FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

El frasco ÁMPULA con POLVO contiene:
Ceftriaxona disódica equivalente a
de Ceftriaxona 500 mg, 1 g

La AMPOLLETA con diluyente contiene:
Agua inyectable 5 ml, 10 ml
El contenido de sodio es de 83 mg (3.6 mEq)
por gramo de Ceftriaxona.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La ceftriaxona (AMCEF) tiene un amplio espectro antibacteriano, dada su resistencia a las betalactamasas, siendo eficaz contra la mayor parte de las bacterias entéricas Gram negativas.

La ceftriaxona (AMCEF) está indicada en el tratamiento de las infecciones moderadas a graves, simples o mixtas, causadas por cepas sensibles como:

a) Aerobios Gram-positivos: Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de penicilinasa), S. epidermis, S. pneumoniae, Streptococcus del grupo A y del grupo B., viridians, S. bovis.

b) Aerobios Gram-negativos: Aeromonas spp, Alcaligenes spp, Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp, Enterobacter spp, E. coli, H. parainfluenzae, Klebsiella spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp, Pseudomona aeruginosa (algunas cepas son resistentes), Salmonella spp (incluyendo typhi), Serratia spp, Shigella spp, Vibrio spp, Yersinia spp. (Incluyendo Y. enterocolitica).

c) Anaerobios: Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptococus spp., Peptostreptococus spp.

La ceftriaxona (AMCEF)se indica en:

• Infecciones de las vías respiratorias.

• Infecciones de las vías urinarias (incluyendo gonocócicas no complicadas, como terapia alternativa cuando la penicilina esté contraindicada).

• Infecciones intrabdominales (incluyendo peritonitis e infecciones del tracto biliar).

• Meningitis, Septicemia.

• Infecciones de la piel y tejido blando.

• Infecciones óseas y de las articulaciones.

• Fármaco de elección para la enfermedad de Lyme, que involucra al sistema nervioso central.

Antes de iniciar el tratamiento con ceftriaxona (AMCEF) es aconsejable practicar antibiograma previo aislamiento e identificación del germen causal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La ceftriaxona (AMCEF) es un antibiótico cefalosporínico semisintético de amplio espectro de actividad bactericida debida a la inhibición de la síntesis de la pared celular.

Es resistente a un gran número de ß-lactamasas. Las dosis usuales producen concentraciones terapéuticas en diversos líquidos y tejidos del organismo. Las concentraciones séricas máximas son alcanzadas rápidamente. La biodisponibilidad con la administración intramuscular es del 100%.

Tiene una vida media prolongada de hasta 36 horas, destaca su capacidad de difusión tanto en tejidos blandos como óseos.

La concentración bactericida en el líquido intersticial se mantiene durante 24 horas. La ceftriaxona (AMCEF) se une a la albúmina en forma reversible. En el espacio intersticial se logra una concentración libre superior a la del plasma.

La ceftriaxona (AMCEF) logra una buena concentración en el LCR, la cual es superior a la concentración inhibitoria mínima cuando las meninges se encuentran inflamadas.

No se metaboliza, se elimina en forma activa por vía renal (33 a 67%) y el resto se hace a través de la bilis. Se alcanzan a las 12-24 horas después de la aplicación de 1 gramo concentraciones en orina de 100 g/mL en bilis de 240 g/ml. No se elimina mediante hemodiálisis en cantidades apreciables.

En caso de insuficiencia hepática o renal, ambas vías se suplen mutuamente, haciéndose más intensa la eliminación de la ceftriaxona (AMCEF) por la vía no afectada.

CONTRAINDICACIONES: La Ceftriaxona (AMCEF) se contraindica en personas con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas.

Se debe tener en consideración que los pacientes con hipersensibilidad a la penicilina pueden presentar una reacción cruzada.

Aunque la alergia a las penicilinas no presupone la existencia de alergia a ceftriaxona (AMCEF) deberá determinarse si el paciente ha experimentado con anterioridad reacciones alérgicas inmediatas, moderadas o graves, tras la administración de penicilina, en cuyo caso seria recomendable evitar el uso de ceftriaxona (AMCEF).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios controlados de ceftriaxona (AMCEF), durante el embarazo, por lo cual no se recomienda su empleo durante este estado.

Se deberán utilizar únicamente cuando el beneficio supere con claridad el riesgo potencial.

La ceftriaxona (AMCEF) se excreta en la leche materna en bajas concentraciones. Esto deberá ser tomado en cuenta cuando se administre a madres en periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Estas reacciones son raras y generalmente desaparecen al suspender el tratamiento.

Locales: Dolor o induración en el sitio de la aplicación. Flebitis con la aplicación intravenosa.

Hipersensibilidad (aprox. 1%): Exantema, prurito, urticaria, edema, eritema multiforme.

Gastrointestinales: Heces blandas, diarrea, náuseas, vómito.

Hematológicas: Eosinofilia (6%), trombocitosis (5.1%) y leucopenia (2.1%) con menor incidencia se han reportado anemia, neutropenia, linfopenia, trombocitopenia y alargamiento del tiempo de protombina.

Renales: Elevaciones de nitrógeno ureico (1.2%) y con menor frecuencia. Elevaciones de creatinina y oliguria.

En los tratamientos prolongados: Sobreinfección por microorganismos no sensibles (Candida albicans, enterococos).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios realizados con ceftriaxona (AMCEF) no han mostrado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones de la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La Ceftriaxona (AMCEF) no debe ser mezclada físicamente con otros medicamentos, ya que puede presentarse incompatibilidad.

La Ceftriaxona (AMCEF) administrada en forma simultánea con aminoglucósidos puede producir nefrotoxicidad.

El probenecid no altera la eliminación de la ceftriaxona (AMCEF).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Elevación de la TGO y TGP (3%) y con menor frecuencia elevación de la fosfatasa alcalina y de las bilirrubinas séricas.

Puede presentarse elevación del nitrógeno ureico (1.2%) y con menor frecuencia elevación de la creatinina sérica.

En pacientes diabéticos no usar clinitest porque causa resultados falsos positivos.

PRECAUCIONES GENERALES: En los tratamientos prolongados es conveniente practicar en forma regular biometrías hepáticas. Cuando se presenta diarrea es conveniente investigar la posibilidad de que ésta se presente por colitis pseudomembranosa debido a sobrecrecimiento de Clostridium difficile.

En los casos en que coincidan insuficiencia hepática y renal se deberá realizar una reducción de la dosis.

La aplicación intramuscular con la solución intravenosa (es dolorosa), y en ningún caso se aplicará la solución intramuscular (con lidocaína) por vía intravenosa.

En raras ocasiones se han observado imágenes sugestivas de sedimentos biliares con la ultrasonografía. Sin embargo, este efecto desaparece al suspender el tratamiento con ceftriaxona (AMCEF), razón por la cual se recomienda un manejo conservador, incluso cuando se asocie a un cuadro doloroso.

En los pacientes diabéticos pueden producirse reacciones falso positivas para los análisis de glucosa en orina que utilizan sulfato de cobre.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis y la forma de aplicación se establecen según la gravedad de la infección, estado del paciente y la sensibilidad del germen a la ceftriaxona (AMCEF). La dosificación usual es la siguiente:

I. Función renal normal:

a) Adultos y niños de 12 años: De 1 a 2 g al día en una sola aplicación. La dosis total no debe sobrepasar los 4 g.

Para el tratamiento de la gonococia no complicada se aplica una sola dosis de 250 mg I.M.

b) Recién nacidos y lactantes: Según la gravedad de la infección, de 50 a 75 mg/kg/día, en una sola inyección al día o en dosis divididas cada 12 horas sin pasar de 2 g.

c) Prematuros:

En el tratamiento de meningitis: 10 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas sin sobrepasar de 4 g.

En la profilaxis quirúrgica, 1 g aplicado media a 2 horas antes de la Intervención.

Se recomienda no sobrepasar la dosis de 50 mg/kg/día.

II. Funciones renales y hepáticas alternadas: En los pacientes con insuficiencia renal grave e insuficiencia hepática se recomienda realizar una monitorización periódica y en caso de observarse acumulación, la dosis deberá reducirse.

En cualquier caso deberá sobrepasarse los 2 gramos por día.

La duración del tratamiento deberá continuar por lo menos 48 a 72 horas después de haber cesado la sintomatología.

Administración intravenosa: Para uso intravenoso observe que el diluyente (agua inyectable) corresponda a esta aplicación.

Reconstituir el contenido del vial con el disolvente de la ampolleta adicional. Inyectar directamente en la vena en forma lenta (2-4 minutos)

Infusión intravenosa:

Disolver el contenido del vial en aproximadamente 40 ml de cualquiera de las siguientes soluciones (exentas de calcio): Cloruro de sodio al 0.9%, cloruro de sodio al 0.45% más glucosa al 2.5% glucosa al 5 o 10% dextrán al 6% de glucosa. La aplicación debe durar de 5-10 minutos, utilizar únicamente las soluciones recién preparadas.

Es normal que las soluciones de ceftriaxona (AMCEF) presenten una coloración amarillenta sin incidencia sobre su eficacia o tolerabilidad.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis se manifiesta por una exacerbación de las reacciones secundarias. En caso de presentarse una sobredosis, especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave, la diálisis peritoneal o la hemodiálisis puede favorecer la eliminación del antibiótico.

Como ocurre en todos los betalactámicos, es posible que se presenten reacciones anafilácticas, en cuyo caso se debe administrar epinefrina I.V. seguida de un glucorticoide.

PRESENTACIONES:

Para la venta al público y mercado de genéricos intercambiables:

Caja con frasco ámpula con polvo de 500 mg y ampolleta con diluyente de 5 ml.

Caja con frasco ámpula con polvo de 1 g y ampolleta con diluyente de 10 ml.

Para el sector salud:

Envase con un frasco ámpula de 1 g y diluyente de 10 ml, clave 1937.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se administre este medicamento sin leer el instructivo impreso en la caja. No se deje al alcance de los niños. Este medicamento es de empleo delicado.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Las Flores No. 56, Col. La Candelaria, Coyoacán,

C.P. 04380, CDMX, México.

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa, S. A. de C. V.

Calle 6 No. 2676, Col. Zona Industrial, C.P 44940 Guadalajara, Jalisco.

Reg. Núm. 462M2000 SSA IV