FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Solución
Cada mL contiene:
Sulfato de Tobramicina equivalente a 3.0 mg Tobramicina
21 Fosfato sódico de Dexametasona equivalente a 1.0 mg Dexametasona
Vehículo cbp 1.0 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Está indicado en infecciones superficiales del ojo acompañadas de inflamación como blefaritis, conjuntivitis, queratitis, queratoconjuntivitis causadas por microorganismos susceptibles a la Tobramicina. Para la prevención y tratamiento de la inflamación y prevención de infecciones relacionadas con cirugía de cataratas en adultos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La Tobramicina es un antibiótico de amplio espectro, el cual es un aminoglucósido efectivo contra bacterias grampositivas y gramnegativas susceptibles como: Acinetobacter, calcoaceticus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H. aegyptius, Moraxella lacunata, Neisseria y contra microorganismos indol negativos como: Pseudomona aeruginosa, Staphylococcus aureus, S. epidermidis y Serratia.

La Tobramicina actúa inhibiendo la síntesis de proteínas al enlazarse irreversiblemente a la subunidad 30S ribosomal.

La Dexametasona es un antiinflamatorio que ejerce su acción directamente sobre los tejidos, protegiéndolos de las noxas inflamatorias evitando su reacción a las mismas, inhibe el edema, los depósitos de fibrina, la dilatación capilar y la migración de macrófagos al sitio de la inflamación, así como la proliferación capilar y de fibroblastos, los depósitos de colágena y la formación de cicatrices asociadas con la inflamación.

Poseen acción antialérgica, ya que inhiben la acción de la histamina al bloquear la acción de la histidina-descarboxilasa, disminuyen la síntesis de prostaglandinas y retardan la regeneración epitelial.

Su biotransformación ocurre principalmente por vía hepática, renal y tisular en su mayor parte a metabolitos inactivos. Su eliminación se efectúa principalmente por excreción renal de los metabolitos inactivos.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o a otros antibióticos aminoglucósidos.

Tuberculosis ocular, queratitis epitelial, infecciones micóticas o por micobacterias, embarazo, lactancia y menores de 12 años.

Queratoconjuntivitis virales (incluyendo vaccinia y varicela).

También está contraindicado en herpes simple, infecciones purulentas, queratoconjuntivitis virales, erosión por cuerpo extraño, quemaduras, glaucoma de ángulo abierto, o historial familiar del mismo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No existen estudios en mujeres embarazadas, por lo que se recomienda su uso sólo si es absolutamente necesario.

Ya que la Tobramicina y la Dexametasona se distribuyen en la leche materna, pueden ocasionar reacciones alérgicas, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Pueden ocurrir reacciones de sensibilidad con la Tobramicina, como son: lagrimación excesiva, prurito, dolor ocular, edema del ojo y párpado y con el uso excesivo puede ocurrir queratitis punteada. El uso prolongado de corticosteroides puede ocasionar el aumento en la presión intraocular y la posible aparición de glaucoma, cataratas, infecciones secundarias, retraso de la cicatrización y perforación del globo ocular si la córnea se encuentra adelgazada.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No existen estudios bien controlados para evaluar el potencial de carcinogénesis, mutagénesis y efectos sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

El uso concomitante de corticosteroides y Tobramicina pueden enmascarar signos clínicos de infección por bacterias hongos o virus, debido a la presencia del corticosteroide pueden suprimirse las reacciones de hipersensibilidad al antibiótico o a otros componentes de la fórmula.

El uso concomitante de esteroides y AINES oftálmicos puede aumentar el potencial de problemas de cicatrización corneal.

Los inhibidores del CYP3A4 (ritonavir y cobicistat) pueden disminuir el aclaramiento de Dexametasona, lo que resulta en un aumento de los efectos y síndrome de Cushing/supresión adrenal. Se debe evitar esta asociación, a no ser que el beneficio supere al riesgo aumentado de sufrir reacciones adversas sistémicas por corticosteroides, en cuyo caso se debe controlar a los pacientes por las reacciones sistémicas por corticosteroides.

Si la Tobramicina oftálmica se administra de forma concomitante con otros antibióticos aminoglucósidos sistémicos, es necesario vigilar estrechamente su concentración total en suero.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

El uso de antibióticos como la Tobramicina previo a la toma de frotis o cultivo puede dar falsos negativos. No se conocen alteraciones de pruebas de laboratorio ocasionadas por el uso tópico de esteroides.

PRECAUCIONES GENERALES:

Se debe considerar la posibilidad de infección micótica con el uso prolongado de esteroides.

Puede presentarse sensibilidad cruzada con otros aminoglucósidos; si se observa hipersensibilidad con este producto descontinúe su uso.

El tratamiento oftálmico con aminoglucósidos puede dar lugar a reacciones de sensibilidad en algunos pacientes. La gravedad de las reacciones de hipersensibilidad puede variar desde efectos locales hasta reacciones generalizadas, tales como eritema, picor, urticaria, erupción cutánea, anafilaxia, reacciones anafilactoides o reacciones bullosas. Si con el uso de este medicamento aparecen signos de hipersensibilidad, debe interrumpirse el tratamiento.

Puede aparecer sensibilidad cruzada con otros aminoglucósidos y debe considerarse la posibilidad de que los pacientes hipersensibles a la Tobramicina oftálmica, pueden serlo también a otros aminoglucósidos tópicos o sistémicos.

En pacientes tratados con aminoglucósidos vía sistémica, se han observado reacciones adversas graves como neurotoxicidad, ototoxicidad y nefrotoxicidad. Se recomienda precaución cuando se usa concomitantemente con otros aminoglucósidos sistémicos. Se debe tener precaución al prescribir este medicamento a pacientes en los que se sospeche o se haya confirmado un trastorno neuromuscular como miastenia grave o enfermedad de Parkinson. Los aminoglucósidos pueden agravar la debilidad muscular debido a su potencial efecto sobre la función neuromuscular.

El uso prolongado de corticosteroides oftálmicos puede ocasionar hipertensión ocular y/o glaucoma, con deterioro del nervio óptico, disminuyendo la agudeza visual y causando defectos en el campo visual y posterior formación de catarata subcapsular. En pacientes tratados con corticosteroides oftálmicos de forma prolongada, debe controlarse la presión intraocular de forma rutinaria y frecuente. Esto es especialmente importante en pacientes pediátricos, ya que el riesgo de padecer hipertensión ocular inducida por corticoesteroides puede ser mayor en dichos pacientes y puede ocurrir de forma anticipada en relación a los adultos. Por ello, ALESIRAM SP® no está indicado en menores de 12 años. La frecuencia y duración del tratamiento se debe establecer cuidadosamente, y la presión intraocular (PIO) debe monitorizarse desde el inicio del tratamiento. El riesgo de presión intraocular elevada y/o formación de cataratas inducido por corticosteroides es mayor en pacientes con predisposición (p.ej. diabetes).

Se puede producir síndrome de Cushing y/o supresión adrenal asociado a la absorción sistémica de Dexametasona administrada por vía oftálmica, después de un tratamiento intensivo o continuando a largo plazo en pacientes predispuestos, incluidos niños y pacientes tratados con inhibidores del CYP3A4 (incluyendo ritonavir y cobicistat). En estos casos, el tratamiento se debe interrumpir de forma progresiva.

Los corticosteroides pueden reducir la resistencia a infecciones bacterianas, víricas, fúngicas o parasitarias favoreciendo su establecimiento y enmascarando los signos clínicos de infección.

En pacientes con ulceración corneal persistente, debería sospecharse infección fúngica. El tratamiento con corticosteroides debe suspenderse en caso de infecciones fúngicas.

El uso prolongado de antibióticos, tales como Tobramicina, puede producir un sobrecrecimiento de microorganismos no sensibles, incluidos hongos. Si se produce una sobreinfección, debe instaurarse una terapia apropiada.

En las enfermedades que causan adelgazamiento de la córnea o esclera, se han mostrado perforaciones con el uso oftálmico de corticosteroides.

El uso oftálmico de corticosteroides puede retrasar la cicatrización de las heridas corneales. También se sabe que los AINES oftálmicos se enlentecen o retrasan la cicatrización. El uso concomitante de AINES y esteroides oftálmicos puede aumentar el potencial de problemas de cicatrización.

No se recomienda el uso de lentes de contacto durante el tratamiento de una infección ocular.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis:

Uso en adolescentes y adultos, incluidos pacientes de edad avanzada:

Instilar 1 o 2 gotas en el(los) saco(s) conjuntival(es) cada 4-6 horas. Durante las primeras 24-48 horas, la frecuencia de administración puede aumentarse a 1-2 gotas cada dos horas. La frecuencia de administración se disminuirá gradualmente según se note mejoría en los signos clínicos. Se deberá procurar no interrumpir el tratamiento prematuramente.

En la enfermad grave, se administran 1 o 2 gotas cada hora hasta que se controla la inflamación, y se disminuye gradualmente la frecuencia a una o dos gotas cada 2 horas durante 3 día, a partir de entonces, 1 o 2 gotas cada 4 horas durante 5 a 8 días, y finalmente 1 o 2 gotas cada día durante los 5 a 8 últimos días, si se considera necesario.

Después de la cirugía de cataratas, la dosis recomendada es de 1 gota instilada cuatro veces al día, a partir del día después de la cirugía hasta por 24 días.

El tratamiento puede iniciarse el día anterior a la cirugía con 1 gota cuatro veces al día, continuando con 1 gota tras la cirugía y después 1 gota cuatro veces al día durante hasta 23 días. En caso necesario, la frecuencia puede aumentarse hasta 1 gota cada dos horas durante los 2 primeros días de tratamiento.

Es recomendable que la presión intraocular sea monitoreada rutinariamente.

Vía de administración:

Oftálmica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosificación puede favorecer la aparición de las reacciones secundarias.

PRESENTACIÓN:

Caja de cartón con frasco gotero con 5 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese el frasco bien tapado a no más de 30 ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No ingerible. Su venta requiere receta médica. No tocar con la punta del gotero el ojo ni ninguna superficie, ya que esto puede contaminar el producto. No use durante el embarazo o lactancia. No se use en menores de 12 años. No se deje al alcance de los niños. ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana. El uso prolongado de corticosteroides de aplicación oftálmica puede favorecer la aparición de glaucoma.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx o

farmacovigilancia@opko.com

PHARMACOS EXAKTA, S.A. de C.V.

Av. Niño Obrero 651, Col. Chapalita Sur,

C.P. 45040, Guadalajara, Jalisco, México

Número de aviso: 2414102002C00186

Reg. Núm. 074M2022 SSA IV