FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada jeringa de cristal contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: AMIKAYECT® está indicado en el tratamiento de infecciones causadas por los microorganismos susceptibles. AMIKAYECT® puede ser considerado como el antibiótico inicial en infecciones por gérmenes Gram negativos, aun antes de conocer los resultados del antibiograma.

La investigación clínica ha mostrado su efectividad en infecciones del tracto respiratorio, digestivo y urinario, así como en las infecciones del sistema nervioso central, piel, hueso y tejidos blandos (incluyendo quemaduras), sepsis bacteriana neonatal, septicemia bacteriana y endocarditis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

AMIKAYECT® es un antibiótico aminoglucósido semisintético derivado de la kanamicina A, con actividad bactericida de amplio espectro porque desvía la síntesis proteica bacteriana.

AMIKAYECT® es activo contra Pseudomonas sp., E. coli, Proteus sp. (indol positivos o negativos), Providencia sp., Klebsiella, Enterobacter, Serratia sp., Acinetobacter y Citrobacter freundii. Muchas cepas de estos organismos son sensibles in vitro a AMIKAYECT®, cuando han resultado resistentes a otros aminoglucósidos. AMIKAYECT® es activo contra cepas de Staphylococcus sp., productoras y no productoras de penicilinasas, incluyendo cepas resistentes a la meticilina.

AMIKAYECT® resiste la degradación de la mayoría de las enzimas que inactivan aminoglucósidos como netilmicina, tobramicina, gentamicina y kanamicina.

AMIKAYECT® es rápidamente absorbido después de su administración intramuscular, alcanzando concentraciones séricas máximas una hora después de su administración.

AMIKAYECT® no se metaboliza y permanece en forma activa e inalterada, eliminándose por filtración glomerular. El 91.9% del medicamento administrado por vía intramuscular, se elimina dentro de las primeras 8 horas, y el 98.2% dentro de 24 horas. Se detectan concentraciones terapéuticas de AMIKAYECT® en tejido óseo, cardiaco, pulmonar y en la vesícula biliar, bilis, orina, esputo, secreciones bronquiales y líquidos intersticial, pleural, sinovial y cefalorraquídeo.

CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad o reacciones tóxicas graves a otros aminoglucósidos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Existen estudios, no muy bien controlados, en donde la amikacina no ha demostrado efectos dañinos al feto. Sin embargo, otros aminoglucósidos han provocado sordera, y ya que la amikacina atraviesa la barrera placentaria, el médico deberá valorar el riesgo/beneficio de uso durante el embarazo. No se conoce si el medicamento es excretado por la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Nefrotoxicidad; ésta se ha demostrado por diferentes exámenes de laboratorio, fundamentalmente elevación de la creatinina sérica, ocurre con mayor frecuencia en pacientes con historia de alteraciones renales y en pacientes tratados por periodos o dosis superiores a las recomendadas.

Neurotoxicidad; efectos adversos tanto en la rama vestibular como auditiva del octavo par craneal han sido reportados fundamentalmente en pacientes que reciben el antibiótico a dosis o periodos superiores a los recomendados, o con alteraciones renales.

De la misma manera la deshidratación puede favorecer la neurotoxicidad.

Otros efectos secundarios posiblemente relacionados con amikacina son bloqueo neuromuscular, trastornos visuales, disminución del apetito, reacciones alérgicas, fiebre, náusea, vómito y cefalea.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se han realizado estudios de reproducción en ratas y ratones, los cuales no han revelado evidencia de alteraciones en la fertilidad o daño fetal debido a amikacina.

Aunque no se han descrito efectos teratogénicos importantes en los animales de laboratorio, y ya que no se dispone de datos concretos sobre el feto humano, el hecho de que los aminoglucósidos atraviesen la barrera placentaria, y dada su potencial oto y nefrotoxicidad no se aconseja su empleo indiscriminado en la mujer gestante.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha reportado aumento de la nefrotoxicidad si se administran concomitantemente cefalosporinas. La posibilidad de bloqueo neuromuscular debe considerarse si los pacientes reciben junto con AMIKAYECT®, anestésicos o agentes bloqueadores neuromusculares como la succinilcolina.

Las cefalosporinas pueden elevar falsamente las determinaciones de creatinina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se desconocen.

PRECAUCIONES GENERALES: En pacientes con insuficiencia renal, debe ajustarse la dosis en base a la depuración de creatinina para reducir el riesgo de acumulación plasmática del medicamento. El uso en conjunto con otros agentes nefrotóxicos u ototóxicos deberá evitarse, debido a sus potenciales efectos aditivos. Es recomendable supervisar al paciente que recibe aminoglucósidos. No se recomienda utilizar AMIKAYECT® por más de 14 días, ya que no se ha establecido su seguridad en periodos mayores.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Dosis estándar para niños y adultos con función renal normal: 7.5 mg/kg de peso c/12 horas. La dosis en el tratamiento de pacientes con sobrepeso, no deberá exceder de 1.5 g al día. La duración del tratamiento es de 7-10 días.

Niños y adultos con insuficiencia renal: 7.5 mg/kg de peso. El intervalo entre una dosis y otra, puede calcularse multiplicando la creatinina sérica por 9; por ejemplo, si la concentración de creatinina sérica es de 2 mg/100 mL, la dosis recomendada (7.5 mg/kg) deberá administrarse cada 18 horas.

AMIKAYECT® se puede administrar por vía intramuscular o intravenosa. Si se prefiere esta última, la dosis a administrar se diluye en 100 ó 200 mL de solución salina normal o dextrosa al 5%, infundiéndose en un periodo de 60 minutos.

La cantidad de diluyente en niños dependerá del peso corporal.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación severa, la diálisis peritoneal o la hemodiálisis ayudarán a remover la amikacina de la sangre. En el lactante o recién nacido puede considerarse la exsanguinotransfusión.

PRESENTACIONES:

AMIKAYECT® 100 mg: Jeringa de cristal con 100 mg de amikacina base en 2 mL para lactantes y niños.

AMIKAYECT® 500 mg: Jeringa de cristal con 500 mg de amikacina base de 2 mL para jóvenes y adultos.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30° C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se garantiza la esterilidad de este medicamento, en caso de que el estuche o la jeringa tengan señales de haber sufrido rotura previa. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIOS GROSSMAN, S. A.

Calz. de Tlalpan Núm. 2021

Col. Parque San Andrés, Deleg. Coyoacán

04040 México, D.F.

Reg. Núm. 183M89, SSA IV