FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Clorhidrato de tamsulosina 0.4 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tamsulosina está indicado para el tratamiento de los síntomas funcionales de la hiperplasia benigna de próstata.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La tamsulosina se absorbe en el intestino y su biodisponibilidad es casi completa. Una ingesta reciente de alimentos reduce la absorción de tamsulosina. La uniformidad de la absorción puede ser favorecida por el propio paciente tomando siempre tamsulosina después del desayuno habitual. La tamsulosina muestra una cinética lineal. Después de una dosis única de tamsulosina en estado posprandial, los niveles en plasma alcanzan su máximo unas 6 horas después y en estado de equilibrio estacionario que se alcanza el 5o. día del tratamiento, la Cmáx en pacientes es de alrededor de 2/3 partes superior a la que se obtiene después de una dosis única. Si bien esta observación se realizó en pacientes de edad avanzada, el mismo hallazgo cabría esperar también entre personas jóvenes.

Existe una considerable variación entre los pacientes en los niveles en plasma, tanto después de dosis única, como después de dosificación múltiple.

En el humano, la tamsulosina se une aproximadamente en 99% a las proteínas plasmáticas y el volumen de distribución es pequeño (aproximadamente 0.2 l/kg). La tamsulosina posee un bajo efecto de primer paso metabolizándose lentamente.

La mayor parte de tamsulosina se encuentra en plasma en forma de fármaco inalterado. Se metaboliza en el hígado. En la insuficiencia hepática no está justificado un ajuste de la dosis. Ninguno de los metabolitos es más activo que el compuesto original.

La tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina, 9% de la dosis aproximadamente en forma de fármaco inalterado. Después de una dosis única en estado posprandial y en pacientes en estado de equilibrio estacionario se han obtenido vidas medias de eliminación de alrededor de 10 y 13 horas respectivamente. La presencia de insuficiencia renal no justifica una reducción de la dosis.

La tamsulosina se fija selectiva y competitivamente a los receptores a-1 post-sinápticos, en particular al subtipo a-1c los cuales producen contracción del músculo liso de la próstata y de la uretra, por lo que la tensión disminuye.

La tamsulosina aumenta el flujo urinario máximo mediante reducción de la tensión del músculo liso en la próstata y la uretra, aliviando así la obstrucción. Mejora asimismo el complejo de síntomas irritativos y obstructivos en el que la inestabilidad de la vejiga y la tensión de los músculos lisos del tracto urinario inferior juegan un importante papel.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al clorhidrato de tamsulosina o a cualquier otro componente del producto, antecedentes de hipotensión ortostática o insuficiencia hepática severa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No procede embarazo y lactancia, ya que se administra solamente a pacientes masculinos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Durante la administración de tamsulosina se han descrito las siguientes reacciones secundarias: mareo, alteraciones de la eyaculación y con menor frecuencia (1-2%) cefalea, astenia, hipotensión postural, palpitaciones y muy raramente priapismo.

Reacciones gastrointestinales como náusea, vómito, diarrea y constipación puede ocurrir ocasionalmente.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de carcinogenicidad no demostraron evidencia de actividad oncogénica.

Los estudios de mutagenecidad no demostraron evidencia de actividad mutagénica ni clastogénica. No se han detectado alteraciones sobre fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han descrito interacciones en la administración simultánea de tamsulosina con atenolol, enalapril, nifedipino o teofilina. La administración concomitante de cimetidina, da lugar a una elevación de los niveles en plasma de tamsulosina, mientras que la furosemida ocasiona un descenso pero no es preciso modificar la posología, ya que los niveles se mantienen dentro de los límites normales.

In vitro, la fracción libre de tamsulosina en plasma humano, no se ve prolongada por diazepam, propranolol, triclorometiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina ni warfarina. Tampoco la tamsulosina modifica las fracciones libres de diazepam, propranolol, triclorometiazida ni clormadinona.

No se han descrito interacciones a nivel del metabolismo hepático durante estudios in vitro con fracciones microsomales de hígado (representativas del sistema enzimático que metaboliza el fármaco vinculado a citocromo P-450) que afecten a la amitriptilina, salbutamol, glibenclamida y finasterida.

Sin embargo, el diclofenaco y la warfarina pueden aumentar la velocidad de eliminación de la tamsulosina.

La administración simultánea de otros antagonistas de los receptores adrenérgicos a-1 puede dar lugar a efectos hipotensores.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta la fecha, no se han documentado alteraciones de estos parámetros.

PRECAUCIONES GENERALES: Al igual que con otros bloqueantes a-1 en casos individuales, puede producirse una disminución de la presión arterial durante el tratamiento con tamsulosina, a consecuencia de lo cual excepcionalmente podría producirse un síncope. Ante los primeros síntomas de hipotensión ortostática (mareo sensación de debilidad), el paciente debe recostarse hasta la desaparición de los mismos. Antes de iniciar el tratamiento, el paciente debe ser sometido a examen médico, a fin de excluir la presencia de otras patologías que puedan originar los mismos síntomas que la hiperplasia benigna de próstata. Antes del tratamiento y posteriormente, a intervalos regulares debe procederse a la exploración por tacto rectal y en caso de necesidad, a la determinación del antígeno específico prostático.

El tratamiento en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min) debe ser abordado con precaución, ya que estos pacientes no han sido estudiados. No se dispone de datos en los que tamsulosina afecte desfavorablemente la capacidad para conducir o utilizar maquinaria. Sin embargo, en este aspecto los pacientes deben estar conscientes de la posible presentación de mareo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Una cápsula al día, administrada después del desayuno.

La cápsula debe ingerirse entera, con un poco de agua (aproximadamente 150 ml) en posición de pie o sentado.

Las cápsulas no deben romperse ni masticarse, ya que esto interferiría en la liberación prolongada del principio activo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han descrito casos de sobredosificación aguda. No obstante, podría teóricamente producirse hipotensión aguda después de una sobredosificación, en cuyo caso debe proporcionarse soporte cardiovascular. La presión arterial y la frecuencia cardiaca se normalizan cuando el paciente adopta una posición en decúbito. En caso de que con esta medida no se consiga el efecto deseado puede recurrirse a la administración de expansores del plasma y en caso de necesidad a vasopresores. Debe monitorearse la función renal y aplicar medidas de soporte general. No es probable que la diálisis sea de alguna ayuda, ya que la tamsulosina presenta un elevado grado de unión a proteínas plasmáticas.

Pueden tomarse medidas como provocar vómito para impedir la absorción. Cuando se trate de cantidades importantes puede procederse a lavado gástrico y a la administración de carbón activado y de un laxante osmótico como sulfato sódico.

PRESENTACIONES:

Caja con 10, 20 y 30 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcancede los niños. Literatura exclusiva para médicos. Léase instructivo anexo.

Hecho en México por:

NOVAG INFANCIA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 291M2008, SSA IV

IEAR-083300CT050684/R2008