FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ANTIVON® está indicado para el tratamiento y la prevención de la náusea y el vómito inducidos por la quimioterapia antineoplásica, la radioterapia y para la prevención y tratamiento de la náusea y vómito postoperatorio.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: ANTIVON® es un antagonista competitivo altamente selectivo de los receptores (5-HT3) de la serotonina, los cuales se encuentran en las terminales del nervio vago y en la zona del gatillo del área postrema del cerebro. De esta forma el ondansetrón tiene acción tanto a nivel periférico como central para prevenir la náusea y el vómito.

Después de la administración de 8 mg I.V. de ondansetrón, la concentración máxima plasmática se logra aproximadamente a los 15 minutos.

Cerca de un 30% del ondansetrón circulante se distribuye en los eritrocitos y cerca del 70% se une a las proteínas plasmáticas, enseguida pasa por una amplia biotransformación hepática iniciando con una hidroxilación, después pasa a conjugación de glucurónido o sulfato. La vida media de eliminación en el paciente adulto es cercana a las 3 horas. La eliminación en los ancianos tiende a ser más lenta y por el contrario, en los niños se reduce aproximadamente a 2.4 horas. La eliminación se realiza principalmente por vía renal, excretándose menos del 5% de ondansetrón sin cambios. La excreción en heces alcanza un 25% en forma de metabolitos. No se han reportado metabolitos clínicamente importantes.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas. El ondansetrón es excretado en la lecha materna, por lo cual se recomienda evitar su uso durante estos periodos. El uso de ondansetrón durante el embarazo o lactancia queda bajo responsabilidad del médico tratante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones secundarias más frecuentes son: constipación, cefalea, sensación de bochorno o sensación de aumento de temperatura en cabeza y epigastrio.

Durante la administración intravenosa rápida se han reportado ocasionalmente visión borrosa y mareos transitorios y reacciones locales en el sitio de la inyección.

De incidencia más rara pueden aparecer reacciones extrapiramidales como convulsiones y movimientos involuntarios sin evidencia de secuelas, crisis oculógiras; arritmias, hipotensión y episodios de reacción vasovagal con bloqueo AV de segundo grado, transitorio; dolor torácico con o sin depresión del segmento ST; bradicardia e hipo. Se han reportado raramente reacciones de hipersensibilidad inmediata, incluyendo anafilaxia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado a la fecha.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En estudios específicos el Ondansetrón no interactúa con tramadol, propofol, furosemida, temazepam y alcohol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Pueden presentarse ligeras elevaciones en los niveles de aminotransferasas que no obligan a suspender el tratamiento.

PRECAUCIONES GENERALES: El ondansetron puede ocasionar cefalea, sensación de rubefacción o calor, hipo y estreñimiento. Se han publicado casos raros de reacciones de hipersensibilidad inmediata, incluyendo anafilaxia. Durante la inyección intravenosa rápida, se ha descrito mareo y alteraciones visuales transitorias, como visión borrosa. No debe utilizarse en pacientes que han experimentado reacción de hipersensibilidad a los antagonistas de los receptores 5-HT3. Debe utilizarse con precaución en pacientes con signos de obstrucción intestinal subaguda o íleo paralítico. Se administrara a dosis más bajas en pacientes con insuficiencia hepática. Puede ocasionar cambios en el ECG, incluyendo prolongación del intervalo QT y torsade de pointes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

En la quimioterapia: Dosis de 8 a 32 mg por vía intravenosa en forma lenta, 15 a 30 minutos antes de la quimioterapia. La dosis puede variar de acuerdo al potencial emetogénico de la quimioterapia que se esté usando. Para dosis mayores de 8 mg se recomienda la administración en infusión, diluyendo la dosis en 50 a 100 ml de solución salina y administrada en un periodo de 15 a 30 minutos antes de la aplicación de la quimioterapia. El ondansetrón no debe administrarse mezclado con otros medicamentos.

La eficacia de ondansetrón puede incrementarse con la administración de fosfato sódico de dexametasona a dosis de 20 mg por vía intravenosa.

Para evitar la emesis tardía o prolongada se puede administrar después de las primeras 24 horas una dosis de 8 mg cada 12 horas hasta por 5 días.

Niños: Se tiene experiencia sólo en niños mayores de 4 años en quienes se recomienda una dosis de 5 mg/m2 de superficie corporal por vía intravenosa lenta justo antes del inicio de la quimioterapia. También puede administrarse a razón de 0.15 mg/kg/dosis cada 8 horas.

En la radioterapia: Se administran 8 mg de ondansetrón I.V. lenta 15 a 30 minutos antes de la radioterapia. Puede continuarse con 8 mg I.V. cada 12 horas o cambiar a las tabletas vía oral.

En el postoperatorio:

Adultos: Se recomiendan 4 mg I.V. en forma lenta 15 a 30 minutos antes de la inducción de la anestesia como dosis única o administrar esta misma dosis en el momento en que aparezcan los síntomas.

Niños: Aunque la experiencia en este grupo de edad aún es limitada, se recomienda utilizar 0.15 mg/kg de peso corporal I.V. en forma lenta, 15 a 30 minutos antes de la inducción de la anestesia como dosis única.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existe antídoto específico para ondansetrón. En caso de sobredosificación iniciar tratamiento sintomático de apoyo; evitar el uso de ipecacuana, ya que ondansetrón bloquea el efecto de la misma.

PRESENTACIONES:

Caja con 1 ó 3 ampolletas con 4 mg/2 ml.

Caja con 1 ó 3 ampolletas con 8 mg/4 ml.

Caja con 100 ampolletas con 20 mg/10 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30ºC. Protéjase de la luz dentro de su empaque.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.

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Reg. Núm. 013M96, SSA