FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contienen:
Sulfato de salbutamol equivalente a 0.040 g de salbutamol
Clorhidrato de ambroxol 0.150 g
Vehículo cbp 100 mL

Cada dosis de 5 mL equivalen a 2 mg de Salbutamol y 7.5 mg de Clorhidrato de ambroxol

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Broncodilatador y mucolítico.

Bronquitis agudas y crónicas; asma y en general en aquellos procesos agudos y crónicos que cursen con retención de secreciones y broncoespasmo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Salbutamol administrado por vía intravenosa tiene una vida media de 4-6 horas y su aclaramiento es parcialmente renal y parcialmente por el metabolismo a sulfato 4"-0-inactivo (sulfato fenólico), el cual también se excreta principalmente en la orina. Las heces son una ruta menor de excreción. La mayoría de la dosis de salbutamol administrada por vía intravenosa, oral o por inhalación, se excreta dentro de 72 horas. Hasta un 10% del salbutamol se une a proteínas plasmáticas.

Después de su administración oral, salbutamol es absorbido en el tracto gastrointestinal y experimenta un primer paso considerable en su metabolismo a sulfato fenólico. Tanto la parte sin cambios como la conjugada, se excretan principalmente en la orina. La biodisponibilidad es de cerca del 50%.

Ambroxol tiene una vida media de 9-10 horas. Su biodisponibilidad oral absoluta es entre 70-80%. Después de su administración oral se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Un tercio de la dosis sufre el primer paso metabólico y 85 a 90% de la dosis se excreta en la orina principalmente como metabolitos.

La administración oral a sujetos sanos, produce concentraciones plasmáticas pico después de una hora y a dosis lineales la concentración plasmática pico se alcanza en 2.5 horas. La sustancia activa se concentra principalmente en los pulmones. Después de una dosis oral, cerca de 10% de ambroxol es metabolizado por la isoenzima CYP3A4, por lo tanto, ambroxol puede interferir con otras drogas metabolizadas por esta isoenzima. Se desconoce la significancia clínica de este hallazgo.

Farmacodinamia: Salbutamol es un agonista selectivo de receptores adrenérgicos β2. A dosis terapéuticas actúa sobre los receptores β2 del músculo bronquial, con poca o nula acción sobre los receptores adrenérgicos β1 del músculo cardiaco.

Ambroxol es un metabolito de la bromhexina. Es un agente mucolítico utilizado en el tratamiento de trastornos respiratorios asociados con moco viscoso o en exceso, que alteran las propiedades reológicas del moco bronquial. Ambroxol estimula los movimientos mucociliares e incrementa la síntesis y secreción de líquido surfactante por los macrófagos alveolares.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Pacientes con úlcera gástrica y gastritis, hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca, tirotoxicosis, hipertiroidismo, Parkinson, simultáneamente con drogas betabloqueadoras como el propanolol, con inhibidores de la MAO.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios realizados en animales, no revelan algún efecto dañino sobre el embarazo, desarrollo fetal, parto o desarrollo post-natal, que pueda atribuirse al efecto directo del ambroxol. No hay información adecuada disponible sobre mujeres expuestas al ambroxol durante el embarazo. Sin embargo, debe de procederse con especial precaución cuando se prescriba ambroxol a una mujer embarazada y no debe de administrarse durante el primer trimestre del embarazo.

El uso de salbutamol durante el embarazo, únicamente debe de considerarse si los beneficios esperados para la madre son mayores que cualquier posible riesgo para el feto.

No hay información sobre la excreción de ambroxol en la leche de animales o humanos y como salbutamol probablemente se excreta en la leche materna, el uso de AEROFLUX® en mujeres lactando, no se recomienda a menos que los beneficios esperados sean mayores a cualquier riesgo potencial.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Salbutamol puede causar:

• Un temblor fino del músculo esquelético; usualmente las manos son las más afectadas. Este efecto se relaciona con la dosis y es común a todos los estimulantes β-adrenérgicos.

• Sensación de tensión en unos pocos pacientes; ésta se debe al efecto sobre el músculo esquelético y no a una estimulación directa sobre el SNC.

• Cefaleas ocasionales.

• En algunos pacientes, vasodilatación periférica y un pequeño incremento compensatorio en la frecuencia cardiaca.

• Muy raramente, reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, broncoespasmo, hipotensión y colapso. También calambres musculares.

• Potencialmente puede producirse una hipocalemia severa con el tratamiento bajo agonistas β2.

• Muy raramente se ha reportado, como con otros agonistas β2, hiperactividad en niños.

• Arritmias cardiacas (incluyendo fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístoles), en pacientes susceptibles.

• En algunos pacientes, taquicardia.

Ambroxol puede causar:

• Diarrea.

• Náuseas.

• Vómito.

• Cefalea.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento el potencial de estos efectos no ha sido establecido.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No debe ser administrado junto con β-bloqueadores no selectivos como propanolol.

Salbutamol está contraindicado en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunas ocasiones con la administración de β2 agonistas se puede presentar hipocalemia, pero en general, no se han presentado alteraciones en pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: El incremento en el uso de agonistas β2 inhalados de corta acción para controlar los síntomas indica deterioro en el control del asma.

El manejo del asma normalmente sigue un programa escalonado y la respuesta del paciente debe de ser monitoreada clínicamente y por las pruebas de función pulmonar. Los pacientes deben de ser advertidos de que si el alivio o la duración de acción habituales se reducen, ellos no pueden, sin asesoría de su médico tratante, incrementar la dosis o la frecuencia de la administración.

Con el uso de agonistas β2, principalmente administrados por vía parenteral o por nebulización, potencialmente puede resultar en hipocalemia severa. Esta precaución, debe de establecerse particularmente en el asma severa aguda, porque este efecto puede ser potencializado por el tratamiento concomitante con derivados de xantinas, esteroides, diuréticos y por hipoxia. En estas situaciones se recomienda monitorear los niveles séricos de potasio.

Igual que con otros agonistas de receptores adrenérgicos β, AEROFLUX® puede inducir cambios metabólicos reversibles, por ejemplo: incrementando los niveles de glucosa sanguínea.

El paciente diabético puede ser incapaz de compensar esto y se ha reportado cetoacidosis. La administración concomitante de corticoesteroides puede exagerar este efecto. AEROFLUX® no debe de ser administrado a pacientes con tirotoxicosis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Cada dosis de 5 mL equivalen a 2 mg de salbutamol y 7.5 mg de clorhidrato de ambroxol.

La siguiente tabla de dosificación está calculada con base en el salbutamol: 0.1 a 0.2 mg/kg/dosis, tres veces al día.

* Debido a que con dosis excesivas pueden asociarse eventos adversos, la dosis y frecuencia de administración únicamente deben de incrementarse de acuerdo a la evolución clínica y al criterio del médico tratante.

Indistintamente se podrá utilizar la pipeta o el vaso dosificador, ambos cuentan con su respectiva graduación de dosis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El mejor antídoto para el tratamiento de una sobredosis por salbutamol, es un agente β-bloqueador cardioselectivo. Sin embargo los β-bloqueadores deben de usarse con precaución en pacientes con historia de broncoespasmo.

Después de una sobredosis con salbutamol, puede ocurrir hipocalemia; los niveles séricos de potasio deben de monitorearse.

No hay reportes de manifestaciones de sobredosificación con ambroxol. Se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco con 120 mL, vaso dosificador o pipeta dosificadora.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien cerrado.

Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

ucfarmacovigilancia@sanfer.com.mx

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Distribuido por:

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Naucalpan de Juárez, México, México

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