FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Besilato de amlodipino equivalente a 5 mg
de amlodipino

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: AMBEL-TEC (amlodipino) está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial sistémica, enfermedad coronaria, angina de pecho estable, angina de Prinzmetal, isquemia miocardica, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad o síndrome de Raynuaud, enfermedad vascular cerebral, así como en la revascularización coronaria.

AMBEL-TEC (amlodipino) puede ser utilizado como monoterapia o en tratamiento combinado con otros fármacos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: AMBEL-TEC (amlodipino) se absorbe bien después de su administración oral, la ingesta conjunta con alimentos no lo afectan. Alcanza concentraciones plasmáticas máximas entre las 6 a 12 horas posteriores a la ingesta de las dosis terapéuticas. La biodisponibilidad del medicamento es del 64 al 80% y la unión a proteínas plasmáticas aproximadamente del 97.5% (rango del 93 al 98%). La vida media de eliminación terminal es de 35-50 horas, con un volumen de aclaramiento aproximado de 25 L/h.

AMBEL-TEC (amlodipino) alcanza el estado estable de las concentraciones plasmáticas alrededor de 7 a 8 días después de su administración continua. AMBEL-TEC (amlodipino) se metaboliza ampliamente en el hígado a compuestos inactivos. Se elimina principalmente por vía renal (5 al 10% como fármaco sin cambios y el 60% como metabolitos inactivos), el resto (20 al 25%) se elimina junto con las heces.

En el paciente geriátrico la duración de la vida media se incrementa alrededor de las 58 horas, además de disminuir el volumen de eliminación por hora a 19 litros.

El amlodipino es un bloqueador de los canales lentos del calcio de larga duración, actúa al inhibir la entrada de calcio al interior de las células del músculo liso cardiovascular. Aparentemente el amlodipino tiene cierta selectividad por el tejido de los vasos sanguíneos que con un ligero menor efecto sobre el músculo liso cardiaco. Lo que influye directamente en la eficacia del mecanismo antihipertensivo (relajación directa del músculo liso arterial). AMBEL-TEC (amlodipino) no afecta la conducción auriculoventricular, frecuencia sinusal o la contracción cardiaca.

AMBEL-TEC (amlodipino) incrementa la cantidad de oxígeno en el miocardio, reduce la resistencia vascular periférica. El efecto antihipertensivo máximo se alcanza alrededor de las 4 semanas.

En el caso de la angina de pecho con AMBEL-TEC (amlodipino) el efecto se consigue al disminuir la carga isquémica por medio de la dilatación de las arteriolas periféricas, reducción de la resistencia periférica e incremento de la disponibilidad de oxígeno en los pacientes.

CONTRAINDICACIONES: El amlodipino está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la dihidropiridina o algún componente de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La seguridad de amlodipino durante el embarazo y la lactancia no ha sido establecida.

En los estudios realizados en animales con dosificaciones 50 veces mayores a las máximas recomendadas en humanos no se demostró toxicidad en los estudios de reproducción, el único efecto reportado fue de retraso y prolongación del trabajo de parto. Por lo que el uso de amlodipino durante el embarazo sólo se recomienda cuando no haya una alternativa más segura y cuando la enfermedad por si misma conlleve riesgos elevados para la madre y el feto. Se desconoce si el amlodipino es excretado hacia la leche materna, por lo cual no se recomienda la lactancia durante el tratamiento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El amlodipino generalmente es bien tolerado y las reacciones adversas más comúnmente reportadas son: bochornos, fatiga, edema, cefalea, mareos, dolor abdominal, náuseas, palpitaciones y somnolencia.

Menos frecuentemente: Sequedad bucal, diaforesis, astenia, dolor de espalda, malestar general, dolor, aumento/disminución de peso corporal, hipertonía, hipoestesia/parestesia, neuropatía periférica, temblor hipotensión, síncope, ginecomastia, alteración en los hábitos intestinales, dispepsia (incluyendo gastritis), hiperplasia gingival, pancreatitis, vómito, hiperglucemia, artralgia, calambres musculares, mialgia, púrpura, trombocitopenia, impotencia, insomnio, cambios en el estado de ánimo, tos, disnea, rinitis, alopecia, hipopigmentación, urticaria, alteración del gusto, tinnitus, poliaquiuria, desorden de la micción, nicturia, vasculitis, alteraciones visuales,leucopenia.

Raramente, reacciones alérgicas, incluyendo prurito, rash, angioedema y eritema multiforme, hepatitis, colestasis, infarto del miocardio, arritmia (inclusive bradicardia, taquicardia ventricular y fibrilación auricular) y dolor torácico.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogénesis: No hubo evidencia de carcinogénesis en ratas y ratones tratados con amlodipino durante dos años en concentraciones calculadas para proveer diariamente un nivel de dosis de 0.5, 1.25 y 2.5 mg/kg/día.

Mutagénesis: Estudios de mutagenecidad revelaron que no hay efecto relacionado al fármaco a nivel genético o cromosomal.

Fertilidad: No ha habido efecto en la fertilidad de ratas tratadas con amlodipino (machos por 64 días y hembras por 14 días antes del apareamiento) a dosis hasta de 10 mg/kg/día (8 veces* la dosis máxima recomendada para humanos en una base de mg/m2).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso concomitante de amlodipino con diuréticos tiazídicos, bloqueadores beta, bloqueadores alfa, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, nitratos de acción prolongada, nitroglicerina sublingual, antiinflamatorios no esteroides, antibióticos e hipoglucemiantes orales, se han administrado con seguridad.

Datos obtenidos de estudios in vitro con plasma humano demuestran que amlodipino no tiene efecto sobre la unión de proteínas con los medicamentos estudiados (digoxina, fenitoína, warfarina o indometacina).

Efectos especiales de otros agentes con amlodipino:

Cimetidina: No altero la farmacocinética de amlodipino.

Jugo de toronja: La administración simultánea de 240 mL de jugo de toronja con una dosis única oral de 10 mg de amlodipino en 20 voluntarios sanos no tuvo efecto significativo en la farmacocinética de amlodipino.

Aluminio/magnesio (antiácido): Con una dosis única de amlodipino, no tuvo efecto significativo en la farmacocinética de amlodipino.

Sidenafil: Una dosis única de 100 mg de sidenafil en sujetos con hipotensión esencial no tuvo efecto en los parámetros de farmacocinética de amlodipino. Cuando amlodipino y sidenafil fueron usados en combinación, cada efecto ejerció independientemente su propio efecto reductivo de la presión sanguínea.

Efectos especiales de amlodipino con otros agentes:

Ciclosporina: Amlodipino no modifica significativamente la farmacocinética de ésta.

Atorvastatina: La administración simultánea de múltiples dosis de 10 mg de amlodipino con 80 mg de atovastatina resultó sin ningún cambio significativo en el estado estable de los parámetros farmacocinéticos de atorvastatina.

Digoxina: La administración simultánea de amlodipino con digoxina no modificó las concentraciones séricas de digoxina o su depuración renal en voluntarios sanos.

Etanol (alcohol): Dosis únicas y múltiples de 10 mg de amlodipino no tuvieron efecto significante en la farmacocinética del etanol.

Warfarina: La administración simultánea de amlodipino no modificó significativamente el efecto de warfarina sobre el tiempo de protombina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: A la fecha no se han reportado alteraciones con significancia clínica.

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener precaución al administrar amlodipino a pacientes con insuficiencia cardiaca, hepática y en la estenosis aórtica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Hipertensión, angina de pecho estable y angina de Prinzmetal: la dosis inicial es de 5 mg una vez al día y dependiendo de la respuesta individual, puede incrementarse a 10 mg por día.

Generalmente no es necesario el ajuste de la dosis de AMBEL-TEC (amlodipino) cuando es utilizado con otros medicamentos antihipertensivos como diuréticos tiazídicos, bloqueadores beta e inhibidores de la ECA (enzima convertidora de la angiotesina).

Uso en ancianos: El régimen de dosificación de amlodipino es normal. Su administración en dosis similares tanto en ancianos como en pacientes jóvenes es igualmente tolerada.

En pacientes con insuficiencia renal: El amlodipino puede administrarse en dosis normales. Los cambios en las concentraciones plasmáticas de amlodipino no se correlacionan con la severidad de la insuficiencia renal. El amlodipino no se elimina por medio de la diálisis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas de una posible sobredosificación son: vasodilatación periférica excesiva y una posible taquicardia refleja. Se ha reportado una marcada y probablemente prolongada hipotensión sistémica. La administración de carbón activado y el lavado gástrico puede ser útil.

La hipertensión clínicamente significativa como consecuencia de una sobredosis, requiere soporte cardiovascular activo, vigilando activamente la función respiratoria, cardiaca, volumen circulante y la diuresis.

El uso de vasoconstrictor podría ser útil para restaurar el tono vascular y la presión arterial, siempre y cuando no haya contraindicación para su uso.

El gluconato de calcio intravenoso podría ser de beneficio para revertir los efectos del bloqueo de los canales de calcio. La diálisis no es útil, debido a que el amlodipino se une firmemente a las proteínas plasmáticas.

PRESENTACIONES: Cajas con 10 ó 30 tabletas de 5 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25 °C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

Tecnofarma, S.A. de C.V.

Azafrán núm. 123, Col. Granjas México,
08400 México, D.F.

Acondicionado por:

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Col. Nuevo Parque Industrial,
76809, San Juan del Río, Qro.

Reg. Núm. 182M2011, SSA IV