FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
amoxicilina trihidratada equivalente a 500 mg de amoxicilina
Clorhidrato de bromhexina 8 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado para el tratamiento de infecciones de las vías respiratorias causadas por microorganismos grampositivos y gramnegativos sensibles a la amoxicilina y cuando, al mismo tiempo, la abundante secreción bronquial justifica la conveniencia del uso simultáneo de un agente mucolítico.

• Bronquitis bacteriana aguda y crónica.

• Exacerbaciones bacterianas agudas de bronquitis crónica.

• Traqueobronquitis bacteriana aguda posinfluenza.

• Bronquiectasia.

• Neumonía y bronconeumonía.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: La amoxicilina se absorbe rápidamente del intestino a un grado de 72 a 93%. La absorción es independiente de la ingestión de alimentos.

Estudios realizados en animales indican buena absorción oral de la bromhexina.

Distribución:

amoxicilina: Se alcanzan concentraciones sanguíneas máximas de 1 a 2 horas luego de su administración. Después de administrarse dosis de 250 mg y 500 mg de amoxicilina, se han comunicado concentraciones máximas promedio en el suero de 5.2 microgramos/mL y 8.3 microgramos/mL, respectivamente.

No exhibe un alto grado de fijación a proteínas plasmáticas. Aproximadamente 18% del contenido total del fármaco en el plasma se fija a proteínas plasmáticas. Se difunde prontamente a la mayoría de los tejidos y líquidos corporales, con excepción del encéfalo y el líquido cefalorraquídeo. Generalmente, la inflamación aumenta la permeabilidad de las meninges a las penicilinas, y es posible que esto sea aplicable a la amoxicilina.

Bromhexina: Se distribuye bien a través del hígado, riñones, pulmones, encéfalo, glándulas lagrimales, duodeno y glándulas suprarrenales.

Metabolismo: La bromhexina sufre un metabolismo rápido y extenso que produce principalmente conjugados y metabolitos desalquilados e hidroxilados.

Eliminación.

amoxicilina: Su principal vía de eliminación es a través de los riñones. Aproximadamente el 60-70% de la amoxicilina se excreta en la orina en forma inalterada durante las primeras 6 horas posteriores a la administración de una dosis estándar. La vida media de eliminación es de aproximadamente 1 hora.

La amoxicilina también se excreta parcialmente en la orina como ácido peniciloico inactivo, en cantidades equivalentes a 10-25% de la dosis inicial.

Pequeñas cantidades del fármaco también se excretan en las heces fecales y en la bilis.

Bromhexina: Su excreción es a través de los riñones. El setenta por ciento del fármaco se excreta dentro de un plazo de 24 horas.

Farmacodinamia:

Mecanismo de acción: La amoxicilina es una aminopenicilina semisintética del grupo de antibióticos betalactámicos. Tiene una actividad antibacteriana de amplio espectro contra muchos microorganismos grampositivos y gramnegativos, actuando por medio de la inhibición de la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. Sin embargo, la amoxicilina es sensible a la degradación por betalactamasas y, por tanto, su espectro de actividad no incluye microorganismos que producen estas enzimas, incluyendo a estafilococos resistentes, y todas las cepas de Pseudomonas, Klebsiella y Enterobacter.

La Bromhexina es un derivado de la vasicina con una acción mucolítica y expectorante. Disminuye la viscosidad de la secreción bronquial por medio de la fragmentación de las fibras de mucopolisacárido, facilitando en esa forma, la expectoración. Complementa la eficacia de la amoxicilina eliminando la obstrucción bronquial, mejorando la función respiratoria y facilitando la difusión del antibiótico en el esputo.

Efectos farmacodinámicos: Las cepas de los siguientes microorganismos son generalmente sensibles a la acción bactericida de la amoxicilina in vitro:

Grampositivos: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus tipo viridans, Staphylococcus aureus (sensible a la penicilina), Clostridium especies, Corynebacterium especies, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.

Gramnegativos: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella especies, Shigella especies, Bordetella pertussis, Brucella especies, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella septica, Helicobacter pylori, Leptospira spp., Fusobacterium spp. y Vibrio cholerae.

Otros: Borrelia burgdorferi.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con historia de hipersensibilidad a los antibióticos beta-lactámicos (p. ej., penicilinas, cefalosporinas).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No se dispone de datos adecuados concernientes al uso de esta combinación durante el embarazo en humanos y animales.

Lactancia: No se dispone de datos adecuados concernientes al uso de esta combinación durante la lactancia en humanos y animales.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Hipersensibilidad: Los efectos adversos están limitados a fenómenos de sensibilidad (prurito, exantemas, urticaria) que en ocasiones desaparecen sin que se tenga que suspender el tratamiento. Muy ocasionalmente pueden ocurrir reacciones anafilácticas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, dermatitis bulosa y exfoliativa y pustulosis exantematosa aguda generalizada (AGEP, del inglés acute generalized exanthematous pustulosis) más graves.

Como sucede con otros antibióticos, en raras ocasiones se han comunicado reacciones alérgicas severas, incluyendo edema angioneurótico, anafilaxia, enfermedad del suero y vasculitis por hipersensibilidad.

En raras ocasiones puede ocurrir nefritis intersticial.

Trastornos renales y de las vías urinarias: Muy raro, cristaluria.

Infecciones e infestaciones: Muy raro, candidiasis mucocutánea.

Gastrointestinales: La tolerancia a la amoxicilina es buena. De acuerdo con la sensibilidad individual puede ocurrir: indigestión, dolor de estómago y flatulencia. Común*, diarrea y náuseas. Poco común*, vómito. Muy raro, colitis asociada con antibióticos (incluyendo colitis pseudomembranosa y hemorrágica). Lengua pilosa negra.

Hematológicos: Durante el tratamiento con penicilinas se han notado leucopenia transitoria (incluyendo neutropenia o agranulocitosis severas), trombocitopenia y anemia hemolítica. También se han comunicado prolongación del tiempo de sangrado y del tiempo de protrombina.

Hepáticos: Ocasionalmente se ha notado un aumento moderado en las concentraciones de TGO o TGP, o ambos, en pacientes que reciben antibióticos de la clase de la ampicilina, así como amoxicilina. Como sucede con otros antibióticos betalactámicos, en muy raras ocasiones se han comunicado hepatitis e ictericia colestásica.

Efectos en el SNC: Pueden ocurrir convulsiones en pacientes con deterioro de la función renal o en los que reciben dosis altas.

Misceláneos: En muy raras ocasiones, se han comunicado alteraciones superficiales en la coloración de los dientes en niños. La buena higiene bucal puede ayudar a prevenir los cambios en la coloración de los dientes, ya que usualmente se pueden eliminar con el cepillado.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios efectuados en varias especies animales han evidenciado, que AMOXIBRON® carece de efecto carcinogénico, mutagénico y teratogénico. No modifica la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de alopurinol y amoxicilina puede incrementar el riesgo de ocurrencia de reacciones alérgicas en piel.

Probenecid disminuye la secreción tubular renal de amoxicilina. Su uso concomitante puede resultar en un incremento y prolongación de los niveles sanguíneos de amoxicilina.

Al igual que otros antibióticos AMOXIBRON® puede afectar la flora intestinal, disminuyendo la reabsorción de estrógenos y reduciendo la eficacia de los anticonceptivos orales combinados.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se ha observado un incremento en los niveles de TGO y TGP en pacientes tratados con antibióticos tipo ampicilina, pero el significado de estos hallazgos es desconocido.

PRECAUCIONES GENERALES:

• Antes de iniciar el tratamiento con AMOXIBRON®, se debe realizar una búsqueda cuidadosa de historia previa de reacciones de hipersensibilidad a penicilinas o cefalosporinas.

• Se han comunicado reacciones de hipersensibilidad (anafilactoides) graves, y ocasionalmente mortales, en pacientes bajo terapia con penicilina. Es más probable que estas reacciones ocurran en individuos con un historial de hipersensibilidad a las penicilinas. Si se presenta una reacción alérgica la terapia debe suspenderse, e instituirse terapia alternativa apropiada. Las reacciones anafilactoides graves requieren tratamiento de urgencia inmediato con adrenalina. También pueden requerir oxígeno, esteroides intravenosos y tratamiento de las vías respiratorias e incluso intubación.

• Debe ponerse atención a una posible sensibilidad cruzada con otros antibióticos betalactámicos, como las cefalosporinas.

• Si se sospecha mononucleosis infecciosa, debe evitarse el uso de AMOXIBRON®. La presencia de rash eritematoso después del uso de amoxicilina, se ha asociado con mononucleosis.

• En caso de un tratamiento a largo plazo, se debe realizar monitoreo periódico de funciones renales, hepáticas y hematopoyéticas. Si el paciente tuviese daño renal se debe ajustar la dosis de acuerdo a la depuración de creatinina.

• Se debe utilizar con precaución en daño hepático severo y evaluar la función hepática.

• En los pacientes con gasto urinario reducido, en muy raras ocasiones, se ha observado cristaluria, predominantemente con la terapia parenteral. Durante la administración de dosis altas de amoxicilina, es aconsejable mantener una ingestión de líquidos y un gasto urinario adecuados, con el propósito de reducir la posibilidad de cristaluria por amoxicilina (véase Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Adultos: Una cápsula de 500 mg/8 mg cada ocho horas.

Insuficiencia renal: En estos pacientes, la amoxicilina y la bromhexina deben dosificarse por separado.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El tratamiento es sintomático, se recomienda monitoreo de fluidos y balance electrolítico en el caso de síntomas gastrointestinales. La amoxicilina puede ser removida de la circulación por hemodiálisis.

En algunos casos se ha observado cristaluria de amoxicilina que conduce a insuficiencia renal.

PRESENTACIÓN:

Caja con 12 cápsulas de 500 mg/8 mg con instructivo impreso.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 °C. Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. En caso de embarazo o lactancia, consulte a su médico. Antibiótico: el uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y ucfarmacovigilancia@sanfer.com.mx

Hecho en México por:

Grimann, S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega No. 11,

Parque Industrial El Cerrillo II,

C.P. 52000, Lerma, México, México.

Sanfer

Reg. Núm. 89989 SSA IV

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