FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Amoxicilina trihidratada equivalente a 875 mg de Amoxicilina
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

La amoxicilina debe usarse de acuerdo con las guías oficiales de prescripción de antibióticos y la información de susceptibilidad locales.

AMOXIL® 12h es un antibiótico de amplio espectro indicado para el tratamiento de infecciones bacterianas en los siguientes sitios, cuando son causadas por microorganismos sensibles:

Infecciones de vías respiratorias superiores, incluyendo infecciones de oído, nariz y garganta, p.ej., otitis media, sinusitis, faringoamigdalitis.

Infecciones de vías respiratorias inferiores, p.ej., exacerbaciones agudas de bronquitis crónica, neumonía lobar y bronconeumonía.

Infecciones gastrointestinales: ej. fiebre tifoidea.

Infecciones genitourinarias: ej. cistitis, uretritis, pielonefritis, bacteriuria en el embarazo, gonorrea, aborto séptico, sepsis puerperal.

Otras infecciones, incluyendo Borreliosis (Borrelia burgdorferi) (Enfermedad de Lyme).

Profilaxis de endocarditis: la amoxicilina puede utilizarse para la prevención de bacteremia asociada con el desarrollo de endocarditis (ver la Tabla en Poblaciones, para detalles de dosificación).

Infecciones de piel y tejidos blandos.

Infecciones de hueso (p.ej., osteomielitis).

Infecciones de vesícula biliar y vías biliares.

Amoxicilina está indicada en combinación con un inhibidor de bomba de protones (p.ej., omeprazol, lansoprazol) y otro antibiótico (p.ej., claritromicina, metronidazol), para la erradicación de H. pylori.

Infecciones como septicemia, endocarditis y meningitis deberían ser tratadas inicialmente con dosis altas de una terapia parenteral y, cuando sea apropiado, en combinación con otro antibiótico.

La susceptibilidad a la amoxicilina variará con la región geográfica y con el tiempo, y deberá consultarse la información local de susceptibilidad en donde esté disponible, y realizarse un muestreo microbiológico y pruebas de susceptibilidad cuando sea necesario (véase Farmacocinética y farmacodinamia).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia:

Mecanismo de Acción:

AMOXIL® 12h es una aminopenicilina semisintética del grupo de los betalactámicos. Tiene un amplio espectro de actividad antibacteriana contra muchos microorganismos Gram positivos y Gram negativos, y actúa inhibiendo la síntesis del mucopéptido de la pared celular. Sin embargo, la amoxicilina es susceptible a la degradación por beta-lactamasas y por lo tanto el espectro de actividad no incluye organismos que producen estas enzimas, incluyendo estafilococos resistentes, y todas las cepas de Pseudomonas, Klebsiella y Enterobacter.

Efectos Farmacodinámicos:

La prevalencia de resistencia adquirida es dependiente de la geografía y el tiempo, y para especies seleccionadas puede ser muy alta. Es deseable la información local sobre resistencia, particularmente al tratar infecciones graves.

Farmacocinética:

AMOXIL® 12h provee una eficacia equivalente a los regímenes de dosis de AMOXIL® cuando se administran tres veces al día, con una menor frecuencia de administración y una dosificación más conveniente que mejora el apego del paciente al tratamiento.

Absorción:

La amoxicilina se absorbe rápidamente desde el intestino, en una extensión del 72 al 93%. La absorción es independiente del consumo de alimentos.

Distribución:

Los niveles pico en sangre se alcanzan en una a dos horas después de la administración. Después de dosis de 250 y 500 mg de amoxicilina, se han reportado concentraciones séricas pico promedio de 5.2 microgramos/mL y 8.3 microgramos/ mL, respectivamente.

La Amoxicilina no se fija en grandes proporciones a proteínas; aproximadamente el 18% del contenido plasmático total del fármaco se fija a proteínas.

La amoxicilina se distribuye fácilmente en la mayoría de los tejidos y líquidos del cuerpo, con excepción del cerebro y del líquido cefalorraquídeo. Generalmente la inflamación aumenta la permeabilidad de las meninges a las penicilinas, y esto también puede ser aplicable a la amoxicilina.

Eliminación:

La ruta principal de eliminación de amoxicilina es la vía renal. Aproximadamente del 60 al 70% de la dosis es recuperada en orina sin cambio, durante las primeras 6 horas después de la administración de una dosis estándar; La vida media de eliminación es de aproximadamente una hora.

AMOXIL® 12h es además excretado en parte en la orina como el ácido peniciloico inactivo en cantidades equivalentes al 10% a 25% de la dosis inicial.

La administración concomitante con probenecid retarda la excreción de amoxicilina.

Pequeñas cantidades del medicamento son también excretadas en heces y bilis.

CONTRAINDICACIONES: La amoxicilina es una penicilina y no debe administrarse a pacientes con una historia de hipersensibilidad a los antibióticos beta-lactámicos (p.ej. penicilinas, cefalosporinas).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo:

No se ha establecido la seguridad de este medicamento para uso en embarazo humano, mediante estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Se han realizado estudios de reproducción en ratones y ratas, a dosis de hasta 10 veces la dosis humana y estos estudios no han revelado evidencia de un deterioro en la fertilidad o de daño al feto debidos a amoxicilina. Puede utilizarse amoxicilina en el embarazo siempre y cuando los beneficios potenciales sobrepasen los riesgos potenciales asociados con el tratamiento.

Lactancia:

La amoxicilina puede administrarse durante la lactancia. Con excepción del riesgo de sensibilización asociado con la excreción de ínfimas cantidades de amoxicilina en la leche materna, no se conocen efectos nocivos para los lactantes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se ha utilizado la siguiente convención para la clasificación de efectos indeseables: Muy común (≥1/10); común (≥1/100 a <1/10); poco común (≥1/1,000 a ≤1/100); raro (≥1/10,000 a ≤1/1,000); muy raro (≤1/10,000). La mayoría de los efectos colaterales listados a continuación no son únicos para la amoxicilina y pueden ocurrir cuando se utilizan otras penicilinas. A menos que se establezca lo contrario, la frecuencia de ocurrencia de eventos adversos se ha derivado de más de 30 años de reportes post-comercialización.

Trastornos hematológicos y del sistema linfático:

Muy raros: Leucopenia reversible (incluyendo neutropenia grave o agranulocitosis), trombocitopenia reversible y anemia hemolítica. Prolongación del tiempo de sangrado y de protrombina.

Trastornos del sistema inmune:

Muy raros: Al igual que con otros antibióticos, reacciones alérgicas graves, incluyendo edema angioneurótico, anafilaxia (véase Precauciones generales), enfermedad del suero y vasculitis por hipersensibilidad.

Si se reporta una reacción de hipersensibilidad, debe descontinuarse el tratamiento (ver también Trastornos de Piel y Tejido subcutáneo).

Trastornos del Sistema Nervioso:

Muy raros: hiperquinesia, mareo, meningitis aséptica y convulsiones. Pueden ocurrir convulsiones en pacientes con daño en la función renal o en aquellos que estén recibiendo altas dosis.

Infecciones e Infestaciones:

Muy raros: Candidiasis mucocutánea.

Trastornos gastrointestinales:

≠Común: Diarrea y náusea.

≠Poco común: Vómito.

Muy raro: Colitis asociada al antibiótico y colitis hemorrágica (véase Precauciones generales).

Lengua pilosa negra.

Trastornos hepatobiliares:

Muy raros: Hepatitis e ictericia colestática, una elevación moderada en AST y/o ALT. No es claro el significado de la elevación en AST y/o ALT.

Trastornos de piel y tejido subcutáneo:

≠Común: Exantema cutáneo.

≠Poco común: Urticaria y prurito.

Muy raro: Reacciones cutáneas como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, dermatitis bulosa y exfoliativa, pustulosis exantematosa aguda generalizada (PEAG), y reacciones medicamentosas con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS por sus siglas en inglés). (Ver también Trastornos del Sistema inmune).

Trastornos renales y del tracto urinario:

Muy raro: Nefritis intersticial, cristaluria (véase Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental).

≠La incidencia de estos EAs se derivó de estudios clínicos que involucraron un total de aproximadamente 6,000 pacientes adultos y pediátricos que tomaron amoxicilina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han reportado datos clínicos de alteraciones relacionadas con cambios carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos, ni sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

El probenecid disminuye la secreción tubular renal de la amoxicilina. El uso concomitante con amoxicilina puede resultar en niveles sanguíneos más elevados y prolongados de amoxicilina.

El uso concomitante con alopurinol durante el tratamiento con amoxicilina puede incrementar la probabilidad de reacciones alérgicas cutáneas.

Las tetraciclinas y otros medicamentos bacteriostáticos pueden interferir con los efectos bactericidas de amoxicilina.

Se recomienda que cuando se hagan pruebas de la presencia de glucosa en orina durante el tratamiento con amoxicilina, se utilicen métodos enzimáticos de glucosa oxidasa. Debido a las altas concentraciones urinarias de amoxicilina, son comunes las lecturas falsas positivas al utilizar métodos químicos.

De manera común con otros antibióticos, la amoxicilina puede afectar la flora intestinal, llevando a una menor reabsorción de estrógeno y una reducción en la eficacia de los anticonceptivos combinados orales.

En la literatura existen casos raros de un incremento en la relación normalizada internacional en pacientes mantenidos en acenocumarol o warfarina y a quienes se les prescribe un curso de amoxicilina. Si es necesaria la co-administración, deben monitorearse cuidadosamente el tiempo de protrombina o la relación normalizada internacional, con la adición o retiro de la amoxicilina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se recomienda que cuando se realicen pruebas para detectar la presencia de glucosa en orina durante el tratamiento con amoxicilina, se utilice para su detección el método enzimático de glucosa oxidasa, pues las altas concentraciones de amoxicilina en la orina pueden dar resultados falsos positivos con los métodos químicos.

PRECAUCIONES GENERALES:

Antes de prescribir AMOXIL® 12h, deben investigarse cuidadosamente reacciones previas de hipersensibilidad a penicilinas o cefalosporinas. Está bien documentada la sensibilidad cruzada entre penicilinas y cefalosporinas.

Se han reportado reacciones graves y ocasionalmente fatales de hipersensibilidad (incluyendo reacciones anafilactoides y reacciones adversas cutáneas severas), en pacientes tratados con antibióticos beta-lactámicos. Si ocurre una reacción alérgica, la amoxicilina deberá descontinuarse e instituirse terapia alternativa apropiada. Las reacciones anafilácticas graves pueden requerir tratamiento inmediato de urgencia con adrenalina. También pueden requerirse oxígeno, esteroides intravenosos y manejo de la vía aérea, incluyendo intubación.

Debe evitarse la amoxicilina si se sospecha la presencia de mononucleosis infecciosa, puesto que se ha asociado la presencia de exantemas morbiliformes con fiebre glandular, en pacientes que recibieron amoxicilina.

Ocasionalmente el uso prolongado puede favorecer el desarrollo de organismos no susceptibles.

Se ha reportado colitis pseudomembranosa con el uso de antibióticos y puede variar en severidad, desde leve hasta amenazante para la vida. Por lo tanto, es importante considerar su diagnóstico en pacientes que desarrollan diarrea durante o después del uso de antibióticos. Si se presenta diarrea prolongada o importante o el paciente experimenta calambres abdominales, deberá descontinuarse el tratamiento inmediatamente y estudiar adicionalmente al paciente.

Se ha reportado rara vez una prolongación anormal del tiempo de protrombina (incremento del INR), en pacientes que recibieron amoxicilina y anticoagulantes orales. Debe realizarse un monitoreo adecuado, cuando se prescriban concomitantemente anticoagulantes. Puede ser necesario el ajuste en la dosis del anticoagulante oral, para mantener el nivel deseado de anticoagulación.

La dosis debe ser ajustada en pacientes con daño renal (véase Dosis y vía de administración).

Muy raramente se ha observado cristaluria en pacientes con gasto urinario reducido, predominantemente con la terapia parenteral. Durante la administración de altas dosis de amoxicilina es recomendable mantener en niveles adecuados la ingesta de líquidos y el gasto urinario, para reducir la posibilidad de cristaluria por amoxicilina (véase Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental).

Capacidad para realizar tareas que requieren juicio, habilidades motoras o cognitivas: No se han observado efectos adversos sobre la capacidad para conducir u operar maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Depende de la edad, vía de administración, peso y función renal del paciente, así como de la gravedad de la infección y la sensibilidad del patógeno.

Administrar por la vía oral (la terapia parenteral está indicada si la vía oral se considera impracticable o inadecuada, como en el caso de diarrea o vómito graves, y particularmente para el tratamiento urgente de una infección grave).

El tratamiento debe continuar durante 48 a 72 horas después de que se ha obtenido una respuesta clínica.

Se recomienda que se administren al menos 10 días de tratamiento para cualquier infección causada por estreptococos beta-hemolíticos, para prevenir la ocurrencia de fiebre reumática o glomerulonefritis agudas.

La absorción de amoxicilina no se afecta de manera importante cuando se toma con alimentos.

Aunque la amoxicilina posee la baja toxicidad característica del grupo de antibióticos tipo penicilina, se recomienda una evaluación periódica de la función de sistemas orgánicos, incluyendo las funciones renal, hepática y hematopoyética, durante el tratamiento prolongado.

Poblaciones

ADULTOS Y NIÑOS DE MÁS DE 40 KG:

La dosis diaria total es de 750 mg a 3 g administrados en dosis divididas.

Dosis estándar: Una tableta cada 12 horas.

Dosis máxima oral recomendada: 6 g/día en dosis divididas.

Enfermedad de Lyme: 4 g/día en eritema crónico migrans aislado, y 6 g/día en el caso de manifestaciones generalizadas, ambos durante un mínimo de 12 días.

Erradicación de H. pylori: 750 mg a 1 g dos veces al día, en combinación con un inhibidor de bomba de protones (p.ej., omeprazol, lansoprazol) y otro antibiótico (p.ej., claritromicina, metronidazol), durante 7 días.

Ancianos: No se requiere ajuste; como para adultos, a menos que haya evidencia de insuficiencia renal grave (ver abajo).

Insuficiencia renal:

En pacientes que reciben hemodiálisis:

Amoxicilina puede ser removida de la circulación por hemodiálisis.

En pacientes que reciben diálisis peritoneal:

Amoxicilina, máximo 500 mg/día.

Profilaxis de endocarditis:

Se debe considerar a los lineamientos oficiales y/o los formularios dentales del hospital.

1. Procedimientos dentales: En los pacientes con un riesgo más alto de endocarditis infecciosa que requieren la manipulación de la región gingival o periapical de los dientes, o perforación de la mucosa oral.

a) Pacientes sin anestesia general: 2 g como dosis oral única 30-60 minutos después del procedimiento.

b) Pacientes con anestesia general (los antibióticos orales no son apropiados): 2 g como dosis oral única 30-60 minutos antes del procedimiento.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas y Signos: Pueden ser evidentes efectos gastrointestinales como náusea, vómito y diarrea, y los síntomas de desequilibrio hidro-electrolítico deben ser tratados de manera sintomática.

Se ha observado cristaluria por amoxicilina, conduciendo en algunos casos a insuficiencia renal (véase Precauciones generales).

Tratamiento: La amoxicilina puede ser removida de la circulación por hemodiálisis.

PRESENTACIONES: Caja con 1 frasco con 10 ó 14 tabletas con instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese el frasco bien cerrado a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Léase instructivo anexo. Consérvese el frasco bien tapado. El uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana. Fracciónese previamente en caso necesario. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia.mx@gsk.com

Titular:

Glaxo Wellcome, S.A.

Avda. Extremadura, 3, Pol. Ind. Allendeduero,

Aranda de Duero, 09400 Burgos, España.

Representante Legal:

GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S.A. de C.V.

Autopista México-Querétaro Km. 41.5,

Edif. TR9 Interior 5-C, Ex. Hacienda San Miguel,

C.P. 54715, Cuautitlán Izcalli, México, México.

Reg. Núm. 133M99 SSA IV

GDS 31/13 Jun 2019

ACTUALIZACIÓN: 18 Ene 2022

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