FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato dihidratado de Ondansetrón equivalente a 8 mg de Ondansetrón
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: AMAL® está indicado en la prevención y tratamiento de las náusea y vómito provocados por la quimioterapia o radioterapia citotóxica.

AMAL® está indicado en la prevención y tratamiento de la náusea y vómito posoperatorios (NAVPO).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: AMAL® puede ser administrado tanto por vía oral; posterior a la administración de 8 mg de Ondansetrón, la Cmáx se logra 15 minutos después de la administración intravenosa; o a las 1.5 horas cuando se administra por vía oral. La unión a proteínas de Ondansetrón es alrededor de 70-76% lo que no parece afectar al metabolismo o a la excreción del mismo, el Ondansetrón se metaboliza en hígado, a través de diversos procesos enzimáticos, sus metabolitos se excretan a través de orina y heces.

La vida media de eliminación es de 3 horas; aunque en pacientes con daño renal moderado, se observa aumentada hasta 5 horas sin que se requiera por ello ajuste de la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática severa, se observa un aclaramiento considerablemente reducido y aumento de la vida media pudiendo ser de 15 a 32 horas, en estos casos se recomienda ajustar la dosis.

La biodisponibilidad del Ondansetrón en sujetos sanos es aproximadamente del 60%, en pacientes de edad avanzada aumenta a 65% y el aclaramiento plasmático disminuye de 16 al 31%.

Farmacodinamia: La serotonina o 5-hidroxitriptamina (5HT) liberada por diferentes agentes o mecanismos, es la responsable de estimular los receptores 5HT3 a nivel central (centro del vómito y zona quimiorreceptora conocida como “Gatillo”) así como a nivel periférico (terminaciones aferentes del nervio vago y células enterocromafines de la mucosa gastrointestinal). El Ondansetrón actúa inhibiendo a estos receptores (5HT3) tanto a nivel central como periférico.

CONTRAINDICACIONES: AMAL® se encuentra contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al Ondansetrón o a cualquiera de los componentes del producto.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Categoría B. No se recomienda su uso durante el embarazo. Se conoce que el Ondansetrón es excretado por la leche materna por lo que no se deberá utilizar durante la lactancia al seno materno.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: AMAL® al igual que otros antagonistas de 5HT3 pueden provocar cefalea, sensación de bochorno y aumento localizado de temperatura, hipo, constipación; y en ocasiones, elevación transitoria y asintomática de las aminotransferasas.

De manera infrecuente se pueden presentar reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxia. Muy raras ocasiones se pueden presentar reacciones extra piramidales (movimientos involuntarios, crisis oculógiras) y convulsiones. Se han descrito como reacciones poco frecuentes, dolor torácico, arritmia, hipotensión y bradicardia.

El Ondansetrón prolonga el tránsito intestinal, por lo que puede ocasionar constipación.

Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria: Este medicamento podría producir cierta sedación por lo que se requiere precaución en pacientes que deban conducir o manejar maquinaria.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta la fecha, no se han reportado efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El empleo pre-operatorio de Ondansetrón reduce el efecto analgésico post-operatorio del Tramadol. El Ondansetrón no interactúa con alcohol, propofol, furosemida y temazepan.

El Ondansetrón es metabolizado por diversas enzimas hepáticas del citocromo P-450. Los inhibidores de la actividad enzimática disminuyen el metabolismo del Ondansetrón sin que esto requiera ajustes mayores de la dosis.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede haber elevación ocasional y transitoria en los niveles de TGO (AST) y TGP (ALT), sin que esto impida continuar con el tratamiento.

PRECAUCIONES GENERALES: AMAL® no debe ser usado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a otros inhibidores de la serotonina.

En pacientes con insuficiencia hepática moderada a severa, debido a la disminución en el aclaramiento así como el aumento de la vida media de eliminación, se deberá ajustar la dosis de Ondansetrón. La dosis total de Ondansetrón en estos pacientes, no debe exceder de 8 mg.

Debido a que el Ondansetrón prolonga el tiempo de tránsito intestinal, los pacientes con signos de obstrucción intestinal deben ser continuamente monitorizados; el uso del Ondansetrón en pacientes con cirugía abdominal o con náusea y vómito inducido por quimioterapia, puede enmascarar los signos de una distensión gástrica y/o íleo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral (V.O.):

El Ondansetrón puede ser administrado conjuntamente con otros medicamentos: cisplatino, 5-fluoruracilo, carboplatino, ciclofosfamida, etopósido, doxorubicina, ceftazidima, dexametasona.

Prevención y tratamiento de la náusea y vómito inducidos por quimioterapia y radioterapia:

• Oral: 1 a 2 horas antes de la quimioterapia o radioterapia, tomar una tableta de AMAL® de 8 mg y posterior a 12 horas repetir la dosis.

• En caso de Emesis Tardía se recomienda tomar una tableta de AMAL® de 8 mg dos veces al día durante un máximo de 5 días.

Prevención de la náusea y vómito inducidos por quimioterapia y radioterapia altamente emetogénica:

Niños: Para la prevención de NAVPO en niños sometidos a anestesia general se recomienda una dosis de 0.1 mg/kg hasta máximo de 4 mg antes, durante o después de la inducción a la anestesia.

Ancianos: No es necesario modificar la posología ni la vía de administración en sujetos mayores de 65 años.

• Oral: Se recomienda tomar 2 a 3 tabletas de AMAL® de 8 mg seguidas de la aplicación de 12 mg de dexametasona sódica 1 a 2 horas antes de la quimioterapia.

• En el caso de emesis tardía se recomienda tomar una tableta de AMAL® de 8 mg dos veces al día durante un máximo 5 días.

• El Ondansetrón puede usarse en combinación con otros agentes antieméticos, metoclopramida, dexametasona sódica o inhibidores de la neurocinina-1 (NK-1).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existen reportes de sobredosificación con el uso de AMAL®.

Suspender el tratamiento antiemético en aquellos casos de sospecha por sobredosis.

Evitar el uso de ipecacuana debido a que Ondansetrón bloqueará el efecto emético.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con 10 tabletas de 8 mg de Ondansetrón en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y la lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

farmacovigilancia@probiomed.com.mx

PROBIOMED, S.A. de C.V.

Yácatas No. 307, Col. Narvarte,

C.P. 03020, Deleg. Benito Juárez, D.F., México

Reg. Núm. 078M95 SSA IV