FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL de SOLUCIÓN contienen:

Cada mL equivale a 30 gotas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Está indicado en el tratamiento de la gripe por virus influenza del grupo A, ya que posee acción antiviral, analgésica, antipirética, descongestiva y antihistamínica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La Amantadina es un antiviral que inhibe la replicación del virus de la influenza tipo A. Se usa profilácticamente contra infecciones por virus de la influenza tipo A y para aminorar los síntomas cuando se inicia el tratamiento en las etapas iniciales de la infección. La Amantadina es bien absorbida del tracto gastrointestinal; las concentraciones más altas en plasma aparecen aproximadamente a las 4 horas de una dosis oral. La unión a proteínas plasmáticas es de 67%, con una cantidad importante de unión a eritrocitos; la concentración es aproximadamente 2.7 veces mayor en eritrocitos, que en plasma. Es eliminada por la orina sin cambios, por filtración glomerular y secreción tubular, aunque pequeñas cantidades de un metabolito acetilado se han observado en orina; la vida media de eliminación plasmática es de 15 horas en pacientes con función renal normal, pero es significativamente elevada en pacientes ancianos y en pacientes con insuficiencia renal. La tasa de eliminación puede estar elevada por acidificación de la orina. La Amantadina cruza la barrera hematoencefálica y la placenta. También es distribuida en leche materna.

La Clorfenamina es un derivado de la alquilamina, es un antihistamínico que causa sedación en un grado moderado; también tiene actividad antimuscarínica.

La Clorfenamina es absorbida relativamente lento en el tracto gastrointestinal, las concentraciones máximas en plasma se alcanzan entre 2.5 y 6 horas después de dosis orales.

La biodisponibilidad es baja, con valores de 25 a 50% reportados.

La Clorfenamina parece experimentar metabolismo de primer paso considerable. Alrededor del 70% de la Clorfenamina en la circulación se une a proteínas plasmáticas.

Existe una variación amplia interindividual en la farmacocinética de la Clorfenamina; valores desde 2 hasta 43 horas se han reportado para la vida media.

La Clorfenamina es ampliamente distribuida en el cuerpo, y entra al SNC. La Clorfenamina es extensamente metabolizada. Sus metabolitos incluyen desmetil y didesmetilclorfenamina. La droga y sus metabolitos se excretan principalmente por la orina; la excreción es dependiente del pH urinario y la velocidad del flujo. Sólo se han encontrado trazas en heces fecales. Una duración de acción de 4 a 6 horas se ha reportado; esto es más corto de lo que se predijo en parámetros farmacocinéticos. Se ha reportado en niños, una mayor y más rápida absorción y eliminación, y una vida media más corta.

El Paracetamol, un para-aminofenol derivado, tiene propiedades analgésicas y antipiréticas, así como actividad antiinflamatoria débil. El Paracetamol es fácilmente absorbido del tracto gastrointestinal, con concentraciones plasmáticas máximas de los 10 a 60 minutos después de una dosis oral. El Paracetamol es distribuido entre la mayoría de los tejidos. Cruza la barrera placentaria y está presente en la leche materna. La unión a proteínas plasmáticas es mínima a concentraciones terapéuticas, pero aumenta cuando se elevan las concentraciones. La vida media de eliminación del Paracetamol varía de 1 a 3 horas. El Paracetamol es metabolizado principalmente en el hígado y eliminado en la orina principalmente como glucurónido y sulfato conjugado. Menos del 5% es eliminado como Paracetamol sin cambios.

CONTRAINDICACIONES:

Úlcera gástrica, glaucoma de ángulo cerrado sin tratamiento, enfermedad renal severa, antecedentes de epilepsia u otros trastornos que causen convulsiones. No deberá administrarse a personas de edad avanzada o personas que tienen antecedentes de trastornos psíquicos, pacientes con trastornos hepáticos, con hipertiroidismo e hipertensos sin control, miastenia grave, hipertrofia prostática, pacientes en tratamiento con inhibidores de la MAO o con arteriosclerosis cerebral.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se utilice durante embarazo ni lactancia, ya que no existen estudios clínicos que demuestren su seguridad, además se ha comprobado que los componentes de la fórmula se distribuyen en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Por el uso de Amantadina pueden ocurrir efectos en SNC, como ansiedad, falta de concentración, mareo, insomnio, pesadillas, cefalea y cambios en el estado de ánimo. Se han reportado reacciones psicóticas, alucinaciones y confusión. Hipotensión ortostática, palpitaciones, retención urinaria, dificultad para hablar, ataxia, letargo, anorexia, náusea, vómito, boca seca, constipación, rash cutáneo, diaforesis, fotosensibilidad y visión borrosa.

La Clorfenamina puede provocar somnolencia leve o sueño profundo, cansancio, mareo e incoordinación.

Otros efectos secundarios son dolor epigástrico, ictericia o daño hepático. Pueden existir manifestaciones cutáneas de probable origen alérgico consistentes en prurito, erupción morbiliforme y algunas veces edema. Estos signos y síntomas desaparecen al disminuir la dosis o suspender el medicamento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Dosis elevadas de Amantadina han mostrado en ciertas especies animales efectos teratogénicos y embriotóxicos, por lo que no se debe utilizar durante el embarazo. Se reconocen efectos teratogénicos con la administración de la Clorfenamina, aun cuando no se ha logrado confirmar con estudios clínicos muy amplios, se aconseja no utilizarlos durante el embarazo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Los antihistamínicos pueden aumentar el efecto sedante de los depresores del SNC como el alcohol, barbitúricos, hipnóticos, analgésicos opioides, sedantes ansiolíticos y antipsicóticos. También tienen acción aditiva con drogas antimuscarínicas, como atropina y algunos antidepresivos (tricíclicos, IMAO). La Amantadina, cuando es usada con levodopa, puede exacerbar sus efectos, también puede aumentar los efectos adversos de los antimuscarínicos. La metoclopramida puede aumentar la absorción intestinal del Paracetamol. La excreción se puede afectar, así como sus concentraciones plasmáticas, con el uso de probenecid. La colestiramina reduce la absorción de Paracetamol, dentro de la hora posterior a la ingesta. La ingestión de alcohol y antiepilépticos puede aumentar la hepatotoxicidad del Paracetamol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

El Paracetamol puede interferir en determinaciones del ácido úrico.

PRECAUCIONES GENERALES:

Se debe usar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular o hepática, insuficiencia renal, eccema recurrente o desórdenes psiquiátricos. La Amantadina puede causar visión borrosa y alteración del estado de alerta, así como la Clorfenamina, por lo que no se debe conducir ni operar maquinaria pesada. Se debe administrar con precaución en pacientes con problemas de dependencia al alcohol y en pacientes con malnutrición, ya que están en alto riesgo de daño hepático.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis:

Cada mL equivale a 30 gotas.

Cada gota equivale a 0.83 mg de Amantadina.

La dosificación ponderal se basa en la Amantadina (4.4 a 8.8 mg/kg/día) de la siguiente forma:

Amantadina: 7.5 mg/kg por día, dividido en 3 dosis (cada 8 horas).

Niños de 1 a 3 años: 3 gotas por kg de peso cada 8 horas.

Para obtener mayor eficacia se recomienda iniciar el tratamiento dentro de las primeras 48 horas de iniciada la sintomatología y por un máximo de 5 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosificación oral aguda puede ocasionar irritación gástrica en especial náusea y vómito; somnolencia, sedación, ataxia, insomnio, confusión mental, estado de coma o convulsiones tonicoclónicas. Hepatotoxicidad, ictericia, dolor hepático, estos casos podrán ser tratados con vaciamiento gástrico y tratamiento para cada caso en particular.

En presencia de convulsiones se utilizarán benzodiazepinas. En presencia de depresión respiratoria puede ser necesario intubación traqueal y asistencia mecánica de la ventilación. No deben administrarse drogas estimulantes centrales.

PRESENTACIÓN:

Caja con frasco con 30 mL de solución y gotero.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien cerrado y a no más de 30ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Si persisten las molestias consulte a su médico. Contiene 0.5 por ciento de otros azúcares. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso. No se deje al alcance de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS COLLINS, S.A. de C.V.

Av. López Mateos Núm. 1938

Col. Agua Blanca Industrial, C.P. 45235

Zapopan, Jalisco, México

Reg. Núm. 184M2015, SSA V