FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Suspensión inyectable
Cada frasco ámpula contiene:
21-isonicotinato de dexametasona equivalente a 8 mg de dexametasona
Vehículo cbp 2 mL
No se administre por vía intravenosa.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Corticosteroide de acción prolongada.

Padecimientos que requieren corticoterapia sistémica prolongada, como: artritis reumatoide, padecimientos de la colágena.

Enfermedades del aparato respiratorio, como: asma bronquial, enfermedad fibrosante del intersticio pulmonar, bronquitis crónica, enfisema.

Enfermedades de la piel: urticaria, eccema, psoriasis, rosácea.

En padecimientos sistémicos: lupus eritematoso sistémico, dermatomiositis, esclerodermia (o esclerosis sistémica progresiva), colitis ulcerosa idiopática.

En el tratamiento de afecciones osteoarticulares que requieren administración local y prolongada de corticoides.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El 21-isonicotinato de dexametasona es un éster de la dexametasona con modificación por la acción del cloruro de isonicotinoilo con dexametasona, lo que forma cristales que modifican las propiedades de disolución de la dexametasona base, sin cambios en el efecto antiinflamatorio o antialérgico. Las características de la disolución del 21-isonicotinato de dexametasona en los líquidos tisulares, cuando se administra por vía intramuscular, determinan la liberación lenta, continua y regular del glucocorticoide por periodos de 12 a 14 días en los que el principio activo pasa a la circulación sanguínea en forma de dexametasona libre. El vehículo suspensor de los microcristales permite su fácil homogeneización con ligera agitación del frasco previamente a su administración. Los niveles eficaces de dexametasona se inician a los 1.3 días después de su administración y perduran hasta 14 días, demostrado ello mediante la determinación de cortisol plasmático. Asimismo, se reduce la eliminación urinaria de los 17-cetoesteroides y de los 17-hidroxicorticoides por periodos de hasta 17 días y con un efecto detectable sobre éstos a partir del segundo día.

Las características farmacocinéticas de lenta disolución, a partir del sitio de depósito intramuscular, proporcionan un efecto antiinflamatorio eficaz cuando se administra a dosis única de 10 mg (equivalente a 8 mg de dexametasona base) hasta por 14 días, pudiendo repetirse la administración en lapsos de 14 a 21 días, de acuerdo con las necesidades terapéuticas, para mantener un tratamiento corticoide de depósito.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o con micosis sistémicas, tuberculosis activa, procesos virales sistémicos severos, otras infecciones bacterianas, virales o micóticas activas que empeoren con el uso de corticosteroides, así como en pacientes que presenten alguna otra contraindicación conocida para el uso de los mismos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se debe administrar con cautela a embarazadas; su uso crónico puede causar hipoadrenalismo en el producto.

Se debe informar a las madres que no deben amamantar a sus hijos cuando se les esté administrando corticosteroides debido a que se puede alterar el crecimiento o tener otros efectos indeseables (los corticosteroides aparecen en la leche materna).

REACCIONES SECUNDARIAS O ADVERSAS: Las reacciones adversas a ALIN® DEPOT suspensión inyectable generalmente pueden desaparecer o reducirse mediante la reducción de la dosis o del tiempo de administración; en general, es preferible la suspensión del tratamiento cuando aparece algún evento adverso serio o relevante clínicamente.

Aunque la incidencia a reacciones adversas a ALIN® DEPOT ha sido baja, se debe considerar la posibilidad de que ocurran efectos adversos característicos de los corticosteroides, tales como los siguientes:

Trastornos musculoesqueléticos: debilidad muscular, miopatía, reducción de masa muscular, osteoporosis, fracturas vertebrales por compresión, necrosis aséptica de la cabeza femoral y humeral, fracturas patológicas de huesos largos, ruptura de tendones.

Trastornos gastrointestinales: úlcera péptica con posible perforación o hemorragia, perforación del intestino delgado o colon, especialmente en pacientes con enteritis o colitis, pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerosa.

Trastornos hidroelectrolíticos: retención de sodio y líquidos, insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes susceptibles, pérdida excesiva de potasio, alcalosis hipopotasémica, hipertensión arterial.

Cutáneos: alteraciones de la cicatrización de heridas, piel delgada y frágil, petequias y equimosis, eritema, aumento de la sudoración, ardor o parestesia y otras reacciones cutáneas como dermatitis alérgica y edema angioneurótico.

Neurológicos: convulsiones, aumento de la presión intracraneal con edema de la papila (pseudotumor cerebral) incluso después del tratamiento, vértigo, cefalea, trastornos psíquicos.

Endocrinológicos: irregularidades menstruales, síndrome de Cushing, supresión de crecimiento en pacientes pediátricos, falta secundaria de respuesta adrenocortical y pituitaria particularmente en situaciones de estrés como en traumatismos, intervenciones quirúrgicas o enfermedades, disminución de la tolerancia a los carbohidratos, manifestaciones de diabetes mellitus latente, aumento de las necesidades de insulina o de hipoglucemiantes orales en diabéticos, hirsutismo.

Oftálmicos: cataratas subcapsulares posteriores, aumento de la presión intraocular, glaucoma, exoftalmos.

Metabólicos: balance negativo del nitrógeno por catabolismo proteico.

Cardiovascular: ruptura del miocardio después de un infarto del miocardio reciente.

Otros: reacciones anafilactoides o de hipersensibilidad, tromboembolia, aumento de peso, aumento de apetito, náuseas, malestar general, hipo.

Otras reacciones adversas relacionadas a la corticoterapia parenteral son: hiperpigmentación o hipopigmentación, atrofia cutánea o subcutánea, abscesos “estériles”, artropatía de tipo Charcot.

Las reacciones adversas están relacionadas a la dosis y duración de uso de los corticosteroides.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso concomitante de fenobarbital, fenitoína, rifampicina y efedrina puede aumentar el metabolismo de los corticosteroides y reducir sus efectos terapéuticos. El uso concurrente de corticosteroides con diuréticos que eliminan el potasio puede acentuar la hipocaliemia. Si se administran junto con glucósidos cardiacos puede aumentar la posibilidad de arritmias y toxicidad por digital asociada con hipocaliemia.

Los corticosteroides también pueden acentuar la hipocaliemia producida por la anfotericina B. En todos los pacientes en que se administren estas combinaciones terapéuticas, se deben efectuar determinaciones de electrólitos séricos, especialmente de las concentraciones de potasio y deben vigilarse cuidadosamente. El uso concurrente de corticosteroides con anticoagulantes cumarínicos puede aumentar o reducir los efectos de estos últimos, con la posibilidad de que tenga que realizarse un ajuste de la dosis.

Los efectos combinados de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos o de la ingesta de alcohol con corticosteroides pueden aumentar la ocurrencia o gravedad de las úlceras gastrointestinales.

Los corticosteroides pueden reducir las concentraciones sanguíneas de salicilato. El ácido acetilsalicílico debe utilizarse con precaución cuando se utiliza junto con corticosteroides en casos de hipoprotrombinemia.

Cuando se administran corticosteroides a pacientes diabéticos puede ser necesario ajustar la dosis del hipoglucemiante. El tratamiento concomitante con corticosteroides puede inhibir la respuesta a la somatotropina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Los corticosteroides pueden provocar resultados falsos negativos en la prueba del nitroazul-tetrazolio para infecciones bacterianas.

La administración prolongada de corticosteroides puede modificar la cuenta leucocitaria en la sangre circulante, observándose neutrofilia y eosinopenia.

PRECAUCIONES GENERALES: No se administre por vía endovenosa.

ALIN® DEPOT no debe emplearse como tratamiento inicial en padecimientos agudos que amenacen la vida del paciente y que requieran efecto corticoesteroideo inmediato.

No se inyecte ALIN® DEPOT por vía subcutánea ni en el músculo deltoides. También hay que evitar la inyección intramuscular repetida en el mismo sitio (debe administrarse de preferencia profundamente en músculos glúteos).

Las inyecciones intraarticular e intralesional deben evitarse si existen datos de proceso supurativo in situ.

ALIN® DEPOT debe usarse con mucha precaución en pacientes con hipertensión arterial severa, insuficiencia hepática o renal y diabetes mellitus.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGENESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Las relacionadas con los corticosteroides.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: ALIN® DEPOT debe ser administrado por inyección intramuscular profunda (en los músculos glúteos), cuando se requiera un efecto sistémico. Para efecto local puede administrarse por vía intraarticular, intrabursal y, en algunos padecimientos dermatológicos, puede inyectarse intradérmicamente.

Dosis de inicio: habitualmente es de 2 mL por vía intramuscular.

Dosis de sostén: si es necesario repetir la administración de 1 a 2 mL cada 14-21 días. La suspensión brusca del tratamiento con corticosteroides puede causar una insuficiencia adrenocortical secundaria.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las relacionadas con el uso de cualquier corticoesteroide, en este caso, de depósito, por lo que hay que ejercer los cuidados usuales en su administración.

PRESENTACIÓN: Frasco ámpula con 2 mL.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Protéjase de la luz. Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. Agítese antes de usarse. No se administre por vía intravenosa. No se deje al alcance de los niños.

Reporte las sospechas de reacciones adversas a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y farmacovigilancia@chinoin.com.

Hecho en México por:

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS, S.A. de C.V.

Km 4.2 Carretera a Pabellón de Hidalgo

C.P. 20420, Rincón de Romos, Aguascalientes, México.

Reg. Núm. 86159 SSA IV