embarazo no han sido establecidos, el uso de ibuprofeno durante los primeros seis meses del embarazo es permisible únicamente después de una estricta consideración del riesgo- beneficio por parte del médico tratante.

El ibuprofeno está contraindicado en el último trimestre del embarazo. Lo anterior se debe a su mecanismo de acción común para todos los AINEs, ya que puede inducir inhibición del trabajo de parto, cierre prematuro del conducto arterioso, incremento de la tendencia hemorrágica para la madre y el niño y aumento de retención de líquidos por la madre.

Lactancia: El ibuprofeno pasa en pequeñas concentraciones a la leche materna, sin embargo, a dosis terapéuticas el riesgo de afectar al lactante es poco probable, por lo que la academia americana de pediatría considera que el ibuprofeno puede ser administrado durante la lactancia. En caso de que se indique tratamiento a largo plazo a dosis más altas, se debería considerar la interrupción de la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Sistema gastrointestinal:

En general, los AINEs como ibuprofeno son bien tolerados por los niños. El perfil de efectos adversos es diferente al de los adultos, presentando menor toxicidad gastrointestinal y renal. Los efectos adversos del ibuprofeno a las dosis antipiréticas utilizadas en niños son poco frecuentes, leves y principalmente a nivel gastrointestinal como diarrea, vómito, dolor abdominal, dispepsia, náuseas y enfermedad ácido péptica. En casos excepcionales, la enfermedad ácido péptica puede producir anemia por sangrado. El uso indiscriminado y sin la valoración y seguimiento del médico puede causar daño hepático.

Sistema nervioso central: Cefalea, vértigo, tinnitus, insomnio, somnolencia, agitación, irritabilidad. En casos aislados se puede presentar depresión, reacciones psicóticas o meningitis aséptica que cursa con rigidez de nuca, cefalea, náuseas, vómito, fiebre y desorientación; en particular en pacientes con antecedentes de trastornos autoinmunes (lupus eritematoso sistémico o enfermedad mixta del tejido conectivo).

Sistema hematopoyético y linfático: En casos raros se pueden observar anemia, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia o agranulocitosis.

Piel y anexos: Reacciones severas de la piel como eritema multiforme, alopecia, reacciones de hipersensibilidad (erupción cutánea, prurito incluso facial, angioedema, disnea, asma, taquicardia, hipotensión y estado de choque).

Órganos de los sentidos: Visión borrosa, ambliopía y escotomas.

Sistema renal/genitourinario: Puede aumentar la concentración de urea sérica, así como edema, insuficiencia renal, síndrome nefrótico, nefritis intersticial, necrosis papilar y poliuria.

Toxicidad aguda: Ibuprofeno cuenta con un amplio margen de seguridad ya que no se han observado síntomas graves de intoxicación en humanos aun con dosis superiores a 40 g.

Toxicidad crónica: La toxicidad subcrónica y crónica de ibuprofeno se ha manifestado en varias especies animales, principalmente en forma de lesiones y úlceras en el tracto gastrointestinal. La acción ulcerogénica se desarrolló con una dosis de 300 mg/kg en ratones, 180 mg/kg en ratas y con una dosis baja de 8 mg/kg en perros.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Potencial carcinogénico:

Estudios in vitro (bacterias, linfocitos humanos) e in vivo no demostraron evidencias de una acción mutagénica de ibuprofeno. Estudios de carcinogenética en ratas y ratones no mostraron evidencia carcinogénica de ibuprofeno.

Toxicidad reproductiva: Estudios experimentales en dos especies de animales demostraron que ibuprofeno atraviesa la barrera placentaria pero no evidenciaron efectos teratogénicos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Litio: La administración simultánea de ACTRON® y productos que contienen litio pueden incrementar la concentración sérica del litio.

Otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs): La administración simultánea de ACTRON® y otros AINEs puede incrementar el riesgo de enfermedad ácido péptica y sangrado gastrointestinal.

Anticoagulantes, por ejemplo cumarina, heparina: La administración simultánea de ACTRON® y anticoagulantes incrementa el riesgo de sangrado por inhibición de la función plaquetaria.

Ciclosporina: Puede aumentar la nefrotoxicidad de ciclosporina.

Metotrexate:

La administración concomitante de ACTRON® con metotrexate puede elevar las concentraciones de metotrexate e incrementar la toxicidad de esta sustancia.

Diuréticos y antihipertensivos, por ejemplo, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA):

Puede disminuir el efecto antihipertensivo.

Diuréticos ahorradores de potasio: La administración conjunta de ACTRON® con diuréticos ahorradores de potasio puede provocar hipercaliemia.

Glucocorticoide sistémico y alcohol: Puede aumentar el riesgo de daño a la mucosa gastrointestinal y causar sangrado prolongado debido a los efectos aditivos.

Ácido acetilsalicílico: El ibuprofeno interfiere con el efecto de inhibición de la agregación plaquetaria del ácido acetilsalicílico si se toma 2 horas antes o hasta dos horas después del ácido acetilsalicílico.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Raramente puede ocasionar alteraciones en la determinación de deshidrogenasa láctica, fosfatasa alcalina, transaminasa sérica, urea y creatinina.

PRECAUCIONES GENERALES:

Se deberá tener especial precaución en los siguientes casos:

– Lupus eritematoso sistémico (LES) o enfermedad mixta del tejido conectivo.

– Antecedente de enfermedad ácido péptica activa o enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa, Enfermedad de Crohn).

– Hipertensión arterial y/o insuficiencia cardiaca.

– Enfermedad renal (creatinina sérica mayor de 8 mg/dl, o depuración de creatinina menor de 15 ml/min).

– Insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C).

– Hipersensibilidad a antiinflamatorios o antirreumáticos.

– Asma bronquial, fiebre de heno, pólipos nasales o enfermedad respiratoria crónica, debido a que ibuprofeno puede provocar broncospasmo e inducir crisis de asma u otras reacciones de hipersensibilidad. Esto también aplica a pacientes con reacciones alérgicas (erupción cutánea, prurito, urticaria) a otras sustancias.

ACTRON® no altera la capacidad para conducir o manejar máquinas.

ACTRON® Suspensión contienen aspartamo y otros azúcares (sorbitol).

ACTRON® Suspensión pediátrica contiene 38.67% de sorbitol. Cada ml de suspensión pediátrica contiene 0.386 g de sorbitol.

El sorbitol constituyente de la fórmula puede ocasionar diarrea en personas hipersensibles.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración:

La vía de administración de ACTRON® es oral.

La dosis recomendada es:

Niños mayores de 6 meses:

La dosis ponderal recomendada de ACTRON® es de 5 a 10 mg/kg/dosis dependiendo de la intensidad del dolor, inflamación y fiebre administrado 3 a 4 veces al día. No sobrepasar la dosis máxima diaria de 2.4 g.

Tabla de dosificación ACTRON® Suspensión pediátrica

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sintomatología: Los síntomas de sobredosis pueden incluir trastornos del sistema nervioso central tales como cefalea, vértigo, confusión, pérdida del estado de vigilia, dolor abdominal, náuseas, vómito, hipotensión, depresión respiratoria y cianosis.

Manejo en caso de emergencia: No existe un antídoto específico. La sobredosis o intoxicación deben ser tratadas sintomáticamente.

DESCRIPCIÓN: ACTRON® Suspensión está disponible para administración oral como una suspensión líquida edulcorada con aspartamo, con sabor a tutti fruti.

PRESENTACIÓN:

ACTRON® Suspensión pediátrica: Frasco con 15 ml, pipeta dosificadora e instructivo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese o manténgase a no más de 25° C. Consérvese el frasco bien cerrado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Manténgase fuera del alcance de los niños. Contiene aspartamo. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

ACTRON® Suspensión contiene aspartamo y otros azúcares (sorbitol).

ACTRON® Suspensión pediátrica contiene 38.67% de sorbitol. Cada ml de suspensión pediátrica contiene 0.386 g de sorbitol.

El sorbitol constituyente de la fórmula puede ocasionar diarrea en personas hipersensibles.

Hecho en el Salvador por:

Bayer, S.A.

Carretera Panamericana km 11.5, Ilopango

San Salvador, El Salvador

Distribuido por:

BAYER DE MÉXICO, S.A. de C.V.

Miguel de Cervantes Saavedra No. 259, Col. Granada

C.P. 11520 Deleg. Miguel Hidalgo, México, D.F.

Reg. Núm. 177M2015, SSA IV