INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Alfacalcidol está indicado en los padecimientos que presentan alteración en el metabolismo del calcio, debido a la disminución de la 1-alfa-hidroxilación, tales como:

– Enfermedad Ósea Renal (Osteodistrofia Renal).

– Osteoporosis primaria tipo I y II.

– Osteoporosis secundaria.

– Hiperparatiroidismo con Enfermedad Ósea.

– Hipoparatiroidismo.

– Raquitismo y Osteomalacia nutricional y por mala-absorción.

– Raquitismo y Osteomalacia por pseudodeficiencia (dependiente de vitamina D tipo I).

– Raquitismo y Osteomalacia hipofosfatémica vitamina D resistente.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La vitamina D3 se absorbe por el intestino, originada de la dieta o formada de 7 dehidrocolesterol en la piel. Es sometida a hidroxilación y metabolizada a 25(OH)D3 por enzimas microsomales en el hígado, posteriormente pasa a riñón donde se efectúa la 1-alfa-hidroxilación, produciendo 1-alfa-25-dihidroxi-D3, este metabolito actúa como regulador del metabolismo del calcio y fósforo, actuando directamente sobre receptores intestinales para aumentar la absorción de calcio.

En las alteraciones de calcio o del metabolismo óseo por disminución en la 1-alfa-hidroxilación, la respuesta del órgano blanco a la vitamina D se encuentra disminuida. Se ha demostrado que la mala absorción del calcio y fósforo, en pacientes con alteración del metabolismo óseo, puede ser corregida con la administración de Alfacalcidol, induciendo un aumento del calcio plasmático. La vitamina D favorece la absorción intestinal de calcio y la fijación de calcio en el hueso. La vitamina D se sintetiza en la piel, por la acción de los rayos ultravioletas, y se transforma en el hígado y el hueso. Alfacalcidol tiene un efecto directo sobre estas funciones llegando a curar el raquitismo en el hombre. Alfacalcidol es capaz de suprimir el hiperparatiroidismo secundario a través de un aumento en la concentración de calcio extracelular, regulando la síntesis de hormona paratiroidea.

Alfacalcidol actúa también a nivel renal induciendo cambios en el manejo de fosfatos, incrementando la reabsorción tubular de calcio, además Alfacalcidol puede incrementar los niveles plasmáticos de calcitonina.

Alfacalcidol es depurado con relativa rapidez, pero el efecto bioquímico prolongado puede observarse con dosis desde 0.5 mcg diarios. Este efecto prolongado produce una acumulación durante el tratamiento con una mayor duración de su acción, por lo que su administración puede inducir altas concentraciones por más de 24 hrs.

CONTRAINDICACIONES: No debe ser administrado a pacientes con evidencia de toxicidad a la vitamina D o sensibilidad conocida a los efectos de la vitamina D o sus análogos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El uso de alfacalcidol en mujeres embarazadas no ha presentado consecuencias. Los estudios en animales no han reportado ningún peligro. Sin embargo, la terapia con este medicamento durante el embarazo debe usarse únicamente cuando no existe otra alternativa.

Alfacalcidol puede aumentar la cantidad de 1-alfa-25-dihidroxi-D3 en la leche de la madre lactante y puede llegar a afectar el metabolismo del calcio en el infante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos secundarios que se presentan no son atribuibles al Alfacalcidol por sí mismo, pero sí a los cambios en los niveles de calcio, los más comunes son: malestar general, fatiga, debilidad, dolor articular, óseo y muscular, mareos, cefalea, sensación de calor, prurito y raramente palpitaciones. Malestares gastrointestinales como: náusea, vómito, constipación, diarrea y sequedad de boca.

La hipercalcemia y la hipercalciuria pueden ocurrir después de la primera semana de tratamiento, pero con Alfacalcidol la reversibilidad del efecto biológico es más rápida. La tolerancia y la dosis de Alfacalcidol que puede inducir hipercalcemia, disminuye progresivamente cuando la enfermedad ósea sana. Por lo que se sugiere que durante el tratamiento con Alfacalcidol se vigilen los niveles de calcio y fósforo plasmático y urinario. Es recomendable suspender el tratamiento cuando ocurre hipercalcemia y/o hipercalciuria hasta restablecer los valores normales, generalmente en una semana, reiniciando el tratamiento con la mitad de la última dosis utilizada, ajustando la dosis de acuerdo a la evolución del padecimiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios realizados sobre mutagénesis demuestran que Alfacalcidol no tiene efecto mutagénico, teratogénico, sobre la fertilidad ni en los periodos perinatal y postnatal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El metabolismo de Alfacalcidol en el hígado puede ser inhibido cuando se administra conjuntamente con barbitúricos o anticonvulsivantes, debido a competencia por el sistema enzimático. Por esta razón pueden requerirse dosis mayores de Alfacalcidol para obtener los efectos deseados.

La absorción de vitaminas liposolubles puede reducirse cuando se administran concomitantemente aceites minerales (uso prolongado), colestiramina, colestipol, sucralfato, o grandes cantidades de aluminio contenido en los antiácidos, puede requerirse una mayor dosis de Alfacalcidol en pacientes que reciban estos medicamentos.

Los antiácidos que contienen magnesio administrados conjuntamente con Alfacalcidol deben ser usados con precaución en pacientes con diálisis peritoneal ya que pueden causar hipermagnesemia.

El riesgo de hipercalcemia puede incrementarse en pacientes que usen concomitantemente preparaciones que contengan calcio o diuréticos tiazídicos.

La vitamina D a dosis farmacológicas puede causar efectos aditivos cuando se usa conjuntamente con sus derivados.

En pacientes tratados con digitálicos la ocurrencia de hipercalcemia puede precipitar arritmias cardiacas, por lo que la monitorización de los niveles de calcio debe ser estrecha.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta el momento.

PRECAUCIONES GENERALES: Ninguna.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis inicial de ALFA D® en adultos, ancianos y niños de más de 20 kg de peso corporal es de 1 mcg/día. La dosis debe ajustarse de acuerdo a las mediciones de calcio plasmático, fosfatasa alcalina y hormona paratiroidea. Los niveles de calcio plasmático se miden inicialmente cada semana.

Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El efecto de la sobredosificación con Alfacalcidol es la hipercalcemia, la cual debe tratarse suspendiendo el medicamento. Cuando la hipercalcemia es severa puede requerir medidas de soporte general y/o la administración de líquidos intravenosos y un diurético de asa.

Para el tratamiento temprano en caso de ingesta excesiva accidental, ayuda el lavado gástrico. La administración de aceite mineral puede reducir la absorción y promover la eliminación fecal.

PRESENTACIONES: Caja de cartón con 30 ó 60 cápsulas de 0.25 mcg o 1 mcg en envase de burbuja ó frasco etiquetado.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

TAKEDA MÉXICO, S.A. de C.V.

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