FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Ácido fólico 1.0 mg

Ácido fólico 4.0 mg

Ácido fólico 5.0 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

a) La más conocida es la administración en mujeres en edad reproductiva para prevenir en el producto alteraciones en la formación y cierre del tubo neural a diferentes niveles (espina bífida, encefalocele, mielomeningocele, anencefalia, labio y paladar hendido). Como la mayor parte de los embarazos no son planeados, se recomienda administrarlo previamente a toda mujer en edad fértil.

b) Deficiencias de folatos debido a diversas causas:

1) Aporte alimentario deficiente y/o alcoholismo.

2) Aumento en los requerimientos: como en el embarazo, lactancia y la primera infancia.

3) Defectos de absorción intestinal: sprue, corto circuito o síndrome de asa ciega.

4) Uso de anticonvulsivantes o anticonceptivos durante periodos prolongados.

5) Pacientes sometidos a nutrición parenteral total.

6) Pacientes con un estado patológico caracterizado por niveles elevados de renovación celular.

7) Psoriasis.

8) Cuando se presenta un aumento en la concentración de la homocisteína en sangre. Para varios autores, esta hiperhomocisteinemia es el origen de varios de los padecimientos citados más arriba.

c) En los tratamientos con ácido fólico y principalmente en la anemia megaloblástica, se debe estar consciente, que aunque raro, es posible que se enmascare una carencia de vit. B12.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El ácido fólico es un componente esencial en la dieta del ser humano. Su deficiencia produce una síntesis defectuosa del DNA, en toda célula que intenta su replicación cromosómica y división. Dado que los tejidos con mayor índice de renovación celular son los que presentan mayores alteraciones, el sistema hematopoyético resulta especialmente sensible a la deficiencia de ácido fólico.

La absorción se produce en el duodeno y en la parte superior del intestino delgado. En las células epiteliales, los poliglutamatos son reducidos a dihidrofolatos y tetrahidrofolatos. Se unen a proteínas plasmáticas o a los análogos no metilados, y son transportados en forma de metiltetrahidrofolato. Los niveles plasmáticos oscilan de 3 a 21 milimicrogramos/ml y reflejan fielmente la ingestión dietética.

El folato de los hematíes (normal, 160 a 640 milimicrogramos/ml en sangre total corregido para un hematócrito de 45%) es un indicador más seguro del estado de folato en los tejidos.

Alrededor del 20% del folato ingerido se elimina sin absorber junto con 60 a 90 mg no reabsorbidos de la bilis. La ingestión oral y un ciclo enterohepático de la vitamina mantienen una provisión constante de metiltetrahidrofolato. El hígado reduce y metila activamente el ácido fólico, lo transporta a la bilis para ser reabsorbido en el intestino y posteriormente llevado a los tejidos (la importancia de este ciclo enterohepático se comprueba por estudios en animales). Luego de su captación por las células mediante un proceso de endocitosis mediada por receptores, el metiltetrahidrofolato actúa como un dador de metilo para la formación de metilcobalamina. También actúa en la conversión de homocisteína en metionina. En la síntesis del timidilato. Un paso limitante en la síntesis del DNA, es fuente del tetrahidrofolato (al ceder el metilo), éste actúa en la conversión de serina en glicina. Actúa como aceptor de un grupo farmimino en la conversión de ácido farmiminoglutámico en ácido glutámico. Actúa en la utilización o generación de folato.

El folato es almacenado dentro de las células como poliglutamatos. El ácido fólico y sus congéneres son compuestos inestables, de 50% a 90% pueden destruirse por ebullición y enlatado. Clínicamente el signo más temprano de la deficiencia de ácido fólico es la anemia megaloblástica, en la cual el defecto de la síntesis del DNA produce una anormalidad morfológica característica en las células precursoras de la médula ósea.

Este defecto produce eritrocitos macrocíticos anormales y el paciente desarrolla una anemia grave.

Dentro de las primeras 48 horas de iniciada la terapia, la eritropoyesis megaloblástica desaparece y a medida que se va realizando la eritropoyesis, eficienta la concentración plasmática de hierro que se normaliza. El recuento de reticulocitos comienza a elevarse al segundo o tercer día y alcanza un máximo entre el quinto y el séptimo día (lo que refleja el estado proliferativo de la médula). El hematócrito, comienza a elevarse durante la segunda semana de la terapia.

También puede haber infertilidad y alteraciones gastrointestinales como glositis, estomatitis y mala absorción intestinal. La deficiencia de folatos se ha asociado a los siguientes trastornos: aborto, desprendimiento prematuro de la placenta, defectos del tubo neural, neuropatía y alteraciones psiquiátricas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No se emplee en anemia perniciosa o megaloblástica producida por deficiencia de vitamina B12

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Ninguna a las dosis indicadas. Sin embargo, es prudente que su empleo sea supervisado por un médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Principalmente a dosis superiores a las indicadas (por ejemplo, 20 mg al día) puede producir: a) alteraciones del sueño, excitabilidad, irritabilidad; las cuales normalmente desaparecen al interrumpir el tratamiento. b) efectos gastrointestinales: náusea, distensión abdominal, mal sabor de boca. c) reacciones de tipo alérgico: eritema, prurito, urticaria. d) disminución del efecto del zinc.

Antagonistas del ácido fólico: Metotrexato, pirimetamina, triamtereno, compuestos de diamicina, trimetoprim, anticonvulsivantes (con posible aumento de convulsiones) cortisona y cloranfenicol.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado datos comprobados de los efectos sobre ninguno de los puntos anteriores ni sobre la función sexual.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Disminuyen la absorción del ácido fólico: La fenitoína, sulfasalazina, primidona, nicloserina y anticonceptivos orales.

Barbitúricos: Dificultan la utilización del ácido fólico.

Metformina y metotrexato: Interfieren en el aprovechamiento del ácido fólico.

Enzimas pancréaticas: Pacientes que ingieren pancreatina, requieren suplementación de ácido fólico.

Pirimetamina: Disminuye la efectividad de la misma.

Colestipol: Puede disminuir la biodisponibilidad del folato.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las reservas de folato en el organismo son muy limitadas. Niveles séricos de ácido fólico menores a 5 milimicrogramos sugieren el diagnóstico, que se confirma ante el hallazgo de niveles bajos de folato en hematíes (valores normales: 160 a 640 milimicrogramos/ml).

PRECAUCIONES GENERALES: El ácido fólico puede enmascarar deficiencias de vitamina B12 en estos casos, aunque raramente puede ocurrir, remisión hematológica mientras el padecimiento neurológico sigue progresando.

En una persona con buenas reservas, si la vitamina B12 se dejara de absorber de repente (por ej, gastrectomía total) se necesitarían de 2 a 4 años para que se manifestara la deficiencia.

El ácido fólico se destruye a un pH inferior a 4 y por ebullición y enlatado.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Se debe tomar con los alimentos (para evitar una posible irritación gástrica). Se recomienda tomarlo todos los días en hora similar, no doblar la dosis en caso de olvido de una toma.

Se debe administrar tres meses antes del embarazo y seguir hasta terminar el embarazo y de ser posible la lactancia.

Según la dosis diaria administrada, se disminuye la probabilidad de presentarse alteraciones del cierre del tubo neural a diferentes niveles en el producto.

La dosis usual diaria es de 0.4 mg al día, a toda mujer en edad reproductiva para prevenir en el producto alteraciones en la formación del tubo neural.

La dosis de 4 mg al día, en mujeres que tengan antecedentes de haber presentado embarazos previos con alteraciones en la formación del tubo neural.

Importante: No se debe interrumpir el tratamiento como mínimo tres meses antes y tres meses después de quedar embarazada.

Actúa regulando la concentración de homocisteína en el sistema circulatorio, mejorando la circulación y disminuyendo las posibilidades de un shock cardiaco. Así mismo, mantiene despejada la red vascular del cerebro, disminuyendo el riesgo de distintas enfermedades (arteriosclerosis, Parkinson).

El tratamiento debe ser tan específico como sea posible. Es aconsejable evitar los preparados multivitamínicos a menos que existan buenas razones para sospechar la deficiencia de varias vitaminas. Se debe comprobar una posible deficiencia de vitamina B12 (fundamentalmente en anemia megaloblástica) y vitamina C.

Como dosis preventiva y auxiliar se recomiendan las siguientes dosis según el padecimiento.

Adultos:

Hiperhomocisteinemia: 0.5 mg a 5.0 mg diarios de ácido fólico.

Deficiencia de folato debido a anticonceptivos orales: 2.0 mg diarios.

Deficiencia de folato inducida por anticonvulsivos: 15.0 mg diarios.

Niños:

Hiperhomocisteinemia: 0.5 mg a 5.0 mg diarios.

Deficiencia de folato inducida por medicamentos anticonvulsivos: 5.0 mg diarios.

Deficiencia de ácido fólico: 1.0 mg diarios.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Por vía oral no se conocen efectos tóxicos. Rarísimamente se pueden presentar eritema, prurito, icticemia, irritabilidad, excitabilidad, náusea, edema y flatulencia.

PRESENTACIONES:

Frasco con 20 y 50 tabletas con 1.0 mg de ácido fólico cada una.

Frasco con 90 tabletas con 4.0 mg de ácido fólico cada una.

Frasco con 20, 50, 92 y 375 tabletas con 5.0 mg de ácido fólico cada una.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado en un lugar fresco y seco y al abrigo de la luz a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica. Este medicamento es de empleo delicado.

Hecho en México por:

LABORATORIOS VALDECASAS, S.A.

Reg. Núm. 82231, SSA IV

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