FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de fluoxetina equivalente a 20 mg
de fluoxetina

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antidepresivo. ALTOPREZOL* está indicado para el tratamiento de la depresión en su forma leve y moderada, coadyuvante en la ansiedad asociada a la depresión, así como en los trastornos depresivos mayores. Se debe revalorar su respuesta en cada paciente a juicio del médico.

La fluoxetina es una fenilpropilamina de cadena recta, el cual es un inhibidor potente y selectivo para la captación de serotonina, permitiendo así la acción bioquímica de la serotonina, cuyo papel en la depresión es fundamental.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La fluoxetina se metaboliza a nivel hepático, dando lugar a una variedad de metabolitos, siendo el más conocido la norfluoxetina, la cual surge de una desmetilación en la molécula de la fluoxetina, y el cual es un potente inhibidor de la incorporación de serotonina.

ALTOPREZOL* al ser administrado por vía oral, se absorbe bien presentando una concentración máxima de fluoxetina en el plasma después de la primera dosis, aproximadamente entre 6 y 8 horas. Las concentraciones plasmáticas máximas del medicamento después de una dosis única de 40 mg, se encontraron entre 15 y 55 mcg/l, uniéndose a las proteínas plasmáticas en 94%. La vida media de la fluoxetina y su metabolito, norfluoxetina es de 24 a 72 horas, en pacientes sin afección hepática, ya que si existe este tipo de padecimiento puede afectar la eliminación de la fluoxetina. por que el hígado es el sitio primario de su metabolismo. Por lo tanto, el empleo de ALTOPREZOL* se debe prescribir con cautela en aquellos pacientes con padecimientos hepáticos. En casos donde la administración de este medicamento se hace necesaria, se deben usar dosis bajas o con menos frecuencia, evitando con ello un posible deterioro severo en la función renal del paciente.

Debido a la vida media prolongada y la disposición no lineal de este medicamento, la dosis única no es adecuada para eliminar la posibilidad de alteración farmacocinética en los individuos mayores de 65 años, en particular en aquellos que tienen padecimientos sistémicos o en su defecto están recibiendo múltiples medicamentos para el tratamiento de enfermedades concomitantes.

La fluoxetina inhibe la incorporación de la serotonina en la neurona presináptica, en forma potente y muy ligeramente la de la dopamina y noradrenalína. Por este tipo de acción la fluoxetina no presenta efectos anticolinérgicos.

Tampoco facilita la unión de la serotonina con la neurona postsináptica, ya que bloquea la recaptura de la misma tan pronto es liberada de la neurona presináptica. De esta manera, la serotonina alcanza su efecto transmisor con la neurona postsináptica y combate la depresión al aumentar los niveles de serotonina. La eliminación de la fluoxetina relativamente es muy lenta, esto es por que tiene una vida media de eliminación de 2 a 3 días, y la de su metabolito, la norfluoxetina tiene una vida media de 7 a 9 días. Por lo tanto, por lo largo de la vida media de eliminación de la fluoxetina como de la norfluoxetina, aseguran que aun cuando se interrumpa su administración, la sustancia activa persiste durante semanas. Esto puede tener consecuencias después de la suspensión del medicamento, cuando se requiere interrumpir el tratamiento o cuando se prescriben medicamentos que puedan interactuar con la fluoxetina y con la norfluoxetina.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicada en pacientes hipersensibles al medicamento, o en aquellos en los que se les administra éste junto con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) y en pacientes que recientemente suspendieron el medicamento e iniciaron un tratamiento con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO). Tampoco se debe administrar ALTOPREZOL* dentro de los 14 días siguientes a la suspensión del tratamiento con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Según estudios efectuados en ratas y conejos en etapa de reproducción a dosis máximas en humanos (80 mg), no se encontró evidencia de daños en el feto con la administración de ALTOPREZOL*. Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Como los estudios de reproducción en anímales no siempre predicen las posibles respuestas en el humano, este medicamento no debe ser utilizado durante el embarazo. Muchos medicamentos se excretan en la leche materna, por lo tanto, no se debe administrar a mujeres amamantando. En una muestra de leche materna, la concentración de fluoxetina como de norfluoxetina fue de 70.4 ng/ml. La concentración en el plasma de la madre fue de 295 ng/ml. No se reportaron efectos adversos en el lactante. La seguridad y eficacia de este medicamento en niños no se ha establecido, por tal motivo tampoco debe ser administrado a menores de 14 años de edad. El efecto de ALTOPREZOL* sobre el trabajo de parto en humanos hasta el momento se desconoce.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Pueden observarse síntomas nerviosos como cefalea, nerviosismo e insomnio, somnolencia, agitación, ataxia, apatía y una cierta facilidad a que los pacientes lleguen a un determinado momento a convulsionar. También se ha observado perdida importante de peso, sobre todo en pacientes que presentan bajo peso al inicio del tratamiento. En algunos otros casos, se puede presentar anorexia significativa y en otros aumento del apetito, aumento de la libido, euforia y alucinaciones, principalmente cuando se administra a dosis altas. Otros efectos que pueden presentarse son escalofríos, aumento de salivación, bronquitis, rinitis, malestar general, hipotensión postular. Raramente se presentan casos de diarrea con sangre, colitis, úlcera duodenal, ictericia, hepatitis, hepatomegalia, leucopenia, tiempo de sangrado prolongado, petequiasis, hiperlipemias y osteoporosis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado a la fecha, tanto con la administración de fluoxetina como de su metabolito activo, norfluoxetina, sólo se ha reportado ligera disminución del consumo de alimentos y supresión del aumento de peso de la madre durante el embarazo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Como sucede con todos los medicamentos, el potencial de interacción a través de una variedad de mecanismos farmacodinámicos, sinérgicos o farmacocinéticos debe considerarse al querer administrar ALTOPREZOL* concomitantemente con otros medicamentos, esto es debido a que la fluoxetina en combinación con otros antidepresivos existen incrementos superiores hasta de dos veces sobre las concentraciones plasmáticas normales. Sin embargo, como la fluoxetina está fuertemente ligada a las proteínas plasmáticas en 94% y aunque no se ha demostrado que desplace o sea desplazada por la digoxina, debe tomarse en cuenta que pueden presentarse reacciones indeseables con la administración combinada con este tipo de fármacos. Se ha demostrado que la fluoxetina no tiene efecto cuando en sangre hay presencia de etanol. Combinada con tolbutamida no altera el efecto hipoglucémico producido por la tolbutamida. Como los inhibidores de la IMAO (inhibidor de la monoaminooxidasa) tiene efecto antidepresivo, cuando éstos son combinados con la fluoxetina, puede producirse una potencialización de cualquiera de ellos y por consiguiente la presencia de efectos indeseables. En combinación con diacepam se ha visto que la concentración de éste no se incrementa en sangre, pero cuando el tratamiento es prolongado puede haber una combinación de ambos fármacos, sobre todo en personas de edad avanzada o cuando el paciente presenta una insuficiencia renal y/o hepática. Tampoco se recomienda la administración concomitante con triptófano, ya que pueden presentarse reacciones adversas, como agitación, inquietud y trastornos gastrointestinales. Al administrar concomitantemente la fluoxetina con litio, ha habido reportes tanto de aumento como de disminución de litio en sangre, inclusive se han reportado casos de toxicidad, por lo tanto los niveles de litio deben ser vigilados cuando ambos fármacos se administran en forma simultánea. La asociación de ALTOPREZOL* con otros antidepresivos tricíclicos o con litio debe disminuirse la dosis a la mitad de la iniciada.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se recomiendan pruebas especificas de laboratorio, pero el médico debe descartar la presencia de alguna enfermedad hepática, antes de iniciar el tratamiento. No existen estudios clínicos que establezcan el beneficio de un tratamiento electroconvulsivo y fluoxetina, pero ha habido raros reportes de convulsiones prolongadas en pacientes que al estar llevando el tratamiento, también recibían el tratamiento electroconvulsivo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis inicial oscila entre 20 a 80 mg por día; sin embargo, pueden requerirse dosis de 10 a 20 mg, para obtener una respuesta deseada. En caso de no observarse mejoría clínica, debe considerarse un aumento en la dosis, en forma fraccionada no excediéndose de 1 mg/kg de peso.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La dosificación de 20 a 80 mg/día permite manejar cuadros depresivos con amplia seguridad. Una sobredosificación o ingesta accidental se manifiesta por náuseas y vómito importantes. Si la ingesta es mayor pueden presentarse síntomas y signos neurológicos que van de agitación e inquietud hasta convulsiones generalizadas y signos de parkinsonismo e inclusive, si la dosis es muy elevada o el medicamento es combinado con otros antídepresivos, se puede llegar hasta la muerte. A nivel cardiovascular puede presentarse taquicardia e hipertensión arterial.

Para el manejo de este tipo de situaciones deben mantenerse las vías aéreas del paciente adecuadas, para que tenga una ventilación y oxigenación suficientes. El lavado gástrico es una opción que puede ser sustituida por la administración de carbón activado combinado con sorbitol. En caso de que se presenten convulsiones debe administrarse diacepam, para el control de las mismas. No existe un antídoto específico para la sobredosificación con fluoxetina, por lo que deben considerarse las medidas generales y monitoreo de signos vitales y función cardiaca. La diuresis forzada, diálisis, hemoperfusión o la transfusión de recambio, probablemente no tenga valor alguno debido al gran volumen de distribución de la fluoxetina.

En el manejo de la sobredosis se debe considerar la posibilidad de que el paciente haya ingerido una diversidad de medicamentos, de donde se debe considerar contactar el centro de toxicología más cercano para el tratamiento de cualquier sobredosificación.

PRESENTACIONES:

Frasco con 14 tabletas, equivalente a 20 mg fluoxetina (Sector Salud).

Cajas con 10, 20 tabletas, equivalente a 20 mg fluoxetina (Venta Público).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Producto perteneciente al grupo IV. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta medica. No se administre en menores de 12 años. No se use en el embarazo ni durante la lactancia. A dosis elevadas, en algunos pacientes puede presentarse elevación de prolactina. También puede instalarse un cuadro de parkinsonismo. Este medicamento puede potenciar el efecto de analgésicos y otros depresores del SNC, en especial de la morfina y sus derivados. No se administre simultáneamente con otros antidepresivos. En pacientes con insuficiencia hepática o renal, debe disminuirse la posología o distanciarse los intervalos de administración.

BUFFINGTON’S DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 259M2001, SSA

EEAR-401703/R2001