FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g de GEL contienen:
Clorhidrato de Diltiazem 2.000 g
Vehículo cbp 100.000 g

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ANGIOTROFIN® Gel está indicado en el tratamiento de primera línea de las fisuras anales agudas y crónicas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La fisura anal es un desgarro longitudinal de la piel que recubre la porción del canal distal a la línea dentada. Las fisuras anales crónicas están asociadas a una hipertonía persistente y espasmo del esfínter interno. El tratamiento de la fisura anal crónica está dirigido a disminuir la presión anal anormalmente elevada. El esfínter anal interno tiene un mecanismo dependiente del calcio y una inervación colinérgica extrínseca. Los bloqueadores del calcio administrados oralmente reducen la presión anal, pero la dosificación requerida (60 mg) es aproximadamente 7 a 8 veces mayor de la dosis requerida cuando el agente se aplica tópicamente (8 mg), lo que implica que el tratamiento tópico tiene mucho menos probabilidad de presentar algún efecto colateral sistémico.

El Diltiazem es un agente bloqueador del calcio que inhibe el movimiento del calcio extracelular a través de la membrana celular del músculo liso vascular, su efecto vasodilatador se emplea para disminuir la presión anal anormalmente elevada. La dosis óptima del gel de diltiazem es del 2%, que tiene un efecto máximo del 28% en la reducción de presión anal, con duración del efecto de 3 a 5 horas.

Las pequeñas dosis administradas de diltiazem por vía tópica, sugieren una muy baja absorción del producto por vía sistémica, lo que explica la ausencia de efectos adversos reportados con la administración tópica de Diltiazem.

CONTRAINDICACIONES: Diltiazem está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida hacia el medicamento. No se ha establecido la seguridad y eficacia de diltiazem en los niños.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No hay suficientes estudios del empleo del Diltiazem en mujeres embarazadas por lo que debe manejarse con mucha precaución durante el embarazo valorando beneficios contra posibles riesgos para el feto. Los estudios en ratas y ratones con dosis cinco o diez veces superiores a las empleadas en humanos han producido anormalidades y reducciones esqueléticas de los productos. Diltiazem se distribuye en la leche, por lo que las madres que reciben el medicamento no deberán amamantar a sus hijos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas principalmente presentes con la administración tópica de Diltiazem es prurito anal en cerca del 10% de los pacientes, que generalmente es bien tolerado. Ocasionalmente se puede presentar cefalea, somnolencia y cambios de humor.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Precauciones Generales: En pacientes de la 3a. edad y pacientes con insuficiencia hepática las variables farmacocinéticas del Diltiazem se modifican, por lo que se recomienda que las dosis se ajusten.

Los estudios bacterianos usando diltiazem no han mostrado evidencia de mutagenicidad. Tampoco hay evidencia de carcinogenicidad después de la administración de diltiazem durante 24 meses en ratas y 21 meses en ratones. Los estudios sobre la reproducción con diltiazem en ratas no han revelado evidencia de perjuicio sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han reportado interacciones medicamentosas con el uso de Diltiazem tópico.

Administrado por vía oral existen reportes que diltiazem afecta substancialmente la farmacocinética de la digoxina cuando se administran juntas, mientras que la digoxina no afecta el metabolismo del diltiazem. Con betabloqueadores, su administración simultánea puede reducir la frecuencia de los ataques de angina y aumentar la tolerancia al ejercicio; sin embargo, puede aumentarse el riesgo de bradicardia y anormalidades en la conducción cardiaca. La biodisponibilidad de propanolol se incrementa hasta en un 50% cuando se administra junto con diltiazem por lo que deberá ajustarse la dosis cuando se administren juntos. Administrado simultáneamente con ranitidina se producen alteraciones farmacocinéticas del diltiazem, pero no tan importantes como con la cimetidina. Tanto la cimetidina como la ranitidina aumentan las concentraciones plasmáticas del deacetildiltiazem en un 65% y 60% respectivamente. La administración concomitante de diltiazem y ciclosporina puede ocasionar aumento en la concentración. Su combinación con nitratos de acción larga o corta, puede utilizarse en el tratamiento de la angina de pecho. Debe tomarse en cuenta en el empleo de diltiazem con otros fármacos, que el primero puede inhibir competitivamente el metabolismo dependiente de citocromo P-450 de otros medicamentos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta la fecha, poco se sabe acerca de que diltiazem ocasione alteraciones en las pruebas rutinarias; sin embargo, aunque muy rara vez, sobre todo a dosis muy altas, se han presentado alteraciones en las pruebas de funcionamiento hepático (transaminasas). Con todo, estos efectos son reversibles aun sin la necesidad de descontinuar el tratamiento.

PRECAUCIONES GENERALES: El diltiazem es metabolizado por el hígado y excretado por los riñones y la bilis, como con cualquier droga administrada por tiempos prolongados los parámetros de laboratorio sobre la función renal y hepática deberán ser monitoreados a intervalos regulares. La droga deberá ser usada con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Eventos dermatológicos pueden ser transitorios y pueden desaparecer después de discontinuar el uso de diltiazem. Sin embargo se ha reportado erupción cutánea progresando a eritema y dermatitis exfoliativa y/o multiforme, si estas reacciones persisten deberá discontinuarse la droga.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de Administración: Anal, Aplicar 3 veces al día durante 8 semanas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La dosis letal aguda en humanos no se conoce, sin embargo concentraciones mayores de 800 ng/ml no llegan a producir toxicidad.

La DL50 en ratones y ratas es de 415-740 y 560-810 mg/kg respectivamente. La sobredosificación de diltiazem puede manifestarse como una agravación de los signos y síntomas de las reacciones secundarias comunes.

PRESENTACIÓN: Caja con un tubo con 60 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25°C.

Consérvense la caja y el tubo bien cerrados.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y lactancia. No ingerible.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

ARMSTRONG LABORATORIOS DE MÉXICO, S.A. de C.V.

División del Norte No. 3311, Col. Candelaria Coyoacán,

C.P. 04380, Deleg. Coyoacán, Ciudad de México, México.

Reg. No. 089M2006 SSA IV

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