FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de sibutramina monohidratada 10 y 15 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento de la obesidad y sobrepeso cuando la pérdida de peso está indicada médicamente; obesidad y sobrepeso relacionados con complicaciones médicas como diabetes, hiperlipidemia, hipertensión, artrosis. Mantenimiento de la pérdida de peso cuando esté indicado médicamente. Sibutramina debe emplearse como parte de un programa integral de control de peso que incluya dieta, ejercicio y cambio de estilo de vida.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La sibutramina es un inhibidor de la recaptura de serotonina y noradrenalina central y periférica. Sibutramina actúa mediante sus metabólitos aminados primarios y secundarios. La sibutramina disminuye la ingesta calórica al reducir el umbral de la sensación de saciedad posprandial, a través del aumento en la función central de los sistemas de noradrenalina y serotonina sobre los receptores ß1 y 5HT2A/2C, y al elevar el gasto energético al incrementar la tasa metabólica mediante el incremento de la función periférica de la noradrenalina en los receptores ß3. La sibutramina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y sufre metabolismo de primer paso para producir dos metabolitos activos N-desmetilados. Las concentraciones máximas de los metabolitos se alcanzan después de 3 horas de la administración. La vida media de los metabolitos es de 14 horas. Los metabolitos se eliminan principalmente por orina.

Los metabolitos activos se unen en 94% a proteínas plasmáticas. La administración con alimentos no afecta notablemente la farmacocinética de sibutramina. La farmacocinética en obesos es similar a la de sujetos normales. La farmacocinética de sibutramina no es afectada por la edad. Los pacientes respondedores a sibutramina pierden dos kilogramos o más durante el primer mes de tratamiento.

CONTRAINDICACIONES: Idiosincrasia a los componentes de la fórmula. Historia de anorexia nerviosa, bulimia. No se recomienda su uso en mayores de 65 años ni en menores de 16 años.

Pacientes con enfermedad coronaria, insuficiencia cardiaca o antecedentes de accidente vascular cerebral. La sibutramina debe emplearse con precaución en pacientes con hipertensión arterial descontrolados y aquellos con trastornos del ritmo cardiaco.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los eventos adversos reportados han sido cefalea, boca seca, anorexia, constipación, insomnio, ansiedad, mareo, náusea, distensión abdominal, sudación, aumento de la presión arterial, taquicardia y alteraciones en el sentido del gusto. Los eventos adversos son más frecuentes al inicio del tratamiento y disminuyen de intensidad después de un tiempo.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay evidencia de mutagénesis inducida por sibutramina en sistemas in vitro y animales de experimentación.

No hay evidencia de carcinogénesis en ratas y ratones hembras. No hay evidencia de teratogénesis en ratas y conejos. No se han detectado alteraciones de la fertilidad en modelos animales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración conjunta con ketoconazol puede disminuir el metabolismo de sibutramina, la cual debe administrarse con precaución si el paciente está bajo tratamiento con otros medicamentos que actúan en el sistema nervioso central. Sibutramina no se debe administrar junto con anorexígenos o anticonvulsivantes. La sibutramina no se debe utilizar en forma concomitante con antidepresivos; si se han recibido antidepresivos el lapso antes de iniciar el tratamiento con sibutramina es de siete días para los antidepresivos clásicos y 21 días para los inhibidores de la recaptura de serotonina. Es recomendable evitar el uso conjunto con alcohol. La sibutramina no tiene interacciones con antihipertensivos, anticonceptivos, tratamientos para la diabetes y la dislipidemia.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La sibutramina puede reducir las concentraciones de glucosa, triglicéridos, colesterol y lipoproteínas de baja densidad, mientras que aumenta los niveles de lipoproteínas de alta densidad.

PRECAUCIONES GENERALES: No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Pacientes con sobrepeso y padecimientos concomitantes: Una tableta de sibutramina 10 mg por un periodo de 24 meses.

Pacientes obesos con o sin padecimientos concomitantes: Una tableta de sibutramina 15 mg por un periodo de 24 meses.

Se recomienda que los pacientes con sobrepeso y padecimientos concomitantes que no hayan perdido 2 kg o más durante el primer mes de tratamiento y que no hayan experimentado eventos adversos aumenten la dosis a 15 mg de sibutramina.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Sólo existen dos casos de sobredosificación reportados, en uno el paciente no presentó alteraciones en la exploración física, ni en las pruebas de laboratorio ni en el electrocardiograma, el otro paciente presentó únicamente taquicardia leve. El tratamiento de la sobredosificación consiste en medidas generales; mantener las vías aéreas permeables, monitorear los signos vitales, hacer lavado gástrico, administrar carbón activado y sostener la función cardiopulmonar en caso necesario.

PRESENTACIONES:

Caja con 15 tabletas de 10 y 15 mg.

Caja con 30 tabletas de 10 y 15 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Este medicamento contiene colorante amarillo Núm. 5 por lo que puede producir reacciones alérgicas a este compuesto.

NOVAG INFANCIA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 581M2002, SSA

HEAR-03390700494/RM2003