FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de JARABE contienen:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico.

La loratadina es un antagonista de receptores H1 de segunda generación; tiene un sitio establecido y útil en el tratamiento sintomático de diversas reacciones de hipersensibilidad inmediata. Los antagonistas de H1 tienen su mayor utilidad en tipos agudos de alergia que incluyen, como manifestaciones iniciales, síntomas de rinitis, urticaria y conjuntivitis.

Sin embargo, su efecto se limita a la supresión de síntomas atribuibles a la histamina liberada por la acción de antígeno-anticuerpo. En el asma bronquial, los anta­gonistas de histamina tienen poco efecto beneficioso y no son eficaces como fármacos únicos.

Los mejores resultados se obtienen en la rinitis estacional y conjuntivitis (fiebre de heno), ya que alivia los estornudos, la rinorrea y el prurito en los ojos, vías respiratorias y farin­ge. Algunas dermatosis alérgicas mejoran de manera adecuada. En la urticaria crónica la mejoría observada con loratadina durante los tres meses de tratamiento fue comparable a la lograda con clemastina, hidroxizina y terfenamida. Además, se­ñalan, datos preliminares sugieren también que la terapéutica con loratadina podría aliviar el prurito de los pacien­tes con dermatitis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La loratadina muestra in vitro selectividad parcial por receptores histamínicos H1 periféricos; su afinidad por estos receptores de las vías aéreas del cobayo es tres veces mayor que la observada en la corteza cerebral. Este fármaco posee débil afinidad in vitro, receptores colinérgicos y α-adrenérgicos.

En estudios experimentales, la loratadina mostró mayor potencialidad antihistamínica que los antagonistas de los receptores H1 tradicionales como prometazina, terfenadina, difenhidramina y astemizol. Este antihistamínico exhibe una cinética que se absorbe rápidamente luego de su administración oral, con un pico de concentración plasmática a la hora y media de su ingestión.

La acción oral veloz de la loratadina y la formación de su metabolito activo descarboexiloratadina (DCL) se correlaciona con el comienzo de su acción antihistamínica que ocurre dentro de una a dos horas de ser administrada la droga.

Aproximadamente, 97% del fármaco se encuentra unida a las proteínas plasmáticas, mientras que 73% de la DCL se encuentra en estas proteínas. El volumen de distribución es amplio, lo que indica su extensa captación tisular y/o su unión a proteínas plasmáticas de una dosis simple de 40 mg de loratadina. Se metaboliza, en general, por hidroxilación, y, aparentemente, se detecta en orina dentro de las primeras 24 horas de su administración. La biodisponibilidad de la loratadina no se modifica significativamente en pacientes con insuficiencia renal.

La loratadina se absorbe rápidamente de las vías gastrointestinales y se metaboliza en hígado hasta ge­nerar metabolitos activos por el sistema P-450 microsómico en dicha víscera. Como consecuencia, el metabolismo de estos medicamentos puede ser modificado al esta­blecer competencia con otros fármacos por las enzimas P-450.

La loratadina experimenta un metabolismo hepático intenso a través de las isoenzimas CYP3A4 Y CYP2D6, originando metabolitos inactivos.

La semivida de eliminación de la loratadina y de sus metabolitos es de 8.4 horas y de 28 horas, respectivamente.

La eliminación tiene lugar por vía renal y fecal.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes que han demostrado sensibilidad o idio­sincrasia a sus componentes.

La pequeña actividad anticolinérgica de las antihistaminas H1 puede resultar en un espesamiento de las secreciones bronquiales, agravando los ataques agudos de asma. Sin embargo, esta ­actividad anticolinérgica no excluye el uso de antihistamínicos en enfermos asmáticos, en particular cuando se usan fármacos como la loratadina con un mínimo componente anticolinérgico.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La loratadina y sus metabolitos se excretan en la leche materna, por lo que se evitará su consumo durante la lactancia.

La loratadina ha sido clasificada dentro de la categoría B de riesgo para el embarazo y por tanto se deberá evitar su uso durante el embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La somnolencia y/o la sedación son los efectos secundarios más frecuentes de las antihistaminas H1. Se ha observado somnolencia en 8% de los pacientes tratados con loratadina frente a 6% en los tratados con placebo. En 4% de los casos se ha observado fatiga. Aunque los efectos anticolinérgicos de la loratadina son mínimos, algunos pacientes experimentan xerostomía (3%). Las cefaleas son quizás el efecto secundario más frecuente observado con loratadina con una incidencia del 12%. Sin embargo, menos del 1% de los pacientes se ven obligados a discontinuar el tratamiento debido a los efectos secundarios. Otras reacciones adversas observa­das en menos de 2% de los pacientes son nerviosismo, fatiga, jadeos, dolor abdominal, conjuntivos, disfonía, malestar general e infecciones del tracto respiratorio.

En los niños, los efectos secundarios más frecuentes son diarrea, epistaxis, faringitis, fatiga, malestar y rash. Se han comunicado mareos, cefaleas y taquicardia sinu­sal cuando las dosis de loratadina fueron ampliamente superadas (hasta 16 veces la dosis recomendada). En un estudio en el que se administraron 40 mg de loratadina durante 90 días, el fármaco fue bien tolerado y no se observaron cambios en el QT.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La loratadina no sugiere carcinogenicidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La cimetidina, eritromicina y el ketoconazol han demostrado interferir con el metabolismo de la loratadina, probablemente mediante un mecanismo de inhibición de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P-450, lo que ocasiona un aumento de las concentraciones plasmáticas de loratadina y de sus metabolitos. Sin embargo, estas concentraciones elevadas no van acompañadas de una prolongación del QT, ni de cambios electrocardiográficos ni tampoco se ha observado un aumento significativo de efectos secundarios en comparación con los pacientes de control.

Aunque no se han confirmado interacciones entre la loratadina y otros fármacos que inhiben el citocromo P-450, se deberán tomar precauciones si la loratadina se administra con inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P-450. Por ejemplo, la loratadina es considerada como una antihistamina no sedante; se ha observado una relación dosis-respuesta sedante en dosis elevadas. Parece pues prudente vigilar a los pacientes que sean tratados con depresores del sistema nervioso central, como los barbitúricos, benzodiazepinas, opiáceos, antipsicóticos, hipnóticos, ansiolí­ticos, sedantes y antidepresivos tricíclicos.

Los alimentos retrasan la absorción de la loratadina y también aumenta la biodisponibilidad del producto. Se recomienda la administración del fármaco en ayunas si se desea un rápido efecto. Aunque las antihistaminas elevadas selectivas, como la loratadina, producen menos somnolencia que las tradicionales, el alcohol puede potenciar este efecto y el aumento al riesgo de accidentes. Los pacientes tratados con loratadina deberán ser advertidos del riesgo que supone consumir alcohol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Debe suspenderse el tratamiento con loratadina aproximadamente 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea. Alteraciones en el resultado de glucemias.

PRECAUCIONES GENERALES: La seguridad y eficacia de la loratadina no han sido establecidos en niños menores de un año. Por regla general, las antihistaminas no se deben usar en los neonatos debido a la po­sibilidad de una estimulación paroxística del sistema nervioso central.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: 10 ml (10 mg) una vez al día.

Niños de 1 a 12 años: Peso corporal > 30 kg = 10 ml (10 mg) una vez al día. Peso corporal ≤ 30 kg = 5 ml (5 mg) una vez al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En la intoxicación aguda con antagonistas de receptores H1, el máximo peligro está constituido por sus efectos excitadores centrales. El síndrome incluye alucinaciones, excitación, ataxia, incoordinación, atetosis y convulsiones. Las pupilas fijas y midriáticas con hiperemia facial junto con taquicardia sinusal, retención de orina, xerostomía y fiebre conforman un síndrome muy similar al de la intoxicación por atropina. En fase terminal, se advierte coma cada vez más profundo con colapso respiratorio y muerte, por lo común, en término de 2 a 18 horas. El tratamiento casi siempre es sintomático, con colocación de catéter de apoyo.

PRESENTACIONES: Caja con frasco conteniendo 30, 60 o 120 ml y vaso dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y la lactancia. Su venta requiere receta médica.

DEGORT"S CHEMICAL, S.A. de C.V.

Reg. Núm. 160M2005, SSA VI

DEAR-0430020440168/R2005