FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contienen:
Ibuprofeno 2.000 g
Vehículo cbp 100 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para el alivio temporal de las molestias y dolores asociados con el resfriado común, aplicación de vacunas, dolor de cabeza, de garganta, dental y para bajar la fiebre.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: AFLENO es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINES) que posee una actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Su modo de acción, al igual que otros AINES, no se entiende completamente, pero puede estar relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. El ibuprofeno es una mezcla racémica de [-]R y [+]S-isómeros. Los estudios in vivo e in vitro indican que el isómero [+]S es responsable de la actividad clínica. La forma [-]R, mientras se creía que era farmacológicamente inactiva, es lenta e incompletamente (aprox. 60%) interconvertida en la especie activa [+] en adultos. El grado de interconversión en niños es desconocido, pero se cree que es similar.

Absorción: Los estudios indican que el ibuprofeno se absorbe rápidamente. Aproximadamente 80% de una dosis oral de ibuprofeno se absorbe en el tracto gastrointestinal. El rango de absorción es más lento y las concentraciones plasmáticas se reducen cuando el ibuprofeno en tabletas o en suspensión se administra con alimentos; sin embargo, el porcentaje de absorción no se afecta. El rango de la absorción oral es más rápido para la suspensión comparada con las tabletas.

Después de la administración oral del ibuprofeno suspensión, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 2 o 1 hora, respectivamente. Las concentraciones plasmáticas promedio del ibuprofeno de 40 mcg/mL ocurren en 1.5 horas en niños con fiebre que reciben una dosis única de 10 mg/kg de ibuprofeno suspensión. Después de la administración oral del ibuprofeno en niños con fiebre, el área bajo la curva se incrementa proporcionalmente cuando se aumentan las dosis únicas del ibuprofeno arriba de 10 mg/kg, parece que la absorción del ibuprofeno en suspensión no se ve afectado por la edad en niños de 2 a 11 años. En niños, el efecto antipirético del ibuprofeno suspensión empieza 1 hora después de la administración oral y los picos en 2-4 horas. Todas las formulaciones son igualmente biodisponibles en términos de niveles plasmáticos pico (Cmax) y el porcentaje de absorción (AUC); sin embargo, el tiempo para el pico (Tmax) es diferente entre productos. Clínicamente esto se ha demostrado que no tiene un efecto en el inicio o el pico de reducción de fiebre en niños.

Distribución: Los estudios en animales indican que la distribución del ibuprofeno varía de acuerdo con la especie; los datos de distribución en humanos indican que el volumen de distribución aparente es aproximadamente de 0.15 ± 0.02 L/kg2. Basado en los datos de dosis oral hay un cambio relacionado con la edad o fiebre en el volumen de distribución del ibuprofeno. Niños febriles < 11 años tienen un volumen de aproximadamente 0.2 L/kg mientras que los adultos tienen un volumen de aproximadamente 0.12 L/kg. El significado clínico de estos hallazgos es desconocido. Aproximadamente el 90-99% de la dosis se une a proteínas plasmáticas. El ibuprofeno y sus metabolitos atraviesan la placenta en ratas y conejos, pero no se ha confirmado en humanos. En estudios preliminares no se ha detectado ibuprofeno en la leche de mujeres en periodo de lactancia.

Eliminación: Se ha reportado que la vida plasmática media del ibuprofeno es de 2-4 horas. No hay diferencia observada en el rango de eliminación de la vida media entre niños y adultos; sin embargo, sí hay un cambio relacionado con la edad o fiebre, de la depuración total. Esto sugiere que el cambio observado en la depuración es debido a cambios en el volumen de distribución del ibuprofeno. Las concentraciones plasmáticas disminuyen rápidamente tanto después de múltiples dosis como después de dosis únicas. El ibuprofeno es metabolizado vía oxidación para formar dos metabolitos inactivos, ácido (+)2, 4’-(2-hidroxi-2-metilpropil)-fenilpropiónico (metabolito A) y el ácido (+)2,4’(2-carboxipropil)-fenilpropiónico (metabolito B). En 24 horas cerca del 50-60% de una dosis oral es excretada en la orina como metabolito A y B o sus conjugados glucorónidos. Menos del 10% del medicamento se excreta en la orina sin cambio. La excreción del ibuprofeno se completa esencialmente en las 24 horas siguientes a la administración oral. Probablemente puede ocurrir alguna excreción biliar del medicamento en los humanos.

Sobredosis: El ibuprofeno, un medicamento analgésico con metabolismo simple, excreción rápida y con aparente falta de toxicidad prominentemente celular o metabólica, es mejor tolerado a niveles excesivos de dosis tanto en adultos como en niños que el ácido acetilsalicílico o el paracetamol (acetaminofén). Aunque las condiciones críticas pueden presentarse después de la ingestión de altas dosis de ibuprofeno, la mayoría de las sobredosis son asintomáticas. No se ha detectado un riesgo dependiente de la edad con los niveles de dosis altas de ibuprofeno.

Son más comunes los efectos leves, incluyendo dolor abdominal, náusea, vómito, letargo, somnolencia, cefalea, tinnitus y ataxia. Los efectos raros a moderados o severos incluyen apnea, acidosis metabólica, coma, temblores, falla renal aguda, hipotensión e hipotermia. El tratamiento de la sobredosis consiste en la prevención de la absorción con dilución, lavado gástrico, emesis y carbón activado/catártico. Puede ser necesario el manejo de la hipotensión, acidosis y sangrado gastrointestinal.

Eficacia clínica:

Antipiresis: Se realizaron estudios del efecto antipirético del ibuprofeno en niños con fiebre de etiologías variadas, más frecuentemente asociadas con otitis media, infección del tracto respiratorio superior, infección viral, tonsilofaringitis o fiebre de origen desconocido. La dosis del ibuprofeno utilizada tuvo un rango de 0.5 mg/kg a 10 mg/kg. Las referencias más frecuentes incluyen acetaminofén (8 mg/kg a 15 mg/kg) y ácido acetilsalicílico (10 mg/kg a 15 mg/kg). Un estudio incluyó ketoprofeno 0.5 mg/kg y 1.0 mg/kg, fenoprofeno 10 mg/kg y naproxeno 2 mg/kg; un estudio incluyó ácido mefanámico 10 mg/kg y otro estudio incluyó indometacina 0.5 mg/kg y aminofenazona 5 mg/kg. Estos estudios demostraron consistentemente que el ibuprofeno administrado a dosis de < 7.5 mg/kg es al menos tan efectivo como el acetaminofén 10 mg/kg a 15 mg/kg y que el ácido acetilsalicílico 10 mg/kg a 15 mg/kg, cuando se utilizan en el tratamiento de fiebre. Además, cuando se administra el ibuprofeno a dosis ≥ 7.5 mg/kg es generalmente superior que el acetaminofén y el ácido acetilsalicílico administrados a 10 mg/kg a 15 mg/kg.

Analgesia: Las condiciones de dolor estudiadas en niños incluyen dolor de garganta, otitis media, ortodoncia, migraña, herida del tejido suave y tonsilectomía. En ocho de estos 11 estudios, el ibuprofeno y las referencias fueron administrados en dosis únicas. En nueve de estos estudios se examinó al ibuprofeno a dosis de 10 mg/kg (uno de estos estudios también incluyó ibuprofeno 5 mg/kg) y otro estudio examinó ibuprofeno a 20 mg/kg y uno a 5 mg/kg en tres de los estudios se comparó al ibuprofeno solo con placebo; en seis estudios el ibuprofeno fue comparado con acetaminofén a dosis de 10-15 mg/kg; en un estudio se comparó al ibuprofeno con acetaminofén 15 mg/kg más codeína 1 mg/kg y en otro acetaminofén 120 mg + 5 mg de codeína por dosis de 5 mL. Estos estudios demostraron consistentemente que el ibuprofeno es al menos tan efectivo que el acetaminofén cuando se utiliza para el tratamiento de dolor en niños. Además, dos estudios (uno en dolor de ortodoncia y otro en migraña) demostraron que el ibuprofeno a 1 mg/kg es superior al acetaminofén 10-15 mg/kg.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al ibuprofeno o a cualquiera de los componentes de la fórmula. Hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico o a los antiinflamatorios no esteroideos (AINES).

Historia previa o actual de úlcera gastrointestinal o sangrado gastrointestinal.

No se use durante el último trimestre del embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El ibuprofeno tiene un efecto inhibitorio sobre la síntesis de prostaglandinas y cuando es administrado durante la última parte del embarazo, puede ocasionar cerramiento del conducto arterioso en el feto. No se recomienda el uso de ibuprofeno durante el tercer trimestre debido a que podría inhibir el parto y prolongar el embarazo. El ibuprofeno suspensión no está recomendado para su uso durante el embarazo y la lactancia a menos que, a juicio del médico, los beneficios potenciales para la madre y el niño sobrepasen los riesgos.

No debería de administrarse ibuprofeno suspensión a mujeres embarazadas, particularmente en los últimos 3 meses del embarazo o durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las siguientes reacciones adversas pueden estar asociadas con el uso de ibuprofeno y están enlistadas de acuerdo con el órgano o sistema correspondiente:

• Trastornos de la sangre y del sistema linfático: agranulocitosis, anemia, anemia aplásica, anemia hemolítica, leucopenia y trombocitopenia.

• Trastornos cardiovasculares: falla cardiaca, infarto al miocardio, angina de pecho.

• Trastornos del oído y del laberinto: tinnitus (zumbido en oídos) y vértigo.

• Trastornos de la vista: trastornos visuales.

• Trastornos Gastrointestinales: dolor abdominal, distensión abdominal (hinchado), enfermedad de Crohn, colitis, estreñimiento, diarrea, dispepsia, flatulencia, gastritis, hemorragia gastrointestinal, perforación gastrointestinal, úlcera gastrointestinal, hematemesis, melena, ulceración de boca (estomatitis ulcerativa), náusea, dolor abdominal de la parte superior y vómito.

• Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración: edema (hinchazón), inflamación, edema periférico.

• Trastornos hepatobiliares: trastorno hepático, función hepática anormal, hepatitis e ictericia.

• Trastornos del sistema inmune: hipersensibilidad (reacción alérgica) y reacción anafiláctica (anafilaxis).

• Infecciones e Infestaciones: meningitis aséptica, meningitis.

• Investigaciones: disminución de hematocrito y hemogloblina.

• Trastornos del sistema nervioso: mareo, cefalea, accidente cerebrovascular.

• Trastornos psiquiátricos: nerviosismo.

• Trastornos renales y urinarios: hematuria, nefritis intersticial, falla renal, síndrome nefrótico, proteinuria y necrosis papilar renal.

• Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino: asma, broncoespasmo, disnea y temblores.

• Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: edema angioneurótico (angioedema), dermatosis bulosa, necrólisis tóxica epidérmica, eritema multiforme, edema facial, erupción, erupción maculopapular, prurito, púrpura, síndrome de Stevens-Johnson y urticaria.

• Trastornos vasculares: hipertensión.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Embarazo: Los estudios de reproducción en ratas y conejos a dosis algo menores que las máximas para adultos no demostraron evidencia de desarrollo de anormalidades. Sin embargo, los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta en humanos.

Lactancia: Se ha detectado al ibuprofeno en concentraciones muy pequeñas en la leche materna.

No administrar ibuprofeno a mujeres embarazadas particularmente en los últimos 3 meses o durante la lactancia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debe tenerse precaución con el uso concomitante con AINES, anticoagulantes o cualquier otro medicamento.

El uso concomitante de ibuprofeno con ácido acetilsalicílico administrado para ataque al corazón o apoplejía puede ocasionar una disminución del beneficio del ácido acetilsalicílico.

Se requiere precaución cuando se combina el ibuprofeno con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina debido a un incremento en el riesgo de sangrado gastrointestinal. Se requiere tener precaución cuando el ibuprofeno es combinado con litio debido al incremento de concentraciones plasmáticas de litio.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Disminución de hematocrito y hemoglobina.

PRECAUCIONES GENERALES: Descontinúe su uso si se presenta reacción alérgica severa, incluyendo enrojecimiento de la piel, erupción o ámpulas.

Descontinúe su uso si se presenta sangre en vómito o heces negras o sanguinolentas.

Use con precaución en caso de asma, enfermedad del corazón, cirrosis hepática, hipertensión o enfermedad del riñón.

Use con precaución en caso de estar tomando otros AINES.

El uso continuo a largo plazo puede incrementar el riesgo de ataque al corazón o apoplejía.

Los efectos adversos pueden minimizarse utilizando la dosis mínima por la menor duración de tiempo.

Contiene el 30 por ciento de azúcar.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Cuando se toma con los alimentos, AFLENO Suspensión será absorbido más lentamente y los niveles séricos máximos disminuirán.

La dosis deberá ajustarse de acuerdo con la necesidad y la respuesta del paciente. La dosis más baja que proporcione el efecto deseado es apropiada.

Utilizar la dosis indicada en la tabla siguiente. Si es posible, utilizar la dosis por peso; si no es así, utilizar como referencia la edad.

Repetir la dosis cada 6-8 horas si es necesario. No lo utilice más de 4 veces al día.

La acción de la toma (dosis) puede durar de 6-8 horas.

Modo de aplicación: Vaso dosificador.

Modo de aplicación: Pipeta dosificadora.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis accidental, descontinúe su uso y consulte a su médico.

Los siguientes signos y síntomas pueden estar asociados con la sobredosis de ibuprofeno:

• Trastornos del oído y del laberinto: vértigo.

• Trastornos gastrointestinales: dolor abdominal, náusea y vómito.

• Trastornos hepatobiliares: función hepática anormal.

• Trastornos del metabolismo y nutrición: hipercalemia, acidosis metabólica.

• Trastornos del sistema nervioso: mareo, somnolencia, cefalea y pérdida de la conciencia, convulsiones.

• Trastornos renales y urinarios: falla renal.

• Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino: disnea y depresión respiratoria.

• Trastornos vasculares: hipotensión.

PRESENTACIONES:

Infantil:

Caja de cartón con frasco etiquetado con 120 mL y vaso dosificador.

Caja de cartón con frasco etiquetado con 60 mL y vaso dosificador.

Pediátrica:

Caja de cartón con frasco etiquetado con 60 mL y pipeta dosificadora.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese o manténgase a no más de 30 °C.

Consérvese la caja bien cerrada.

Consérvese el frasco bien cerrado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Agítese antes de usarse. Contiene 30 por ciento de azúcar. No use AFLENO durante el embarazo o lactancia. No se deje al alcance ni a la vista de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@bruluagsa.com

Fabricado en México por:

Importadora y Manufacturera Bruluart, S.A.

Geranios No. 9, San Francisco Chilpan, C.P. 54940,

Tultitlán, México, México.

Para:

BRULUAGSA, S.A. de C.V.

Ingeniero Salvador Sánchez Colín No. 10043, Atlacomulco C.P. 50458,

Atlacomulco, México, México.

Reg. Núm. 008M2019 SSA VI