FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Clorhidrato de Fentermina equivalente a 5, 10, 15 y 30 mg de Fentermina
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anorexigénico indicado como auxiliar en el tratamiento de la obesidad exógena con un índice de Masa Corporal (IMC) > 30 kg/m2 o sobrepeso con IMC > 27 kg/m2 con alguna comorbilidad asociada (ej. Hipertensión arterial, dislipidemia, diabetes mellitus tipo 2, apnea del sueño, osteoartritis) asociado a un régimen dietético hipocalórico y de ejercicio.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: Después de su administración oral la fentermina se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal y el grado de exposición de las tabletas y cápsulas es equivalente administrados en condiciones de ayuno.

Distribución: Se une 17.5% a proteínas plasmáticas, alcanza un pico máximo de concentración a las 3-4.4 horas y su vida media de eliminación es de aproximadamente 20 horas.

Metabolismo: Su metabolización por vía hepática es extensa a través de hidroxilación y oxidación principalmente por el CYP3A4 (pero no muestra un metabolismo extenso).

Eliminación: La excreción de fentermina es principalmente por vía renal, eliminándose de 62-85% del medicamento sin cambio.

Propiedades farmacodinámicas: El clorhidrato de fentermina es un anorexigénico con efecto simpaticomimético en el sistema nervioso central reduciendo el apetito por estimulación de la liberación de norepinefrina en el hipotálamo.

La obesidad es una enfermedad crónica, y requiere terapia crónica. La hipertensión, la dislipidemia, la diabetes y las enfermedades cardiovasculares son las principales causas de mortalidad en el mundo moderno, todas ellas estrechamente ligadas a la obesidad. Los pacientes obesos deben ser tratados siempre a través de intervenciones de estilo de vida, no obstante, a pesar de este tipo de intervenciones, los resultados siguen siendo modestos. Por otra parte, pero en el mismo sentido, la farmacoterapia es un segundo paso en el tratamiento de la obesidad, aprobada cuando los objetivos de pérdida de peso no se lograron a través de la intervención de estilo de vida. Para promover el mantenimiento de peso a largo plazo se sugiere el uso de medicamentos para disminuir de peso con el fin de disminuir las comorbilidades y mejorar la adherencia a los cambios conductuales, lo cual puede mejorar la funcionalidad física de los pacientes y permitirles desarrollar una mayor actividad física. Cuando los pacientes responden de forma efectiva a los medicamentos para disminuir de peso (una pérdida de ≥ 5% del peso corporal en tres meses) se recomienda continuar el medicamento.

Se ha estudiado el uso de fentermina hasta por 36 semanas con dosis de 15-30 mg/día, mostrando una pérdida adicional de peso. Su uso por 36 semanas con 30 mg/día de forma continua o intermitente (4 semanas con tratamiento y 4 semanas sin tratamiento) mostró también disminución significativa de peso, con pocos efectos adversos (8% de los pacientes). La duración del tratamiento con fentermina no influye en los efectos adversos.

CONTRAINDICACIONES: ACXION® C no debe administrarse conjuntamente o durante 14 días después de la administración de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), pues se puede dar como resultado crisis hipertensivas; no se debe alentar el abuso de fentermina como medio para superar somnolencia o el estado de alerta; además, su empleo no es recomendable en personas con anorexia, insomnio, astenia, personalidad psicótica, embarazo y lactancia. No debe administrarse a menores de 12 años ni a ancianos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque los estudios de reproducción en ratas y humanos no indicaron riesgo para el feto, ACXION® C no debe ser usado durante el embarazo, a menos que los beneficios potenciales superen a los posibles riesgos. Considerando que la Fentermina y/o sus metabolitos atraviesan la barrera placentaria y también se excretan por leche materna, no se aconseja su administración en madres gestantes, ni durante la lactación. Algunos reportes aislados espontáneos de malformaciones congénitas han sido relatados, pero ninguna se ha documentado que tenga una relación causal con Fentermina.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: No se han identificado reportes sistemáticos de eventos adversos con la fentermina y la frecuencia de las reacciones adversas no está definida. No se ha informado de eventos adversos serios en los estudios controlados aleatorizados con fentermina, y dado el número de pacientes estudiados, la tasa podría ser de 15 por 1000.

Ya que la fentermina es una amina simpaticomimética, se pueden esperar efectos secundarios consistentes con esta clase de fármacos. Ha habido informes de casos de enfermedad cerebrovascular en personas que toman fentermina para perder peso, pero como con todos los informes de análisis de casos, no se ha establecido o asumido una relación causal. Las reacciones adversas más comunes incluyen:

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se tienen estudios animales de larga duración con Fentermina para evaluar la carcinogenicidad. No fueron conocidos estudios de mutagenicidad, los estudios de reproducción animal no revelaron evidencia de disfunción de la fertilidad con dosis hasta de 100 mg.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: ACXION® C, no debe administrarse conjuntamente con los inhibidores de la monoaminooxidasa (I.M.A.O.) o con anestésicos generales, los medicamentos hipoglucemiantes incluyendo la insulina deben ser ajustados.

ACXION® C, no debe administrarse conjuntamente con los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) debido a que puede presentarse una crisis hipertensiva. Otras sustancias con actividad en el sistema nervioso central deben usarse con precaución; como el alcohol o anestésicos generales.

ACXION® C no debe administrarse a pacientes hipersensibles a las drogas supresoras del apetito o a otros simpaticomiméticos, pacientes con tirotoxicosis, individuos inestables o aquellos con historia de enfermedad psiquiátrica, ni aquellos pacientes con antecedentes de toxicomanías o con predisposición al abuso del alcohol.

ACXION® C, puede disminuir el efecto de agentes antihipertensivos. Se debe monitorizar la respuesta a medicamentos antihipertensivos cuando se inicia, se suspende o se cambia un medicamento anorexigénico como fentermina.

No se conocen interacciones entre fentermina e hipoglucemiantes.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conocen modificaciones a las pruebas de laboratorio que tengan significancia clínica.

PRECAUCIONES GENERALES:

– No debe excederse la dosis recomendada, se recomienda interrumpir la administración cuando el paciente deja de perder peso.

– Como todos los medicamentos, debe ser usado con alto grado de precaución en hipertensión arterial severa y enfermedad cardiovascular, incluyendo arritmias.

– Se ha reportado que la Fentermina puede aumentar las crisis convulsivas en algunos pacientes epilépticos; por lo cual este tipo de pacientes deben ser cuidadosamente monitoreados para realizar un ajuste de la dosis o la suspensión del medicamento.

– El uso prolongado puede inducir dependencia con síndrome de abstinencia en la interrupción de la terapia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Se recomienda una dosis entre 15 mg y 30 mg al día.

Se sugiere su administración 30 a 60 minutos antes del alimento, siendo la última toma antes de las 19:00 hrs.

El uso de fentermina como coadyuvante en el tratamiento de la reducción de peso se recomienda hasta por 36 semanas, de forma continua o intermitente (4 semanas con tratamiento y 4 semanas sin tratamiento).

ACXION® C no es recomendable en niños menores de 12 años o en ancianos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Una sobredosis aguda puede presentar las siguientes manifestaciones: Inquietud, temblor, hiperreflexia, respiración rápida, confusión, agresividad, alucinaciones, estado de pánico, hipertensión arterial severa.

El manejo de la intoxicación aguda es sintomático a base de lavado gástrico y sedación con barbitúricos. Es conveniente vigilar y mantener los signos vitales.

En caso de hipertensión aguda severa, se recomienda fentolamina intravenosa.

PRESENTACIONES: Caja con 10, 15 y 30 cápsulas de 5, 10, 15 y 30 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30ºC, conserve la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Producto perteneciente al grupo III. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica que podrá surtirse en tres ocasiones, con vigencia de seis meses. Su uso prolongado aun a dosis terapéuticas puede causar dependencia. Este producto contiene colorante amarillo No. 5, amarillo No. 6 y azul No. 1 que puede producir reacciones alérgicas.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@ifa.com.mx

INVESTIGACIÓN FARMACÉUTICA, S.A. de C.V.

Calle 13 Este No. 5 CIVAC,

C.P. 62578, Jiutepec, Morelos, México.

Reg. No. 82011 SSA III