FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Hecha la mezcla cada 5 ml contienen:
Amoxicilina trihidratada
equivalente a 250 mg, 500 mg
de amoxicilina
Vehículo, cbp 5 ml, 5 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La amoxicilina está indicada para el tratamiento de infecciones agudas y crónicas de las vías respiratorias superiores e inferiores, infecciones genitourinarias, de la piel y tejidos blandos, gastrointestinales, biliares y en general para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias sensibles.

Las bacterias que más frecuentemente presentan sensibilidad a la amoxicilina son: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Salmonella spp. y typhi, Proteus mirabilis, Staphylococcus aureus y epidermidis, Streptococcus faecalis, Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus viridans, Peptococcus spp. y Peptostreptococcus spp., Helicobacter pylori y Estreptococos de los grupos A y B.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La amoxicilina es una aminopenicilina semisintética del grupo de los betalactámicos, por lo tanto es susceptible a la acción de las ß-lactamasas, posee un amplio espectro contra microorganismos gram positivos y gram negativos, actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana.

La amoxicilina se absorbe alrededor del 80% después de la administración oral, se mantiene estable en la presencia del ácido gástrico. Con una función renal normal la vida media de la amoxicilina es de aproximadamente una hora; en caso de insuficiencia renal la eliminación se ve afectada dependiendo del grado de insuficiencia renal, alargándose de 6 hasta 16 horas la absorción y eliminación disminuye considerablemente en neonatos. El probenecid alarga el tiempo de excreción de la amoxicilina.

Aproximadamente el 17% de la amoxicilina administrada se liga a proteínas plasmáticas, se distribuye en la mayoría de los tejidos y líquidos corporales (secreciones bronquiales, senos paranasales, saliva, humor acuoso, atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna). Cerca del 50% al 80% de la amoxicilina se elimina de forma inalterada en las 6 horas posteriores a la administración del 20% al 30% que se metaboliza, se excreta mayoritariamente como ácido peniciloico.

Metabolismo: La amoxicilina se elimina esencialmente de forma inalterada; 54.5 a 84% de la dosis administrada se encuentra en la orina en forma activa en las primeras 6 horas después de la administración. En el hígado se metaboliza alrededor del 20-30% de la dosis de amoxicilina administrada, siendo el principal metabolito de la amoxicilina el ácido peniciloico, una sustancia carente de actividad antibacteriana.

Absorción: La amoxicilina se absorbe alrededor del 80% después de la administración oral y no es afectada por la ingestión de alimentos. Las concentraciones en el plasma son dependientes de la dosis y se han observado concentraciones máximas de 7-10 μg/ml dos horas después de la administración de 500 mg.

Si la función renal es normal, la vida media es de una hora en promedio.

Distribución: Aproximadamente, 17% de la amoxicilina se liga a proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de 0.21 l/kg, distribuyéndose la sustancia activa en la mayoría de tejidos y líquidos corporales. Concentraciones terapéuticamente eficaces se han encontrado en las secreciones bronquiales, senos paranasales, saliva, humor acuoso, líquido cerebroespinal (los niveles de amoxicilina en el líquido cefalorraquídeo son bajos, a no ser que las meninges estén inflamadas), líquidos serosos y en el oído medio. La amoxicilina atraviesa la barrera placentaria y aparece en la leche materna.

Eliminación: El tiempo de vida media en la eliminación de la amoxicilina es de 60 a 90 minutos en caso de función normal renal.

El aclaramiento plasmático es de 2.6 ml/min/kg. La eliminación tubular de amoxicilina puede ser reducida por la administración simultánea de probenecid: los niveles plasmáticos aumentan aproximadamente en 60% y la eliminación renal se reduce en aproximadamente 20%. Se han reportado niveles urinarios máximos de 5,500 μ/ml tras una dosis oral de 3 g.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado su uso en pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas o a las cefalosporinas y en infecciones causadas por bacterias productoras de betalactamasas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios realizados con amoxicilina no han demostrado acción teratogénica; no obstante, la seguridad de su uso durante el embarazo aún no ha sido establecida. La amoxicilina es excretada por la leche materna, por lo que su uso durante el periodo de lactancia queda restringido a casos donde los beneficios superen los riesgos, dado que el infante puede desarrollar una hipersensibilidad a la amoxicilina.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Pueden presentarse con el uso de la amoxicilina erupciones cutáneas, eosinofilia, angioedema, choque anafiláctico, náuseas, vómito, diarrea y rara vez colitis pseudomembranosa. Además, puede presentarse una elevación sérica de la TGO y TGP.

Las siguientes reacciones adversas se han reportado con el uso de penicilinas:

Gastrointestinal: Náuseas, vómito, diarrea y, en raras ocasiones, colitis pseudomembranosa.

Reacciones de hipersensibilidad: Eritema maculopapular, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, urticaria y casos severos de anafilaxia.

Hígado: Se ha encontrado una elevación transitoria de la transaminasa glutámico oxalacética (TGO). Aunque no se ha encontrado su repercusión clínica.

Sistema hemático y linfático: Anemia, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, eosinofilia, leucopenia y agranulocitopenia.

Sistema nervioso central: Hiperactividad, agitación, ansiedad, insomnio, confusión y cambios en la conducta.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios desarrollados con amoxicilina no han demostrado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración conjunta de probenecid produce un aumento en el tiempo de excreción de la amoxicilina, al igual que otros antibióticos amonipenicilínicos la amoxicilina puede mermar el efecto de los anticonceptivos orales. La administración de alopurinol y amoxicilina puede desencadenar reacciones cutáneas. Durante el tiempo que dure el tratamiento con amoxicilina deberá evitarse el consumo de alcohol, dado que se puede presentar una reacción similar a la causada por el disulfiram.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Los resultados obtenidos en pruebas de laboratorio mediante métodos calorimétricos se pueden ver afectados, tal es el caso de glucemia, glucosuria, valoración colorimétrica de proteínas. Falsos positivos en la prueba directa de Coombs. Ocasionalmente se ha observado una elevación moderada de TGO y TGP.

PRECAUCIONES GENERALES: Cuando se utilice la amoxicilina por periodos prolongados, se deberá considerar la posibilidad de que aparezcan infecciones agregadas por agentes micóticos o bacterianos como: Candida, Pseudomonas o Enterobacter. Cuando exista la sospecha de infecciones agregadas, se deberá suspender de inmediato la amoxicilina y se tendrá que valorar el manejo adecuado.

Al igual que con otras penicilinas, se debe tomar en cuenta el riesgo de reacciones de hipersensibilidad que pueden ir de leves a graves, como la anafilaxia.

Aunque generalmente estas reacciones ocurren en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas, alergenos o cefalosporinas, podrían aparecer también en ausencia de exposición previa conocida. Si llegaran a ocurrir reacciones de hipersensibilidad, la amoxicilina se suspenderá de inmediato y se deberá instaurar una terapia apropiada.

Las reacciones anafilácticas severas requieren manejo inmediato, con oxígeno, epinefrina, esteroides intravenosos, vías aéreas permeables e inclusive entubación endotraqueal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Niños: De 250 a 500 mg cada 8 horas por vía oral.

El cálculo en base al peso corporal deberá hacerse de 20 a 40 mg/día dividido en 3 dosis. El tratamiento deberá continuar por lo menos hasta después de 72 horas de haber desaparecido los síntomas y la negativización de los cultivos.

Adultos: De 500 mg a 1 g cada 8 horas por vía oral, también la dosis puede calcularse a razón de 50 a 100 mg por kg de peso/día dividido en tres dosis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Deberán tratarse los síntomas causados en caso de síntomas leves como mareo, náuseas y vómito, así como la administración de carbón activado. En caso de una reacción alérgica grave como choque anafiláctico se deberá administrar adrenalina 1:1000 (0.5 ml IM y 0.5 ml SC).

PRESENTACIONES: Caja con un frasco con polvo para reconstituir 75 ml (250 mg/5 ml) y caja con frasco con polvo para reconstituir 75 ml (500 mg/5 ml).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en un lugar seco.

Hecha la mezcla, el producto se conserva durante 7 días a temperatura ambiente a no más de 30°C o 14 días en refrigeración entre 2°-8°C. No se congele.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Hecho en México por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Las Flores No. 56, Col. La candelaria,

Coyoacán C.P. 04380, CDMX, México.

Reg. Núm. 233M2002 SSA IV