FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Ansiolítico.

APOBRAN® está indicado en el tratamiento por un periodo corto de diversos estados de ansiedad, particularmente en las neurosis fóbicas, manifestaciones hipocondríacas y trastornos del comportamiento humano. Resuelve la tensión emocional, angustia, evitando la repercusión psicosomática de la ansiedad.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Mecanismo de acción: APOBRAN® es una benzodiacepina con acción ansiolítica específica a dosis recomendadas, ya que actúa en el sistema límbico (núcleo amigdalino e hipocampo) o centro de las emociones del SNC. También tiene acción sedante, miorrelajante y anticonvulsionante o dosis altas, ya que estimula el tálamo, hipotálamo, corteza y tallo cerebral.

El bromazepam actúa ligándose a la molécula de ácido gammaminobutírico (GABA) en la membrana postsináptica, ocasionando una mayor apertura de los canales clóricos y una hiperpolarización de la misma; impidiendo así una estimulación del sistema límbico disminuyendo la ansiedad, angustia, fobias, problemas psicosomáticos, insomnio y todos aquellos problemas emocionales.

Absorción: Siguiendo la administración de una dosis oral única de 12 mg, los resultados sanguíneos indican la presencia de niveles medibles de bromacepam de 30 min a 72 horas postdosificación.

Distribución: El bromacepam está en un 71.5% enlazado a proteínas. El volumen aparente de distribución calculado como la depuración dividida entre la pendiente fue de 1.56 l/kg.

Metabolismo: Se metaboliza en el hígado principalmente y los metabolitos se eliminan en forma conjugada con la orina.

CONTRAINDICACIONES:

APOBRAN MR está contraindicado en aquellos pacientes quienes son sensibles al bromazepam o alguna otra benzodiacepina o algún componente de la fórmula y en pacientes con miastenia gravis, embarazo y lactancia, administración concomitante con depresores del SNC, anticonvulsivantes y alcohol.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La seguridad del uso de bromazepam en el embarazo no ha sido establecida por lo que no debe usarse durante este periodo. En general, las benzodiacepinas pueden ocasionar daño fetal.

El bromazepam y sus metabolitos son probablemente excretados en leche materna, por lo que no debe ser administrado durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas más frecuentemente reportadas con bromazepam han sido somnolencia, ataxia y mareos. La liberación de hostilidad y otros efectos paradójicos tales como irritabilidad y excitabilidad pueden observarse al administrarse benzodiacepinas.

Otros efectos menos frecuentemente reportados incluyen los siguientes:

Neurológicos: Visión borrosa, dolor de cabeza, ataques, dificultad al hablar, dificultad en la percepción.

Psiquiátricos: Agitación, confusión mental, depresión, irritabilidad, nerviosismo, desórdenes en el sueño, euforia, letargia, estupor.

Gastrointestinales: Resequedad en la boca, náusea, disturbios gastrointestinales no específicos, vómito.

Musculoesqueléticos: Espasmo muscular, debilidad muscular.

Cardiovascular: Hipotensión, palpitaciones, taquicardia.

Genitourinarias: Incontinencia, cambio en la libido.

Dermatológicas: Erupción, prurito.

Hematológicas: Disminución de la hemoglobina y del hematócrito.

Hepática: Elevaciones de fosfatasa alcalina, bilirrubina, SGOT y SGPT.

Otras: Incremento y disminución de los niveles de glucosa sanguínea.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se ha establecido la seguridad y eficacia de APOBRAN® en personas menores de 18 años de edad. No se recomienda en niños menores de 6 años.

El bromazepam produce un efecto potencializado, cuando se administran conjuntamente con alcohol u otros depresores del SNC.

Para aquellos pacientes que operan vehículos de motor u otro tipo de maquinaria peligrosa, se deberán dar las recomendaciones necesarias para extremar las precauciones al día siguiente de la administración del medicamento, hasta que se establezca que no hay presencia de somnolencia o mareo durante el día.

Como en todas las benzodiacepinas el riesgo de dependencia aumenta con las dosis altas o periodos prolongados de uso. El riesgo puede aumentar en pacientes con historia de abuso de alcohol o drogas. Los síntomas por suspensión, incluyendo desmayos han sido reportados cuando los pacientes discontinúan abruptamente las dosis múltiples de APOBRAN®.

El uso prolongado aun a dosis terapéuticas puede causar dependencia.

No han sido revelados efectos tóxicos hasta la fecha sobre carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La depresión del Sistema Nervioso Central puede ocurrir cuando se administra cualquier benzodiacepina concomitantemente con depresores del SNC incluyendo otros anticonvulsionantes y alcohol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se conocen alteraciones en los exámenes de laboratorio después de administrar este medicamento.

PRECAUCIONES GENERALES:

El consumo crónico de benzodiacepinas puede causar dependencia física, la supresión de la terapia puede originar efectos de abstinencia o rebote. También puede producirse dependencia psíquica .

Este producto ocasiona somnolencia y depresión de los reflejos osteotendinosos, inconvenientes que impiden el manejo de vehículos o maquinaria.

Los individuos con inclinación al abuso de drogas, como alcohólicos o drogadictos, deben de ser estrechamente vigilados si reciben tratamiento con este producto, en vista de su predisposición a la habituación y dependencia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral.

La dosis de APOBRAN debe ser individualizada para evitar la sedación excesiva o daño mental o motor.

La dosis recomendada para adultos de APOBRAN® es de 6 a 18 mg en dosis igualmente dividas dependiendo de la severidad de los síntomas y la respuesta del paciente. El tratamiento debe iniciarse con dosis bajas y ajustarlas cuando sea necesario. La dosis óptima puede ser entre 1.5 a 3 mg 2 ó 3 veces al día.

En pacientes debilitados o ancianos la dosis inicial no debe exceder de 3 mg en dosis divididas. Esta dosis debe ser cuidadosamente ajustada dependiendo de la tolerancia y respuesta del paciente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosis con benzodiacepinas puede resultar en somnolencia, falta de coordinación, dificultad al hablar, confusión, coma y disminución de los reflejos. También puede ocurrir hipotensión, depresión respiratoria y apnea.

El tratamiento consiste en una terapia general de soporte. El flumazenil antagonista de la benzodiacepina puede emplearse en el tratamiento de la sobredosis con benzodiacepinas.

Si la ingestión es reciente y el paciente está consciente se debe inducir la emesis. Si el paciente está en estado comatoso, un lavado gástrico debe realizarse. La administración de carbón activado puede ser administrado después de un lavado gástrico y/o emesis para así remover algún residuo del fármaco.

El valor de la diálisis no ha sido determinado.

PRESENTACIONES:

Frasco etiquetado con o sin caja de cartón con 30 ó 100 tabletas de 3 mg.

Caja de cartón con 30 ó 100 tabletas de 3 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese el frasco bien cerrado a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Consérvese la caja bien cerrada a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Producto perteneciente al grupo II. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. No se administre durante el embarazo, en la lactancia ni en niños menores de 6 años. El uso prolongado aun a dosis terapéuticas puede causar dependencia.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en Canadá por:

Apotex Incorporated

150 Signet Drive

Toronto, Ontario

M9L 1T9, Canada

Acondicionado por:

Apopharma, S.A. de C.V.

Canela No. 672, Col. Granjas México

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Añil No. 865, Col. Granjas México

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D.F., México

Reg. Núm. 176M99SSA II

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