FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contienen:
Clorhidrato de ambroxol 0.150 g
Teofilina anhidra 0.700 g
Vehículo cbp 100 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: AMINOEFEDRISON NF® es un broncodilatador y mucolítico con acción expectorante, que puede ser empleado en el tratamiento de padecimientos o infecciones de las vías respiratorias donde exista broncoespasmo o hiperreactividad bronquial y dificultad para expectorar; en procesos obstructivos de las vías respiratorias inferiores como: bronquitis aguda, bronquitis crónica, bronquitis asmatiforme, enfisema pulmonar, bronquiectasias, asma bronquial en su forma aguda o crónica, y crisis asmáticas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La teofilina es una xantina. Como todas las metilxantinas, produce una relajación de la musculatura lisa; en este sentido es la xantina más potente. Por su mecanismo de acción, su efecto farmacológico más importante es la relajación del músculo liso bronquial, en especial cuando ha sido contraído en forma experimental o debido a cuadros clínicos de asma. Sin embargo, los mecanismos por los cuales realiza la acción anterior no están suficientemente claros. Posiblemente, la explicación a este fenómeno se encuentra relacionada con su capacidad para inhibir las nucleótido fosfodiesterasas cíclicas. Existen evidencias de que la liberación de catecolaminas interviene en la broncodilatación, pero es improbable que un fenómeno semejante opere en el tratamiento prolongado de asma.

En el sistema músculo esquelético la teofilina mejora la contractilidad del diafragma contribuyendo a la mejoría de la función respiratoria. También produce un aumento en el volumen de orina con un patrón de incremento de agua y electrólitos semejante a las tiazidas.

Puede impedir o disminuir la liberación de histamina de los mastocitos, por lo que se piensa que ciertas actividades antiinflamatorias de la teofilina pueden estar implicadas en el alivio del asma.

La teofilina se absorbe con rapidez después de su administración, distribuyéndose en todos los compartimentos corporales. Se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente el 60%. Su vida media plasmática es de 3 a 7 horas y hasta 8.7 horas en adultos no fumadores; en los bebés prematuros la vida media puede aumentar cerca de 50 horas. Se metaboliza en hígado y se excreta por vía renal.

El ambroxol es una benzilamida derivada de la bromhexina, originalmente desarrollada como agente mucolítico. Estimula los neumocitos tipo II para aumentar la síntesis y liberación de surfactante endógeno en forma natural. Los estudios en los que se ha evaluado ambroxol como tratamiento preventivo en pacientes con riesgo de complicaciones broncopulmonares postquirúrgicas, ha demostrado una reducción en la incidencia de atelectasias y menor disminución de la presión parcial de oxígeno arterial en forma significativa.

El uso de esta combinación de fármacos en los padecimientos respiratorios obstructivos crónicos demostró que unidos disminuyen las manifestaciones clínicas de obstrucción, mejorando la FEVI; además de lograr mejoría en la depuración mucociliar, disminuyendo con ello la disnea.

CONTRAINDICACIONES: Hipertensión arterial, personas hipersensibles a alguno de los componentes de la fórmula o bien hipersensibilidad conocida a otras (cafeína o teobromina), úlcera péptica, enfermedad coronaria, síntomas convulsivos primarios. No se recomienda su uso en el primer trimestre del embarazo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha demostrado que la teofilina tenga efectos teratogénicos.

La teofilina puede pasar a través de la leche materna, pero un infante lactando no recibe más del 10% de la dosis materna, se desconocen sus efectos durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos colaterales se encuentran relacionados con la dosis, cuando las concentraciones plasmáticas exceden 20 microgramos por mililitro, aunque pueden ocurrir a concentraciones menores. Los más leves incluyen cefalea, nerviosismo, insomnio, vértigo, náusea, dolor epigástrico y vómito. Los pacientes con taquicardia auricular preexistente tienen un incremento en la frecuencia de arritmias con concentraciones mayores a 35 microgramos por mililitro presentando reacciones tóxicas severas: cefalea, hipokalemia, arritmias, vómito persistente, agitación, hiperreflexia, fasciculaciones y en algunas ocasiones, convulsiones. En los niños debe tenerse precaución ante la aparición de hematemesis, estimulación del sistema nervioso central, diaforesis y fiebre.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han demostrado efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El alopurinol a grandes dosis, la cimetidina, anticonceptivos orales y algunos antibióticos macrólidos (eritromicina, troleandomicina) a dosis terapéuticas pueden prolongar la vida media plasmática de la teofilina. Otras metilxantinas como la cafeína pueden competir con la teofilina en los sitios de acción y proveen un efecto broncodilatador adicional. La administración simultánea de fenilpropanolamina con efedrina, puede ocasionar accidente vascular cerebral.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se ha manifestado alteración de las pruebas de laboratorio con el medicamento.

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe evitar el uso en pacientes con insomnio debido a los efectos estimulantes del SNC. Los recién nacidos (a término y prematuros), niños menores de 1 año, ancianos (mayores de 60 años) muestran reducción en el aclaramiento de teofilina, aumentando el riesgo de toxicidad grave y potencialmente mortal por teofilina. En caso de úlcera péptica activa; arritmias cardiacas; sin incluir bradiarritmias y trastornos convulsivos, se puede presentar riesgo de exacerbación de la enfermedad actual.

El uso de medicamentos concomitantes que inhiben o potencian el metabolismo de la teofilina; aumenta el riesgo de efectos adversos graves y potencialmente fatales.

La presencia de fiebre durante 24 horas o más, o elevaciones de temperatura menores durante periodos más largos reducen el aclaramiento de teofilina. La insuficiencia cardiaca congestiva, el deterioro de la función hepática, enfermedad hepática, cirrosis, hepatitis aguda, hipotiroidismo, edema pulmonar, o cor pulmonale, sepsis, choque, el abandono del tabaquismo, reducción del aclaramiento de teofilina, aumenta el riesgo de toxicidad por teofilina grave y potencialmente mortal.

Los bebés de menos de 3 meses de edad con función renal reducida; reducción del aclaramiento de teofilina, tiene aumento del riesgo de toxicidad grave y potencialmente mortal por teofilina.

Se debe ajustar la dosis en función de la concentración sérica máxima de teofilina en el estado basal.

La toxicidad grave no necesariamente va precedida de efectos secundarios leves o moderados.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La administración de AMINOEFEDRISON NF® está calculada con base en el contenido de teofilina; la dosis puede individualizarse según las necesidades de su paciente: 1 mL/kg/día dividido en 3 tomas.

La dosis puede ajustarse midiendo las concentraciones de teofilina sérica (5-15 μg/mL), el incremento de la dosis es tomando en cuenta que 1 mg/kg de teofilina aumenta 2 μg/mL de concentración sérica aproximadamente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La administración a grandes dosis y por periodos prolongados puede ocasionar intoxicación por teofilina, manifestada por hipocalcemia, agitación, fasciculaciones y hasta convulsiones o arritmias. El manejo de esta intoxicación es induciendo el vómito o con lavado gástrico, aplicación de catárticos y uso de carbón activado.

Las arritmias severas ceden con la utilización de lidocaína, siendo necesaria la hemodiálisis o hemoperfusión en los casos severos.

PRESENTACIÓN: Caja de cartón con frasco grabado o etiquetado con 150 mL y pipeta dosificadora.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien cerrado a no más de 25°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y la lactancia. Contiene 70 por ciento de azúcar y 7 por ciento de otros azúcares.

En caso de presentar alguna sospecha de reacción adversa al medicamento, favor de reportarla a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@siegfried.com.mx

y al teléfono 800-800-2255.

SIEGFRIED RHEIN, S.A. de C.V.

Calle 2 No. 30, Fracc. lndustrial Benito Juárez

C.P. 76120, Querétaro, Querétaro, México

Reg. Núm. 85911NF, SSA IV

183300416T0062