FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Penicilamina 300 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para el tratamiento de intoxicación por algunos metales pesados: como cobre, plomo y mercurio; enfermedad de Wilson, y cistinuria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La penicilamina forma quelatos con cobre, hierro, mercurio, plomo y posiblemente con otros metales pesados, obteniéndose compuestos solubles estables, que son fácilmente excretados por la orina. La penicilamina también se combina químicamente con cistina para formar el complejo disulfuro penicilamina-cisteína, complejo que es más soluble que el complejo con la cistina (disulfuro cisteína-cisteína).

Absorción: La penicilamina es fácilmente absorbida en el tracto gastrointestinal obteniéndose las concentraciones sanguíneas máximas una hora después de la administración.

Distribución: No se ha publicado información respecto a la distribución de la penicilamina, sin embargo, se ha reportado que el fármaco cruza la placenta.

Eliminación: Es escasa la información disponible acerca del metabolismo de la penicilamina que no se excreta formando un complejo con un metal o con cistina. Se cree que la penicilamina se metaboliza en el hígado y se excreta por la orina y las heces principalmente como disulfuros inactivos: disulfuro de penicilamina, disulfuro de cisteína-penicilamina y pequeñas cantidades de S-metil-D-penicilamina.

CONTRAINDICACIONES: ADALKEN* está contraindicado en pacientes con antecedentes de anemia aplásica relacionada a la penicilamina o agranulocitosis. No debe administrarse penicilamina conjuntamente con sales de oro, antimaláricos, inmunosupresores o fenilbutazona debido a que la combinación puede causar reacciones adversas renales y/o hematológicas severas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se recomienda no administrar penicilamina a mujeres cistinúricas embarazadas; en caso de que los cálculos de cistina sigan formándose se deberán evaluar los posibles beneficios y riesgos antes de iniciar el tratamiento. Está contraindicado el tratamiento con penicilamina en pacientes embarazadas con artritis reumatoide. Si se sospecha de embarazo o si la paciente se embaraza durante el tratamiento, la terapia debe descontinuarse.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Reacciones de hipersensibilidad como prurito y erupciones cutáneas. Anorexia, nausea, vómito, dolor epigástrico, dispepsia, diarrea ocasional y en raros casos reactivación de úlcera péptica y colitis aguda. Se puede presentar proteinuria ligera o moderada, leucopenia, trombocitopenia, depresión de la médula ósea, púrpura trombocitopénica trombótica y anemia hemolítica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado hasta la fecha.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debido a las restricciones en la dieta de pacientes con enfermedad de Wilson o en la cistinuria y en vista de que la penicilamina incrementa los requerimientos orgánicos de piridoxina es recomendable administrar de 25 a 50 mg de piridoxina durante el tratamiento con penicilamina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Pueden presentarse resultados positivos para anticuerpos antinucleares (ANA), lo cual no requiere de la suspensión del tratamiento. Debe tenerse en cuenta que el paciente puede presentar reacciones tipo lupus eritematoso.

PRECAUCIONES GENERALES: Penicilamina debe ser usada con precaución en todos las pacientes que tengan insuficiencia renal.

No debe administrase conjuntamente con otras drogas que también puedan producir trastornos hematológicos o renales severos, como las sales de oro, cloroquina o hidroxicloroquina, o inmunosupresores. Si bien es raro, los pacientes alérgicos a la penicilina, pueden reaccionar de forma similar con la penicilinamina debido a una sensibilización cruzada.

Debe hacerse una supervisión muy cuidadosa para prevenir efectos secundarios, haciendo análisis de sangre y de orina semanalmente durante los primeros dos meses del tratamiento y cada vez que se haga una modificación en la dosificación y posteriormente, mensualmente, debiéndose suspender el tratamiento si hay un descenso en el número de elementos de la serie blanca o en el conteo de plaquetas, o si se presenta una proteinuria o hematuria progresiva o severa. También se recomienda estudiar la función hepática cada 6 meses, así como la función renal.

Los pacientes sometidos a tratamiento durante largo tiempo deberán recibir 25 mg diarios de piridoxina, especialmente si tienen una dieta restringida, ya que la penicilamina incrementa los requerimientos de esta vitamina.

Debido a que la penicilamina puede afectar la cicatrización de las heridas a causa de su efecto sobre el colágeno y la elastina, se sugiere reducir su dosificación a 250 mg diarios, desde 6 semanas antes de la cirugía y durante el periodo postoperatorio, hasta la total cicatrización de las heridas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. La dosis debe ajustarse de acuerdo a la enfermedad a tratar y la respuesta del paciente. ADALKEN* debe ingerirse con el estómago vacío (al menos una hora antes o dos horas después de los alimentos y al menos con una hora de diferencia de cualquier otro fármaco, alimento o leche).

Enfermedad de Wilson: La dosis inicial normal para niños y adultos es de 250 mg cuatro veces al día. El paciente probablemente estará en balance negativo de cobre si la excreción urinaria de cobre en 24 horas es de 0.5 a 1.0 mg. En los pacientes que no puedan tolerar 1 g diario, se administran 250 mg iniciales, aumentando gradualmente la dosis.

Cistinuria: La dosis diaria puede variar entre 1 y 4 g. La dosis de penicilamina debe basarse en la excreción urinaria de cistina, la cual debe mantenerse en menos de 100 mg diarios en pacientes con antecedentes de cálculos renales o dolor y entre 100 y 200 mg diarios en pacientes que no tengan antecedentes de cálculos renales.

Artritis reumatoide: La dosis inicial para adultos es de 125 a 250 mg diariamente. La dosis puede incrementarse en intervalos de 1 a 3 meses dependiendo de la respuesta del paciente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis el manejo debe ser sintomático, manteniendo el monitoreo del paciente, bajo vigilancia médica.

PRESENTACIÓN: Caja con 50 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no mas de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Este medicamento deberá ingerirse una hora antes de los alimentos o dos horas después de éstos. Evítese tomar junto con antiácidos.

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 096M87, SSA IV

JEAR-109341/RM2002