FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Carbonato de calcio equivalente a 600.0 mg
de calcio

Colecalciferol (vitamina D3) 200.0 U.I.

Óxido de magnesio equivalente a 60.0 mg
de magnesio

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El calcio es el quinto elemento más abundante del organismo y su mayor parte se encuentra en el hueso. Es además el mineral más abundante en el cuerpo humano. Cuando se administra oralmente, se absorbe más o menos 30%. La ingestión de calcio varía entre 200 y 2,500 mg/día. La ingestión diaria recomendada por la Organización Mundial de la Salud (OMS) es de 1,000 a 1,500 mg de calcio elemental.

En pacientes de 11 a 24 años de edad, embarazadas y aquellas que estén amamantando, es de 1,200 mg/día. El calcio es indispensable para la funcionalidad integral de los sistemas nervioso, muscular y esquelético. Juega un papel en la función cardiaca normal, función renal, respiración, coagulación sanguínea, y en la funcionalidad de la membrana celular y en la membrana capilar. También el calcio ayuda a regular la liberación y almacenamiento de neurotransmisores y hormonas, la captación y unión de aminoácidos, absorción de vitamina B12, y la secreción gástrica. La mayor fracción de calcio se encuentra en la estructura primaria del esqueleto (99%) como hidroxiapatita, Ca10 (PO4) 6 (OH)2; se encuentran presentes pequeñas cantidades de carbonato de calcio y fosfatos de calcio amorfos.

El calcio en el hueso está en constante intercambio con el calcio plasmático. Este intercambio es modificado por fármacos, hormonas, vitaminas y otros factores que influyen sobre el nivel del ion en los líquidos intersticiales. En el plasma, la concentración de calcio se mantiene relativamente constante alrededor de 2.5 mM (5 mEq/L; 10 mg/dl), ya que las funciones metabólicas del calcio son indispensables para la vida.

Cuando hay un desajuste en el balance del calcio debido a deficiencias en la dieta o por otras causas, las reservas de calcio en el hueso pueden depletarse para llenar las necesidades agudas del organismo. Una disminución de calcio en el hueso aumenta el riesgo de enfermedades como osteoporosis y permite la ocurrencia de fracturas. Por lo tanto, a largo plazo, la mineralización normal del hueso depende de las cantidades adecuadas del calcio total corporal.

La vitamina D promueve la absorción y utilización de calcio y de fósforo, ambos indispensables para la calcificación normal del hueso. Junto con la hormona paratiroidea y la calcitonina, regulan la concentración del calcio sérico y fosfato para mantener el equilibrio. La vitamina D estimula la absorción de calcio y fosfato en el intestino delgado y moviliza el calcio del hueso.

El colecalciferol, que es la fuente de vitamina D en ALFEM, se transfiere al hígado donde se convierte a calciferol 25-hidroxicolecalciferol; después pasa a los riñones y se convierte en calcitriol (1,25-dihidroxicolecalciferol, que es la forma más activa de la vitamina D).

El magnesio es un constituyente de los huesos y dientes; es un elemento indispensable en el metabolismo celular, como un activador de enzimas relacionadas con los compuestos fosforilados y en la transferencia de alta energía de los fosfatos del ADP y ATP.

El metabolismo del calcio está muy relacionado con la concentración de magnesio. El magnesio regula la excreción de la hormona paratiroidea (HPT) mediante su participación en la formación de AMP cíclico (AMPc), cuando disminuye la concentración de magnesio hay una disminución de HPT por lo que el magnesio es indispensable para la secreción de la HPT. La deficiencia de magnesio afecta la morfología y composición de los huesos, se ha observado disminución en el crecimiento de los huesos, formación anormal y osteopatía. Estudios sugieren también que el magnesio estimula el proceso de reabsorción en el hueso.

Absorción: Aproximadamente una quinta a una tercera parte del calcio administrado oralmente se absorbe en el intestino delgado, dependiendo de la presencia de la vitamina D, pH en el lumen y otros factores de la dieta, como unión del calcio a la fibra o fitatos. La absorción de calcio aumenta cuando hay deficiencia de calcio o cuando el paciente está en una dieta baja en calcio. En pacientes con aclorhidria o hipoclorhidria, la absorción de calcio, especialmente con la sal de carbonato, puede estar reducida.

La absorción intestinal se realiza mediante la captación del calcio en el polo mucoso y el flujo en el polo seroso.

El calcio es expulsado de las células intestinales mediante una ATPasa de calcio-magnesio presente en la  membrana serosa. En la absorción de calcio se debe considerar no sólo la cantidad de calcio que se ha administrado sino también la proporción de calcio absorbible, el cual varía según las diferentes sales.

La absorción máxima del carbonato de calcio ocurre aproximadamente entre las tres y cuatro horas después de su administración.

Las proteínas, lactosa, vitamina D, hormona del crecimiento y antibióticos aumentan la absorción del calcio.

La vitamina D se absorbe con las grasas en el intestino delgado (en el yeyuno e íleo), con la ayuda de la bilis.

La vitamina D formada en la piel por irradiación de la provitamina se absorbe directamente al torrente circulatorio.

La vitamina D se absorbe junto con la grasa de los alimentos, se incorpora a los quilomicrones y se absorbe aproximadamente 80%, pasando al sistema linfático. Después de su ingestión, la concentración de vitamina D en la sangre se incrementa hasta un máximo a las 12 horas regresando a la concentración basal a las 72 horas.

La absorción del magnesio empieza después de una hora; se estabiliza a razón de 4 a 6% por hora de la segunda a la octava hora y después disminuye rápidamente hasta la décima hora. La absorción puede ser de 65 a 70% y varía dependiendo de las dosis.

El magnesio se reabsorbe en los riñones minimizando, por lo tanto, la pérdida de las reservas corporales. De 30 a 50% del magnesio ingerido se absorbe en el intestino delgado.

La absorción se ve afectada por una gran ingestión de calcio, fosfatos, ácido oxálico, fitatos y ácidos grasos.

Eliminación: La cantidad excretada en la orina es de 20% y varía con el grado de absorción de calcio; si hay una pérdida excesiva de hueso o insuficiencia renal la excreción aumenta.

El carbonato de calcio se excreta principalmente por vía renal y por heces, pequeñas cantidades por bilis, saliva y jugo pancreático.

La excreción puede alcanzar 80% y consiste principalmente en calcio no absorbido, con solamente una pequeña cantidad de calcio fecal endógeno excretado.

Es importante destacar que hay una pérdida de calcio muy significativa durante la lactancia y también pérdida de calcio por el sudor.

La principal vía de excreción de la vitamina D es por la bilis en el intestino delgado, de allí en adelante por las heces. Menos de 4% de la ingestión se excreta por la orina. La vida media de la vitamina D en el plasma es de 4 a 6 horas.

Los riñones juegan un papel crítico en la excreción del magnesio que no se retiene o que no participa en los procesos de recambio. Cerca de 10% del magnesio total del organismo se excreta en el riñón y aproximadamente 5% se excreta en la orina.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, hipercalcemia, hipercalciuria grave, insuficiencia renal grave, tumores descalcificantes (plasmocitomas o metástasis ósea) hiperparatiroidismo e hiperfosfatemia, presente con tratamientos con digitálicos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Durante el embarazo aumenta la necesidad de calcio para calcificar los huesos fetales y para incrementar la masa esquelética materna preparándola para la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Incidencia rara: Síndrome agudo de hipercalcemia (somnolencia, náusea y vómito continuo, debilidad), calcificación de cálculos renales.

Síntomas tempranos de hipercalcemia: Estreñimiento severo, sequedad de boca, cefalea continua, aumento de sed, irritabilidad, pérdida de apetito, depresión mental, sabor metálico, debilidad o cansancio inusual.

Síntomas tardíos de hipercalcemia: Confusión, somnolencia, hipertensión arterial, aumento de sensibilidad a la luz, elevación de la cantidad de orina o incremento de la frecuencia urinaria.

En la hipercalcemia severa, los cambios en ECG consisten en el acortamiento de los intervalos QT.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado estudios durante el embarazo en humanos, pero tampoco se han reportado efectos indeseables a dosis terapéuticas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El calcio puede reducir la absorción oral de tetraciclinas, fenitoína, si se administra en forma concomitante las primeras 3 horas.

El calcio puede reducir la respuesta a los bloqueadores de los canales de calcio y en altas dosis incrementa el riesgo de arritmias cardiacas en pacientes digitalizados. La captación intestinal del calcio puede ser disminuida por la ingestión simultánea de algunos alimentos.

La administración concomitante con estrógenos puede aumentar la absorción del calcio.

Deberá administrarse dos horas después del etidronato para prevenir la baja absorción de este último.

El calcio en dosis elevadas puede disminuir la absorción de hierro.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Deben evitarse dosis de vitamina D mayores a 400 U.I. que es la ingestión diaria recomendada, a menos que su médico así lo prescriba.

Se debe utilizar con precaución en caso de deshidratación o desequilibrio electrolítico, diarrea o malabsorción intestinal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adolescentes y adultos: 1 a 2 tabletas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: Reacciones gastrointestinales y (sólo en pacientes que reciben también altas dosis de vitamina D) signos y síntomas de hipercalcemia, especialmente anorexia, náuseas, vómitos, estreñimiento, dolor abdominal, debilidad muscular, poliuria, sed, somnolencia y confusión; en casos graves, coma y arritmias cardiacas.

Tratamiento: Retiro del medicamento, vaciamiento gástrico por emesis o lavado, si el paciente no está vomitando. En hipercalcemia grave, infusión intravenosa de solución de cloruro de sodio, diuresis forzada, fosfato oral.

USO DEL PRODUCTO: Auxiliar en el tratamiento de estados que incrementan la demanda metabólica de calcio, vitamina D, magnesio, como en mujeres durante el climaterio (antes y después de la menopausia), embarazo y lactancia.

También está indicado como tratamiento preventivo y/o coadyuvante de la osteoporosis, osteoporosis perimenopáusica, así como raquitismo, osteomalacia y tetania.

PRESENTACIONES: Caja con frasco con 30 y 60 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco a temperatura ambiente no mayor de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. No exceda la dosis recomendada. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

NUCITEC, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 023V2003, SSA VI

GVAR-03361201081/RM2003