FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

AMOBAY® CÁPSULAS:

Cada CÁPSULA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento de infección:

AMOBAY® amoxicilina es un antibiótico de amplio espectro indicado para el tratamiento de infecciones bacterianas frecuentes como:

• Infecciones del tracto respiratorio superior.

• Rinosinusitis bacteriana aguda.

• Otitis media aguda.

• Faringitis.

• Faringoamigdalitis.

• Bronquitis aguda y crónica.

• Neumonía lobar y bronconeumonía.

• Infecciones del tracto gastrointestinal (gastroenteritis bacteriana, fiebre tifoidea).

• Infecciones del tracto genitourinario (IVU no complicadas, pielonefritis, infecciones por Chlamydia en mujeres embarazadas, quienes no pueden tolerar la eritromicina).

• Cistitis.

• Uretritis.

• Bacteriuria durante el embarazo.

• Infecciones ginecológicas, incluyendo sepsis puerperal y aborto séptico.

• Infecciones uretrales y anogenitales agudas no complicadas debidas a Neisseria gonorrhoeae.

• Gonorrea.

• Infecciones de la piel y tejidos blandos; estructuras dentales y adyacentes en la cavidad oral.

• También está indicado para el tratamiento de la borreliosis o enfermedad de Lyme (primer estadio de la infección temprana o infección localizada) y en la infección diseminada (2° estadio).

• Erradicación de Helicobacter pylori en enfermedad ácido péptica (duodenal y gástrica).

• Peritonitis.

• Sepsis intraabdominal.

• Septicemia.

• También está indicado como preventivo de endocarditis infecciosa posterior a procesos invasivos de diagnóstico o de tratamiento quirúrgicos en vías respiratorias, digestivas y en extracción dental. Los procedimientos quirúrgicos o de diagnóstico sugeridos que requieren profilaxis son: extracción dental, amigdalectomía, adenoidectomía, broncoscopia rígida incluyendo lavado o biopsia, escleroterapia de varices esofágicas y dilatación del esófago.

• Fiebre tifoidea y paratifoidea.

• Infecciones de la piel y tejidos blandos.

• Abscesos dentales (como adyuvante para tratamiento quirúrgico).

En niños con infección del tracto urinario se debe considerar la necesidad de investigar si ésta existe.

Profilaxis de endocarditis: Amoxicilina puede usarse para la prevención de bacteriemia asociada a procedimientos, como una extracción dental, en pacientes con riesgo de desarrollar endocarditis bacteriana.

Se deben considerar las recomendaciones oficiales sobre el uso apropiado de agentes antibacterianos (antibióticos). Debe estudiarse la susceptibilidad del organismo causante al tratamiento (si es posible), aunque el tratamiento puede iniciarse antes de que los resultados estén disponibles.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Penicilinas de amplio espectro.

AMOBAY® es un fármaco bactericida que actúa en la última etapa de la síntesis de la pared bacteriana durante la fase de replicación activa, alcanzando y uniéndose a las proteínas fijadoras de penicilina (PBPs-Penicillin Binding Proteins) localizadas en la membrana interna de la pared celular, impidiendo la formación de la pared celular y así creando una pared celular inestable, que se edematiza y estalla por la presión osmótica llevando a la célula a la muerte.

La actividad antimicrobiana de AMOBAY® es como sigue:

A Algunas cepas resistentes a penicilina se han encontrado en concentración inhibitoria mínima (CIM) 75 µg/ml.

B Amoxicilina tiene una CIM promedio de 0.4 µg/ml.

C Los rangos de CIM van de 0.005 a 100 µg/ml. Hay muchas cepas resistentes.

D Cepas productoras de ß-lactamasas pueden aparecer y ser resistentes a penicilina.

E Amoxicilina es 2 veces más activa contra Salmonella y dos veces menos activa contra Shigella. Las cepas que contienen el plásmido TEM (ß-lactamasa) son resistentes.

F Algunas cepas resistentes a amoxicilina requieren de una CIM de 4-8 µg/ml.

* CIM promedio.

Amoxicilina es un antibiótico de amplio espectro. Es rápidamente bactericida y posee el mismo perfil de seguridad de las penicilinas.

El amplio rango de organismos sensibles a la acción bactericida de amoxicilina incluye:

Aerobios:

Grampositivos:

Streptococcus faecalis.

Streptococcus pneumoniae.

Streptococcus pyogenes.

Streptococcus viridans.

Staphylococcus aureus

(sólo cepas sensibles a la penicilina).

Corynebacterium especies.

Gramnegativos:

Haemophilus influenzae.

Escherichia coli.

Proteus mirabilis.

Salmonella especies.

Shigella especies.

Bordetella pertussis.

Bacillus anthracis.

Listeria monocytogenes.

Brucella especies.

Neisseria gonorrhoeae.

Neisseria meningitidis.

Vibrio cholerae.

Pasteurella septica.

Anaerobios

Clostridium especies.

La amoxicilina es bien absorbida por las vías oral y parenteral. Normalmente la administración oral, con una posología adecuada de tres veces al día, produce niveles séricos altos e independientes del tiempo en el que se tomó alimento. La amoxicilina tiene una buena penetración en las secreciones bronquiales y se observan altas concentraciones urinarias de antibiótico inalterado.

En prematuros con una edad gestacional de 26-33 semanas, la depuración corporal total después de la administración intravenosa de amoxicilina, día 3 de vida, osciló entre 0.75-2 ml/min, muy similar a la depuración de la inulina (GFR) en esta población. Después de la administración oral, el patrón de absorción y la biodisponibilidad de la amoxicilina en niños pequeños pueden ser diferentes a los de los adultos. En consecuencia, debido a la disminución de la depuración, es de esperar que la exposición sea elevada en este grupo de pacientes, aunque este aumento de la exposición puede reducirse en parte por la disminución de la biodisponibilidad cuando se administra por vía oral.

Propiedades farmacocinéticas: AMOBAY® es una aminopenicilina semisintética estable en medio ácido. Se absorbe en el intestino delgado y su absorción no se ve limitada con la ingesta de alimentos. Los rangos de absorción con y sin alimentos varían de 74-92% de la dosis administrada. Las concentraciones séricas máximas promedio fueron de 3.5-5 µg/ml y de 5.5-11 µg/ml después de una sola dosis oral de 250 y 500 mg de amoxicilina, respectivamente, dentro de 1-2.5 horas después de su ingesta; los niveles en sangre aún pueden detectarse después de 8 horas de ingestión oral. AMOBAY® se une a la albúmina en 17% siendo esta unión reversible. Se metaboliza sólo 10% de la dosis. Amoxicilina se distribuye a una gran variedad de tejidos y líquidos orgánicos. Alcanza niveles con respecto a la concentración sérica de 5-10% en LCR pero sólo con meninges inflamadas ya que de lo contrario, no se detecta; 25-33% en el suero del recién nacido con respecto al de la madre; 5% en leche materna con respecto a la concentración en suero materno y 100-3,000% en la bilis en contraste con la concentración sérica. La vida media es de 0.7-1.4 horas (promedio de 80 minutos) en condiciones renales normales, pero aumenta a 7.4-21 horas si la depuración de creatinina es < 10 ml/min.

AMOBAY® se excreta sin cambios por filtración glomerular y excreción tubular y ésta puede verse afectada por la administración de probenecid. Probenecid, así como otros inhibidores del sistema secretor ácido renal, disminuye la excreción renal de amoxicilina por lo que incrementa y prolonga las concentraciones de amoxicilina en sangre. En pacientes con insuficiencia renal se requiere ajuste de dosis de AMOBAY® para evitar toxicidad (véase Dosis y vía de administración – Ajuste en insuficiencia renal).

Farmacodinamia: AMOBAY® es un fármaco bactericida que actúa en la última etapa de la síntesis de la pared bacteriana durante la fase de replicación activa, alcanzando y uniéndose a las proteínas fijadoras de penicilina (PBPs-Penicillin Binding Proteins) localizadas en la membrana interna de la pared celular, impidiendo la formación de la pared celular y así creando una pared celular inestable, que se edematiza y estalla por la presión osmótica llevando a la célula a la muerte.

La actividad antimicrobiana de AMOBAY® es como sigue:

A Algunas cepas resistentes a penicilina se han encontrado en concentración inhibitoria mínima (CIM) 75 µg/ml.

B Amoxicilina tiene una CIM promedio de 0.4 µg/ml.

C Los rangos de CIM van de 0.005 a 100 µg/ml. Hay muchas cepas resistentes.

D Cepas productoras de ß-lactamasas pueden aparecer y ser resistentes a penicilina.

E Amoxicilina es 2 veces más activa contra Salmonella y dos veces menos activa contra Shigella. Las cepas que contienen el plásmido TEM (ß-lactamasa) son resistentes.

F Algunas cepas resistentes a amoxicilina requieren de una CIM de 4-8 µg/ml.

* CIM promedio.

La amoxicilina es bien absorbida por las vías oral y parenteral. Normalmente la administración oral, con una posología adecuada de tres veces al día, produce niveles séricos altos e independientes del tiempo en el que se tomó alimento. La amoxicilina tiene una buena penetración en las secreciones bronquiales y se observan altas concentraciones urinarias de antibiótico inalterado.

En prematuros con una edad gestacional de 26-33 semanas, la depuración corporal total después de la administración intravenosa de amoxicilina, día 3 de vida, osciló entre 0.75-2 ml/min, muy similar a la depuración de la inulina (GFR) en esta población. Después de la administración oral, el patrón de absorción y la biodisponibilidad de la amoxicilina en niños pequeños pueden ser diferentes a los de los adultos. En consecuencia, debido a la disminución de la depuración, es de esperar que la exposición sea elevada en este grupo de pacientes, aunque este aumento de la exposición puede reducirse en parte por la disminución de la biodisponibilidad cuando se administra por vía oral.

CONTRAINDICACIONES: AMOBAY® está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a las penicilinas o cualquier otro componente de la fórmula.

Amoxicilina es una penicilina y no debe administrarse a pacientes hipersensibles a las penicilinas.

Se ha de prestar atención a la posible sensibilidad cruzada con otros antibióticos beta-lactámicos, por ejemplo, cefalosporinas.

La incidencia de hipersensibilidad cruzada entre penicilinas y otros antibióticos beta-lactámicos como cefalosporinas y carbapenems no es conocida precisamente, aunque algunos autores consideran es de 3 a 5%. Estas reacciones se han observado frecuentemente en pacientes con antecedente de hipersensibilidad a múltiples alergenos, asma o fiebre del heno.

Todos los pacientes deben ser cuidadosamente interrogados sobre historia de hipersensibilidad a las penicilinas y/o otros antibióticos beta-lactámicos o alergenos, la presencia del síndrome de Stevens-Johnson, eritrodermia o dermatitis exfoliativa independientemente de la intensidad de las reacciones antes de prescribir AMOBAY®.

Reacciones de hipersensibilidad graves con resultados fatales después de la administración de penicilinas se han reportado raramente. Aunque la anafilaxia es generalmente menos frecuente (0.2% en 1,000 casos del tratamiento) y es más común cuando se usa la terapia parenteral, se han documentado reportes cuando se usa el tratamiento oral con penicilinas.

Es preferible no indicar AMOBAY® si no se realizó un programa previo de desensibilización. Siempre que ocurra hipersensibilidad grave o reacción alérgica, la terapia con amoxicilina debe ser descontinuada e iniciar el tratamiento apropiado. Reacciones anafilácticas serias (respiración rápida o irregular, aumento de la frecuencia respiratoria [taquipnea], inflamación o edema facial; disminución de la presión arterial repentina y grave) requiere tratamiento inmediato de emergencia con adrenalina, oxígeno, esteroides intravenosos y manejo de las vías respiratorias, requiriendo a veces intubación orotraqueal.

Debido a que los pacientes con leucemia linfocítica y mononucleosis infecciosa tienen rangos crecientes para desarrollar erupción maculopapular (rash), AMOBAY® debe ser usado con precaución o evitarlo si es posible. Lo mismo ocurre en los pacientes con infección por el VIH/SIDA, otras infecciones virales y especialmente en los pacientes con mononucleosis.

La eliminación de AMOBAY® puede retrasarse debido a la función renal inmadura en neonatos y niños, por lo que la dosificación debe ser ajustada en pacientes pediátricos de 12 semanas o menores.

Las penicilinas se han usado en pacientes geriátricos y ningún problema específico en esta población se ha documentado a la fecha. Sin embargo, los pacientes adultos mayores son más propensos a tener alteraciones renales en función de la edad que pueden requerir un ajuste en la dosificación, incluyendo AMOBAY®.

El uso prolongado de penicilinas, incluyendo AMOBAY®, puede conducir al desarrollo de candidiasis vaginal y/u oral.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Los estudios en animales con amoxicilina no han mostrado efectos teratogénicos.

La amoxicilina se ha utilizado ampliamente en la clínica desde 1972 y su idoneidad en el embarazo humano está bien documentada en estudios clínicos.

Cuando se requiera terapia antibiótica durante el embarazo, amoxicilina puede considerarse adecuada cuando los beneficios potenciales superan a los riesgos potenciales asociados al tratamiento.

Las penicilinas son habitualmente usadas en mujeres embarazadas y no se han reportado eventos adversos. AMOBAY® se clasifica como categoría B de acuerdo a lo establecido en el sistema de calificación del uso de medicamentos en el embarazo de la Administración de Fármacos y Alimentos (FDA) de los E.U.A. Esto significa que los estudios en animales no han demostrado riesgo alguno en el feto, pero no se han realizado estudios controlados en humanos; o los estudios en animales aunque han demostrado riesgo, en los humanos no se ha demostrado riesgo alguno. AMOBAY® atraviesa la placenta y alcanza concentraciones en suero del feto de 25-33% de la concentración plasmática materna.

Lactancia: La amoxicilina puede administrarse durante la lactancia.

Con excepción del riesgo de sensibilización asociada a la excreción de cantidades traza de amoxicilina en la leche materna, no se conocen efectos perjudiciales para el lactante.

Durante la lactancia se pueden detectar bajas concentraciones de amoxicilina en la leche materna. Mujeres lactando bajo tratamiento con amoxicilina pueden provocar la sensibilización, erupción en la piel (rash), diarrea o candidiasis en el lactante. El riesgo debe ser considerado cuando se trate a un infante cuya madre lactante esté bajo tratamiento con amoxicilina. Oriente a la madre sobre la baja posibilidad de cualquier reacción de hipersensibilidad que el lactante pueda presentar, cuando las penicilinas le sean administradas en el futuro.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Como con otros antibióticos, las reacciones adversas más comunes están relacionadas al tracto digestivo. Náuseas, vómito, anorexia, diarrea, dolor epigástrico, gastritis y dolor abdominal son las reacciones adversas más comunes reportadas en el tracto gastrointestinal. También se han observado lengua negra, glositis y estomatitis. La asociación de antibióticos a la colitis pseudomembranosa secundaria a Clostridium difficile puede aparecer durante o después del tratamiento con AMOBAY® aunque esta reacción adversa es muy rara. También se han reportado dolor abdominal severo y diarrea con sangre asociada con enterocolitis aguda transitoria, pero sin evidencia de colitis pseudomembranosa. Casos leves de colitis pseudomembranosa usualmente responden al tratamiento de descontinuación. Casos moderados a graves pueden requerir líquidos y electrólitos, suplementos proteínicos y cualquier antibacteriano recomendado para el tratamiento de colitis por C. difficile.

En raras ocasiones se ha observado nefritis intersticial con necrosis tubular renal y síndrome nefrótico.

Los efectos secundarios más frecuentes son los asociados a reacciones de hipersensibilidad y pueden variar desde rash eritematoso morbiliforme leve hasta reacciones anafilácticas serias (véase adelante). Se ha descrito eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, rash maculopapular con eritema (no mediada inmunológicamente), necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, vasculitis, urticaria y reacciones de la enfermedad del suero. La incidencia total de rash en pacientes tomando amoxicilina es de 1.4 a 10%, siendo mayor a 65% las de tipo maculopapular.

Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central incluyen cefalea, agitación psicomotriz, insomnio y confusión, aunque no son muy frecuentes. Se han descrito convulsiones en pacientes con insuficiencia renal a los que se administraron penicilinas a dosis altas, por lo que es recomendable ajustar las dosis y, por consiguiente, cuando se sabe o se sospecha de daño renal.

Se han reportado durante la terapia con amoxicilina: eosinofilia y hemólisis, anemia (incluyendo anemia hemolítica), trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, neutropenia, leucopenia y agranulocitosis. Estas reacciones adversas son generalmente reversibles al descontinuar el tratamiento.

En el hígado se han reportado disfunción hepática incluyendo ictericia colestásica, colestasis hepática y hepatitis citolítica severa.

Se ha empleado el siguiente criterio para la clasificación de los eventos adversos:

Muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, < 1/10), poco frecuentes (> 1/1,000, < 1/100), raros (> 1/10,000, < 1/1,000), muy raros (< 1/10,000).

La mayoría de los efectos adversos expuestos a continuación no son exclusivos de la amoxicilina y pueden presentarse cuando se utilicen otras penicilinas.

A menos que se indique de otro modo, la frecuencia de los eventos adversos se ha deducido de más de 30 años de reportes poscomercialización.

Infecciones e infestaciones:

Muy raros: candidiasis mucocutánea.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

Muy raros: leucopenia reversible (incluyendo neutropenia severa o agranulocitosis), trombocitopenia reversible y anemia hemolítica.

Prolongación del tiempo de sangrado y tiempo de protrombina (véase Precauciones generales).

Trastornos del sistema inmunológico:

Muy raros: como con otros antibióticos, reacciones alérgicas graves, incluyendo edema angioneurótico, anafilaxia (véase Precauciones generales), enfermedad del suero y vasculitis por hipersensibilidad.

El tratamiento tiene que discontinuarse si se reporta una reacción de hipersensibilidad (véase Trastornos de la piel y del tejido celular subcutáneo).

Trastornos del sistema nervioso:

Muy raros: hipercinesia, mareos y convulsiones. Pueden presentarse convulsiones en pacientes con insuficiencia renal o en aquéllos que reciben dosis altas.

Trastornos gastrointestinales:

Datos de estudios clínicos:

* Frecuentes: diarrea y náuseas.

* Poco frecuentes: vómito.

Datos poscomercialización:

Muy raros: colitis asociada a antibióticos (incluyendo colitis seudomembranosa y colitis hemorrágica).

Lengua pilosa negra.

Descoloración superficial de los dientes se ha reportado en niños. Una correcta higiene bucal puede ayudar a prevenir la descoloración de los dientes, ya que normalmente se puede eliminar por cepillado.

Trastornos hepatobiliares:

Muy raros: hepatitis e ictericia colestática. Un aumento moderado de ASAT y/o ALAT.

La importancia del aumento de ASAT y/o ALAT no está claro.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Datos de estudios clínicos:

* Frecuentes: erupción cutánea.

* Poco frecuentes: urticaria y prurito.

Datos poscomercialización:

Muy raros: reacciones cutáneas como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, dermatitis exfoliativa y bullosa y pustulosis exantematosa generalizada aguda (AGEP) (véase Trastornos del sistema inmunológico).

Trastornos renales y urinarios:

Muy raros: nefritis intersticial.

Cristaluria (véase Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental).

* La incidencia de estos eventos adversos se dedujo de estudios clínicos con un total de aproximadamente 6,000 pacientes adultos y pediátricos tomando amoxicilina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico. No se han llevado a cabo estudios para detectar potencial mutagénico de la amoxicilina sola. Todas las penicilinas atraviesan la placenta. No se han hecho estudios bien controlados en humanos para determinar si las penicilinas son teratogénicas.

Estudios en ratones y ratas hasta 10 veces la dosis humana de amoxicilina, no revelan evidencia de daño al feto. Debido a que los estudios de reproducción animal no son siempre predictivos de la respuesta humana, AMOBAY® debe ser usado en el embarazo sólo si su requerimiento está bien fundamentado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de amilorida y amoxicilina reduce la biodisponibilidad del antibiótico en 27% y la Cmáx en 25%. No se observaron variaciones en la depuración renal de la amoxicilina. Aunque se desconoce la significancia clínica de esta interacción, se recomienda no administrar ambos fármacos simultáneamente dejando transcurrir unas dos horas como mínimo entre uno y otro fármaco.

El probenecid inhibe la excreción tubular de muchos fármacos incluyendo la amoxicilina y aumentando los niveles plasmáticos del antibiótico. Aunque con esta interacción se espera se aumenten las concentraciones del antibiótico en suero, no se han reportado problemas con esta interacción; el uso de probenecid se debe evitar en pacientes con daño renal grave.

En común con otros antibióticos, la amoxicilina puede afectar la flora intestinal, ocasionando menor reabsorción de estrógenos y eficacia reducida de los anticonceptivos orales combinados.

La administración concurrente de alopurinol durante el tratamiento con amoxicilina puede aumentar la probabilidad de reacciones alérgicas cutáneas.

Los aminoglucósidos se utilizan actualmente junto con amoxicilina debido a efecto sinérgico contra enterococos y estreptococos del grupo B. Sin embargo, por existir incompatibilidad química, ambos antibióticos no se deben mezclar ni administrar al mismo tiempo. Algunas penicilinas inactivan los antibióticos aminoglucósidos cuando se mezclan en la misma infusión intravenosa.

Pueden interferir con los efectos bacterianos de penicilina: cloranfenicol, macrólidos, sulfonamidas y tetraciclinas. Esto ha sido demostrado in vitro; sin embargo, la importancia clínica de esta interacción no está bien documentada.

La neomicina inhibe parcialmente la absorción de amoxicilina.

Amoxicilina, a dosis altas, puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales que contienen estrógenos. Se han documentado casos de fracasos anticonceptivos en pacientes tratadas con amoxicilina, aunque se desconoce la naturaleza de esta interacción. Por lo tanto, se recomienda advertir a las pacientes que se encuentren bajo tratamiento con anticonceptivos orales de la posibilidad de un fallo anticonceptivo durante el tratamiento con amoxicilina para que tomen medidas pertinentes.

Nifedipino parece aumentar la absorción de la amoxicilina estimulando el transporte activo del antibiótico a través del epitelio intestinal. Sin embargo, esta interacción factiblemente no tiene ninguna significancia clínica.

La bromelina aumenta la absorción de la amoxicilina. Se observó que 80 mg de bromelina administrada conjuntamente con la amoxicilina aumentaba los niveles plasmáticos del antibiótico, aunque se desconoce el mecanismo de interacción. Se ha documentado que la bromelina mejora la acción antibacteriana de algunos antibióticos como la penicilina, el cloranfenicol y la eritromicina en el tratamiento de infecciones recurrentes y en pacientes que no habían respondido previamente a un tratamiento. Se observó que los pacientes respondieron al tratamiento al añadir bromelina 4 veces al día. En algunos casos se prescriben dosis de bromelina de 2,400 u.d.g. (unidades disolventes de gelatina).

En la literatura se han reportado casos raros de aumento del índice internacional normalizado (INR) en pacientes anticoagulados con acenocumarol o warfarina y a los que se ha prescrito un tratamiento con amoxicilina.

Si fuera necesaria la coadministración, deberá monitorearse cuidadosamente el tiempo de protrombina o el índice internacional normalizado (INR) con la adición o retiro de la amoxicilina (véase Precauciones generales y Reacciones secundarias y adversas).

Se recomienda la utilización de métodos enzimáticos de glucosa oxidasa cuando se analice la presencia de glucosa en orina durante el tratamiento con amoxicilina. Con los métodos químicos es habitual la detección de falsos positivos debido a las elevadas concentraciones de amoxicilina en orina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han observado falsos positivos en las determinaciones de glucosuria en pacientes tratados con penicilinas, en las pruebas que usan solución de Benedict o de Fehling o Clinitest®. Sin embargo, esta interacción no se produce con las tiras reactivas basadas en la glucosa-oxidasa.

Se ha observado aumento transitorio y moderado en suero de la aspartato aminotransferasa (ASAT), fosfatasa alcalina y deshidrogenasa láctica, pero la importancia clínica de estas conclusiones es desconocida.

Se ha observado con la administración subsecuente de ampicilina a mujeres embarazadas: disminución transitoria en las concentraciones de plasma de estriol conjugado total, estriol-glucurónido, estrona conjugada y estradiol. Este efecto puede también ocurrir con amoxicilina.

PRECAUCIONES GENERALES: Antes de iniciar el tratamiento con amoxicilina se debe investigar si el paciente ha tenido reacciones previas de hipersensibilidad a penicilinas y cefalosporinas.

Se han descrito reacciones de hipersensibilidad (anafilactoides) graves y ocasionalmente fatales en pacientes sometidos a terapia con penicilinas. Estas reacciones son más probables que ocurran en individuos con antecedente de hipersensibilidad a los antibióticos beta-lactámicos (véase Contraindicaciones).

Erupciones eritematosas (morbiliformes) se han asociado con fiebre glandular en pacientes que reciben amoxicilina.

El uso prolongado también puede producir ocasionalmente la proliferación de microorganismos no susceptibles.

Se ha observado muy raramente cristaluria en pacientes con diuresis reducida, predominantemente con terapia parenteral. Se aconseja durante la administración de dosis altas de amoxicilina mantener adecuada diuresis e ingesta de líquidos para reducir la posibilidad de cristaluria por amoxicilina (véase Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental).

En pacientes con insuficiencia renal, la tasa de excreción de amoxicilina estará reducida, dependiendo del grado de insuficiencia, y puede ser necesario reducir la dosis unitaria diaria total de amoxicilina adecuadamente (véase Dosis y vía de administración).

Se ha reportado raramente prolongación anormal del tiempo de protrombina (INR aumentado) en pacientes que reciben amoxicilina y anticoagulantes orales. Se debe realizar un monitoreo adecuado cuando se prescriban anticoagulantes conjuntamente. Puede ser necesario ajustar la dosis de los anticoagulantes orales para mantener el nivel deseado de anticoagulación (véase Interacciones medicamentosas y de otro género y Reacciones secundarias y adversas).

Se debe tener precaución en los niños prematuros y durante el periodo neonatal: se deben monitorear las funciones renales, hepáticas y hematológicas.

Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos u operar maquinaria: No se han observado efectos adversos sobre la capacidad para conducir vehículos u operar maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

AMOBAY® Cápsulas son administradas por vía oral con el estómago lleno o vacío y pueden ser administradas con fórmulas lácteas, leche, jugos de frutas, vegetales u otras bebidas (240 ml). La dosis actual para adultos o niños de > 40 kg de peso corporal es de 250-500 mg/kg cada 8 horas de acuerdo a la gravedad de la infección.

Niños de < 40 kg de peso corporal de 20-40 mg/kg dividido en 3 dosis (cada 8 horas). Para infecciones graves, la dosificación puede aumentar hasta 90 mg/kg/día.

Para dosificaciones dadas por kg, no exceder la dosificación máxima de adultos. Los límites de prescripción usual de adultos son 4.5 g al día.

La siguiente tabla proporciona información sobre la dosificación para las cápsulas para pacientes con función renal o hepática normal. Las dosificaciones sugeridas pueden ser ajustadas de acuerdo a la indicación médica o si nueva información llegara a estar disponible.

1 Neonatos e infantes hasta 3 meses: oral, no más de 30 mg/kg de peso corporal por día en dosis divididas cada 12 h.

2 Datos no disponibles.

Ajuste en insuficiencia renal: El ajuste de la dosificación está hecha de acuerdo a la depuración de creatinina:

Pacientes en hemodiálisis: 500-250 mg cada 24 horas dependiendo de la gravedad de la infección. Una dosis adicional debe ser administrada durante y al final de la diálisis.

Dosis en pacientes con diálisis peritoneal continua ambulatoria (DPCA): 250 mg cada 12 horas.

Tratamiento de infección:

Adultos (incluidos los geriátricos):

Dosis estándar para adultos: 250 mg de amoxicilina tres veces al día, aumentando a 500 mg de amoxicilina tres veces al día para infecciones más severas.

Tratamiento con dosis altas: La dosis oral máxima recomendada es 6 g de amoxicilina diaria en dosis divididas.

Una dosis de 3 g de amoxicilina dos veces al día se recomienda en casos adecuados para el tratamiento de infección purulenta severa o recurrente del tracto respiratorio.

Tratamiento de corta duración:

Infección aguda simple del tracto urinario.

Dos dosis de 3 g de amoxicilina con 10-12 horas entre las dosis.

Absceso dental: Dos dosis de 3 g de amoxicilina con 8 horas entre las dosis.

Gonorrea: Dosis única de 3 g de amoxicilina.

Posología en pacientes con insuficiencia renal: La dosis debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal severa. En los pacientes con una depuración de creatinina menor de 30 ml/min se recomienda un aumento del intervalo posológico y una reducción de la dosis total diaria (véase Precauciones generales y Farmacocinética y farmacodinamia):

Erradicación de Helicobacter en enfermedad ulcerosa péptica (duodenal y gástrica): Amoxicilina se recomienda a una dosis de dos veces al día en asociación con un inhibidor de la bomba de protones y agentes antimicrobianos, como se detalla a continuación:

7 días de tratamiento: Omeprazol 40 mg al día, amoxicilina 1,000 mg dos veces al día, claritromicina 500 mg dos veces al día.

U

Omeprazol 40 mg al día, amoxicilina 750-1,000 mg dos veces al día, metronidazol 400 mg tres veces al día:

Niños:

Niños con un peso inferior a 40 kg: La dosis diaria de amoxicilina para niños es 40-90 mg/kg/día en 2-3 dosis divididas* (no superando los 3 g/día), dependiendo de la indicación, la severidad de la enfermedad y la susceptibilidad del patógeno (véase Recomendaciones posológicas especiales a continuación e Interacciones medicamentosas y de otro género, Precauciones generales, Farmacocinética y farmacodinamia).

Niños con un peso superior a 40 kg: A los niños que pesan más de 40 kg se les debe administrar la dosis habitual para los adultos.

Insuficiencia renal en niños con menos de 40 kg:

La suspensión de amoxicilina se recomienda para niños menores de 6 meses de edad.

Recomendación posológica especial:

Amigdalitis: 50 mg de amoxicilina/kg/día en dos dosis divididas.

Otitis media aguda: En áreas con alta prevalencia de neumococos con susceptibilidad reducida a las penicilinas, los regímenes posológicos deben guiarse por las recomendaciones nacionales/locales. En la otitis media aguda severa o recurrente, especialmente cuando el cumplimiento terapéutico pueda ser un problema, pueden utilizarse 750 mg de amoxicilina dos veces al día durante dos días como ciclo de tratamiento alternativo en niños con edades entre 3-10 años.

Enfermedad de Lyme temprana (eritema migratorio aislado): 50 mg de amoxicilina /kg/día en tres dosis divididas, durante 14-21 días.

Profilaxis de endocarditis: El tratamiento debe continuarse durante 2 a 3 días después de la desaparición de los síntomas. Se recomienda un tratamiento mínimo de 10 días en cualquier infección causada por estreptococos beta-hemolíticos para conseguir la erradicación del organismo.

Procedimientos dentales: Si la profilaxis con amoxicilina se administra dos veces en un mes, es poco probable que sea un problema la emergencia de estreptococos resistentes. Se recomiendan antibióticos alternativos si se requiere una profilaxis más frecuente o si el paciente ha recibido un ciclo de tratamiento con una penicilina durante el mes anterior.

Cirugía genitourinaria o instrumentación:

* Datos farmacocinéticos/farmacodinámicos indican que la administración tres veces al día está asociada con aumento de la eficacia, de modo que la administración dos veces al día sólo está recomendada cuando la dosis se encuentra en el rango superior.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de una sobredosis, descontinue AMOBAY®, trate sintomatológicamente e instituya las medidas de apoyo según lo requerido. Si la sobredosis es muy reciente y no hay contraindicación, puede provocarse el vómito o usar otros medios para remover el fármaco del estómago.

Los efectos gastrointestinales como náuseas, vómito y diarrea, pueden ser evidentes y deben tratarse sintomáticamente con atención al equilibrio líquidos/electrólitos. Se ha observado cristaluria por amoxicilina que puede conducir a insuficiencia renal en algunos casos (véase Precauciones generales).

La amoxicilina puede eliminarse de la circulación por hemodiálisis. La nefritis intersticial resultante en insuficiencia renal oligúrica se ha reportado en un número pequeño de pacientes después de la sobredosis con amoxicilina.

La administración de líquidos vía intravenosa debe ser suficiente para mantener la adecuada diuresis de modo que evite la cristaluria que puede conducir a insuficiencia renal en pacientes adultos y pediátricos. La amoxicilina es removida de la circulación por hemodiálisis. La insuficiencia renal parece ser reversible con la interrupción en la administración de amoxicilina.

PRESENTACIONES:

AMOBAY® Cápsulas: Caja de cartón con 15 o 20 cápsulas de 500 mg, todas las presentaciones en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: AMOBAY® Cápsulas: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. El riesgo-beneficio debe ser cuidadosamente evaluado antes de prescribir este fármaco en pacientes embarazadas. No se use después de su fecha de caducidad.

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