FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico. La loratadina es un antagonista de receptores H1 de segunda generación, tiene un sitio establecido y útil en el tratamiento sintomático de diversas reacciones de hipersensibilidad inmediata. Los antagonistas de H1 tienen su mayor utilidad en tipos agudos de alergia que incluyen, como manifestaciones iniciales, síntomas de rinitis, urticaria y conjuntivitis. Sin embargo, su efecto se limita a la supresión de síntomas atribuibles a la histamina liberada por la acción de antígeno-anticuerpo. En el asma bronquial, los antagonistas de ­histamina tienen poco efecto beneficioso y no son eficaces como fármacos únicos. Los mejores resultados se obtienen en la rinitis estacional y conjuntivitis (fiebre de heno), ya que alivia los estor­nudos, la rinorrea y el prurito en los ojos, vías respiratorias y faringe. Algunas ­dermatosis alérgicas mejoran de manera adecuada. En la urticaria crónica, la mejoría observada con lo­ratadina durante los tres meses de tratamiento fue comparable a la lograda con clemastina, hidroxizina y terfenamida. Además, señalan, datos preliminares sugieren también que la terapéutica con loratadina podría aliviar el prurito de los pacientes con dermatitis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La lora­tadina muestra in vitro selectividad parcial por receptores histamínicos H1 periféricos; su afinidad por estos receptores de las vías aéreas del cobayo es tres veces mayor que la observada en la corteza cerebral. Este fármaco posee débil afinidad in vitro con receptores colinérgicos y α-adrenérgicos.

En estudios experimentales, la loratadina mostró ­mayor potencialidad antihistamínica que los antagonistas de los receptores H1 tradicionales, como prometazina, terfenadina, difenhidramina y astemizol. Este antihista­mínico exhibe una cinética que se absorbe rápi­damente luego de su administración oral, con un pico de concen­tración plasmática a la hora y media de su ingestión. La acción oral veloz de la loratadina y la formación de su metabolito activo descarboexiloratadina (DCL), se correlaciona con el comienzo de su acción antihistamínica, que ocurre dentro de una a dos horas de ser administrada la droga.

Aproximadamente, 97% del fármaco se encuentra ­unido a las proteínas plasmáticas, mientras que 73% de la DCL se encuentra en estas proteínas. El volumen de distribución es amplio, lo que indica su extensa captación tisular y/o su unión a proteínas plasmáticas de una dosis simple de 40 mg de loratadina. Se metaboliza, en general, por hidroxilación, y aparentemente se detecta en orina dentro de las primeras 24 horas de su administración; la biodisponibilidad de la loratadina, no se modifica significativamente en pacientes con insuficiencia renal.

La loratadina se absorbe rápidamente de las vías gastrointestinales y se metaboliza en hígado hasta generar metabolitos activos por el sistema P-450 microsómico en dicha víscera. Como consecuencia, el metabolismo de estos medicamentos puede ser modificado al establecer competencia con otros fármacos por las enzimas P-450. La loratadina experimenta un metabolismo hepático intenso a través de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6, originando metabolitos inactivos. La semivida de eliminación de la loratadina y de sus metabolitos es de 8.4 horas y de 28 horas, respecti­vamente. La eliminación tiene lugar por vía renal y ­fecal.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes que han demostrado sensibilidad o idio­sincrasia a sus componentes. La pequeña actividad anticolinérgica de las antihistaminas Hl puede resultar en un espesamiento de las secreciones bronquiales, agravando los ataques agudos de asma. Sin embargo, esta actividad anticolinérgica no excluye el uso de antihistamínicos en enfermos asmáticos, en particular cuando se usan fármacos como la loratadina con un mínimo componente anticolinérgico.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La loratadina y sus metabolitos se excretan en la leche materna, por lo que se evitará su consumo durante la lactancia. La loratadina ha sido clasificada dentro de la categoría B, de riesgo para el embara­zo, y por tanto se deberá evitar su uso durante el ­embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La somnolencia y/o la sedación son los efectos secundarios más frecuentes de las antihistaminas H1. Se ha observado somnolencia en 8% de los pacientes tratados con loratadina frente a 6% en los tratados con placebo. En 4% de los casos, se ha observado fatiga. Aunque los efectos anticolinérgicos de la loratadina son mínimos, algunos pacientes experimentan xerostomía (3%).

Las cefaleas son quizás el efecto secundario más frecuente observado con loratadina, con una incidencia de 12%. Sin embargo, menos de 1% de los pacientes se ven obligados a descontinuar el tratamiento, debido a los efectos secundarios. Otras reacciones adversas observadas en menos de 2% de los pacientes son nerviosismo, fatiga, jadeos, dolor abdominal, conjuntivos, disfonía, malestar general e infecciones del tracto respiratorio.

En los niños, los efectos secundarios más frecuentes son diarrea, epistaxis, faringitis, fatiga, malestar y rash. Se han comunicado mareos, cefaleas y taquicardia sinusal cuando las dosis de loratadina fueron ampliamente superadas (hasta 16 veces la dosis recomendada). En un estudio en el que se administraron 40 mg de loratadina durante 90 días, el fármaco fue bien tolerado y no se observaron cambios en el QT.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La loratadina no sugiere carcinogenicidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La cimetidina, eritromicina y el ketoconazol han demostrado interferir con el metabolismo de la loratadina, probablemente mediante un mecanismo de inhibición de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P-450, lo que ocasiona un aumento de las concentraciones plasmáticas de loratadina y de sus metabolitos. Sin ­embargo, estas concentraciones elevadas no van acompañadas de una prolongación del QT, ni de cambios electrocardiográficos ni tampoco se ha observado un aumento significativo de efectos secundarios en comparación con los pacientes de control.

Aunque no se han confirmado interacciones entre la loratadina y otros fármacos que inhiben el citocromo P-450, se deberán tomar precauciones si la loratadina se administra con inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P-450. Por ejemplo, la loratadina es considerada como una antihistamina no sedante, se ha observado una relación dosis-respuesta sedante; en dosis elevadas. Parece pues prudente ­vigilar a los pacientes que sean tratados con depresores del sistema nervioso central como los barbitúricos, benzodiazepinas, opiáceos, antipsicóticos, hipnóticos, ansiolí­ticos, sedantes y antidepresivos tricíclicos. Los alimentos retrasan la absorción de la loratadina y también aumentan la biodisponibilidad del producto. Se recomienda la administración del fármaco en ayunas, si se desea un rápido efecto.

Aunque las antihistaminas elevadas selectivas, como la loratadina, producen menos somnolencia que las tradicionales, el alcohol puede potenciar este efecto y aumentar el riesgo de accidentes. Los pacientes tratados con loratadina deberán ser advertidos del riesgo que supone consumir alcohol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Debe suspenderse aproximadamente 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea. Alteraciones en el resultado de glicemias.

PRECAUCIONES GENERALES: La seguridad y eficacia de la loratadina tabletas, no han sido establecidas en niños menores de 12 años. Por regla general, las antihistaminas no se deben usar en los neonatos, ­debido a la posibilidad de una estimulación paroxística del sistema nervioso central.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. La dosis recomendada en adultos es de 10 mg/día vía oral.

Es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática, al igual que en los pacientes con insuficiencia renal o en los ancianos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En la intoxicación aguda con antagonistas de receptores H1, el máximo peligro está constituido por sus efectos excita­dores centrales. El síndrome incluye alucinaciones, excitación, ataxia, incoordinación, atetosis y convulsiones.

Las pupilas fijas y midriáticas con hiperemia facial junto con taquicardia sinusal, retención de orina, xerostomía y fiebre conforman un síndrome muy similar al de la intoxicación por atropina. En fase terminal, se advierte coma cada vez más profundo con colapso respiratorio y muerte, por lo común, en término de 2 a 18 horas. El tratamiento casi siembre es sintomático, con colocación de catéter de apoyo.

PRESENTACIONES:

Caja con 10, 20 y 30 tabletas en tira de celopolial.

Caja con frasco conteniendo 10, 20 y 30 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y la lactancia. Su venta requiere receta médica.

DEGORT"S CHEMICAL, S.A. de C.V.

Reg. Núm. 182M2004, SSA V

CEAR-04360200961/R2004