FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento de infecciones respiratorias como: amigdalitis, faringitis, angina de Vincent y neumonía y erradicación del estreptococo betahemolítico. Tratamiento de infecciones de piel y tejidos blandos como impétigo, celulitis, erisipeloide y erisipela. Escarlatina, ántrax, difteria, fiebre por mordedura de rata, mal del pinto, sífilis congénita y neurosífilis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: ANAPENIL® 400 y 1000 es un antimicrobiano bactericida, inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana de los microorganismos sensibles. Su espectro antibacteriano abarca cocos Gram positivos y Gram negativos como estreptococo betahemolítico A,B,C,G,H,L y M; estafilococo y Neisseria gonorrhoeae no productores de betalactamasa, Diplococo pneumoniae y Neisseria meningitidis.

Otros microorganismos sensibles a la acción de ANAPENIL® 400 y 1000 son: Treponema pallidum, Fusoespiroquetas, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria, Leptospira y Erysipelothrix rhusiopatiae.

ANAPENIL® 400 y 1000 es el resultado de la unión de la bencilpenicilina G con clemizol, esta última sustancia con propiedades antihistamínicas, que al unirse a la penicilina, le da un efecto prolongado similar al que se logra con la procaína, pero sin el peligro de alergias, anafilaxis u otros eventos adversos que la procaína conlleva.

La penicilina G sódica cristalina se absorbe rápidamente, alcanzando concentraciones séricas máximas entre 15 y 30 minutos después de su administración intramuscular. La penicilina G clemizol se libera lentamente del sitio de aplicación intramuscular, originando niveles séricos constantes de penicilina G durante 12 a 24 horas. Del 30 al 60% de la penicilina G se une a proteínas plasmáticas, se distribuye ampliamente por todos los tejidos, su penetración al líquido cefalorraquídeo es mínima y depende de la inflamación meníngea y de elevadas concentraciones séricas para máxima penetración. En el tratamiento de la neurosífilis para alcanzar niveles adecuados en líquido cefalorraquídeo se requiere además la administración oral de 2 g diarios de probenecid.

El volumen de distribución de la bencilpenicilina es de 0.3 a 0.47 L/kg. Hasta un 30% se metaboliza en el hígado, su principal metabolito es el ácido peniciloico. Entre el 60 y 90% se elimina por vía renal específicamente por secreción tubular, sitio donde el probenecid impide su excreción. Mínimas cantidades se eliminan por bilis y la vida media de la bencilpenicilina es de 20 a 30 minutos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Pacientes con antecedentes de alergia a penicilina y clemizol no deben recibir ANAPENIL® 400 y 1000.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Categoría B. Como todas las penicilinas los estudios sobre reproducción animal no han demostrado riesgos sobre el feto, pero no hay estudios controlados en mujeres embarazadas por lo que el medicamento deberá usarse durante el embarazo sólo cuando los beneficios justifiquen los posibles riesgos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La administración intramuscular de las penicilinas se asocia frecuentemente a dolor en el sitio de la aplicación. Al igual que otros betalactámicos, pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad o alérgicas, incluyendo rash cutáneo, urticaria, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, anafilaxia, angioedema, broncospasmo, laringospasmo e hipotensión. Si ocurre una reacción de hipersensibilidad severa durante la terapia con penicilina, debe descontinuarse inmediatamente el medicamento e instalar la terapia adecuada.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La penicilina debe usarse con precaución en individuos con antecedentes de alergias. ANAPENIL® 400 y 1000 no ha mostrado ser teratogénico, mutagénico, carcinogénico, ni tener efectos sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La excreción urinaria de las penicilinas disminuye cuando se utiliza probenecid, asimismo, los niveles séricos de ANAPENIL® 400 y 1000 se prolongan e incrementan con esta sustancia.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han detectado.

PRECAUCIONES GENERALES: Existe evidencia clínica y de laboratorio de alergia cruzada parcial entre las penicilinas y otros antibióticos betalactámicos, incluyendo aminopenicilinas (ampicilina, amoxicilina), carboxipenicilinas (carbenicilina, ticarcilina), acilureidopenicilinas, cefalosporinas, cefamicinas, monobactámicos (aztreonam) y carbapenemas (imipenem), por lo cual ANAPENIL® 400 y 1000 debe usarse con precaución en individuos con antecedentes de alergia a otro betalactámicos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La suspensión se obtiene al mezclar el contenido de la ampolleta en el frasco ámpula. El frasco debe agitarse antes de usarse. Se administra por vía intramuscular.

Adultos: Es de 1 frasco cada 12 ó 24 horas, la duración dependerá del padecimiento y su severidad.

Neurosífilis 2.4 millones de unidades de bencilpenicilina clemizol (3 frascos) más de 2 g de probenecid cada 24 horas, durante 10 a 14 días.

Niños: La dosis ponderal es de 25,000 unidades/kg de bencilpenicilina clemizol cada 12 horas. En general niños con peso inferior a 20 kg, recibirán 1 frasco de 400, niños con peso superior 1 frasco de 1,000. La dosis puede aumentarse de acuerdo a la severidad del padecimiento.

Neonatos: Sífilis congénita se recomiendan 50,000 U/kg/día durante 10 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La toxicidad de las penicilinas es mínima. No se ha informado respecto a la presencia de casos de sobredosis con este producto.

PRESENTACIONES:

ANAPENIL® 400: Frasco ámpula y una ampolleta con diluyente.

ANAPENIL® 1000: Frasco ámpula y una ampolleta con diluyente.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIOS GROSSMAN, S. A.

Calz. de Tlalpan Núm. 2021
Col. Parque San Andrés, Deleg. Coyoacán 04040 México, D.F.

Reg. Núm. 46827, SSA IV