FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de LOCIÓN contienen:

Hidrocortisona 1.0 g

Vehículo, c.b.p. 100.0 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: AQUANIL HC® (hidrocortisona 1%, loción) es un corticosteroide de baja potencia para aplicación cutánea, con acción antiinflamatoria, antipruriginoso y vasoconstrictor.

AQUANIL HC® (hidrocortisona 1%, loción) es una loción suave y fluida, libre de lípidos (libre de grasa) y jabón, es una loción limpiadora formulada para piel sensible y está indicada para el tratamiento temporal de irritaciones leves de la piel, como inflamación, comezón y salpullido, que pueden ser debidas a dermatitis seborreica, picadura de insectos, eccema, psoriasis, uso de jabones, detergentes, cosméticos, joyería, contacto con hiedra venenosa, roble venenoso y zumo venenoso.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: La hidrocortisona puede ser absorbida a través de la piel. La cantidad de absorción percutánea está determinada por varios factores, incluyendo el vehículo y la integridad de la piel.

El tratamiento oclusivo, la inflamación y las enfermedades dermatológicas pueden incrementar también la absorción percutánea.

La penetración de los corticosteroides a través de la epidermis depende también de la polaridad de su molécula. Los estudios in vitro muestran que la velocidad de penetración disminuye: hidrocortisona > 17-B HC > acetónido de triamcinolona, 17-propionato de clobetasol > butirato de clobetasol.

Tras la aplicación tópica de la hidrocortisona es retenida en el estrato córneo y posteriormente absorbida hacia la circulación sistémica vía la epidermis y apéndices cutáneos. Se ha demostrado que permanece un reservorio del corticosteroide en la piel 24 horas después de su aplicación.

Es necesario el uso de puntos de corte farmacodinámicos para evaluar la exposición sistémica a un corticosteroide tópico debido a que los niveles sanguíneos se encuentran por debajo de los niveles de detección. Una vez absorbidos a través de la piel, los corticosteroides tópicos son metabolizados por las vías similares a un corticosteroide administrado sistémicamente. Son metabolizados primariamente en el hígado y son excretados vía renal. Adicionalmente, algunos corticosteroides y sus metabolitos también son excretados por bilis.

Farmacodinamia: Al igual que otros corticosteroides tópicos, la hidrocortisona posee propiedades antiinflamatorias, antipruriginosas y vasoconstrictoras.

A nivel molecular todos los corticosteroides tópicos muestran un modelo de acción común. Son moléculas poco hidrofóbicas capaces de atravesar las membranas celulares por difusión simple. Pueden producir efectos en la mayoría de tejidos, ya que intracelularmente se unen de forma reversible a un receptor constitutivo que en ausencia de ligado es citoplasmático (hGCR: human glucocorticoid receptor).

Los receptores específicos para los glucocorticoides se ubican en la dermis y en la epidermis. Existe una relación directa entre la capacidad de los corticosteroides de unirse a estos receptores y su potencia.

Los receptores activados se unen al ADN para modular la transcripción genética. El efecto antiproliferativo de los corticosteroides tópicos es mediado por la inhibición de la síntesis de ADN y mitosis. El mecanismo responsable de la inmunosupresión inducida por los corticosteroides se debe a una depleción de mastocitos en la piel, la inhibición local de la quimiotaxis de neutrófilos y reducción en la cantidad de células de Langerhan’s.

Además, los corticosteroides afectan directamente a diversas citocinas, como la IL-1, el factor de necrosis tumoral a, el factor estimulante de colonias de granulocitos-macrófagos y la IL-8. De esta forma, los corticosteroides actúan sobre la inflamación, induciendo la síntesis de proteínas antiinflamatorias en el citoplasma (lipocortina) o inhibiendo la producción de mediadores de la inflamación (IL-1, TNF-a e IL-6).

CONTRAINDICACIONES:

AQUANIL HC® (hidrocortisona 1%, loción) está contraindicado en aquellos pacientes con historia de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la formulación.

No es eficaz en el tratamiento de la urticaria y está contraindicado en la rosácea.

Puede empeorar las lesiones ulceradas o infectadas (infecciones tuberculosas de la piel y lesiones virales, como herpes y varicela).

No debe utilizarse indiscriminadamente en el prurito, donde sólo será beneficioso si la causa de éste es la inflamación, y no se recomienda su uso en el acné vulgar.

AQUANIL HC® (hidrocortisona 1%, loción) no debe emplearse en el tratamiento de las siguientes dermatosis: urticaria aguda o crónica, mastocitosis cutánea, acné, rosácea, dermatitis periorificial, queratosis pilar e ictiosis.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Los corticosteroides sistémicos han demostrado ser teratogénicos en pruebas con animales a dosis relativamente bajas. Algunos corticosteroides han mostrado ser teratogénicos después de la aplicación dérmica en animales de laboratorio. No existen estudios clínicos bien controlados y adecuados en mujeres embarazadas, por lo que AQUANIL HC® (hidrocortisona 1%, loción) se prescribirá durante el embarazo solamente si el potencial beneficio justifica el potencial riesgo al feto.

Los corticosteroides tópicos no deben usarse extensivamente en mujeres embarazadas, en grandes cantidades o por periodos prolongados.

Lactancia: Los corticosteroides administrado sistémicamente se excretan en la leche materna y pueden suprimir el crecimiento, interferir con la producción endógena de corticosteroides o causar otra reacción adversa. No se conoce la cantidad administrada de corticosteroide tópico que puede resultar en suficiente absorción sistémica para producir cantidades detectables en leche materna. Debido a que muchos fármacos son excretados vía leche materna, se debe tener precaución cuando AQUANIL HC® (hidrocortisona 1%, loción) es administrado a mujeres lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Muy raras por el uso de corticosteroides tópicos de baja potencia no fluorados. En general, el riesgo de sufrir eventos adversos locales o sistémicos por la administración de corticosteroides tópicos está determinado por varios factores que afectan la absorción percutánea, particularmente la potencia del corticosteroide, la duración del tratamiento, el área de aplicación, el vehículo, cantidad de fármaco usado, uso oclusivo y la integridad de la piel. Algunos pacientes pueden desarrollar hipersensibilidad a la fórmula.

Reacciones adversas locales: Los efectos secundarios más conocidos y frecuentes de los corticosteroides son a nivel local: hipocromía, atrofia, estrías, fragilidad capilar, rosácea, erupciones acneiformes, dermatitis por contacto e hipertricosis. La atrofia de la piel comienza con cambios degenerativos microscópicos en la epidermis, que incluyen reducción en el tamaño celular y el número de células en las capas dérmicas, y pueden ser observados después de 3 a 14 días de tratamiento. Más allá de la epidermis, también se observan cambios histológicos en la dermis. Los corticosteroides tienen efectos antiproliferativos en los fibroblastos, lo que causa una reducción en la síntesis de colágena y mucopolisacáridos y una pérdida en el soporte dérmico. Existe un adelgazamiento y fragmentación de las fibras de elastina en las capas superiores de la dermis, mientras que las capas más profundas forman una red compacta y densa. Así, la piel adelgazada y frágil es susceptible a desgarrarse por formación de estrías, y en comparación, los cambios atróficos son irreversibles.

Las telangiectasias son visibles a través de la delgada piel, y un ligero trauma puede causar el desarrollo de púrpura debido a que los vasos sanguíneos locales son dañados.

Asimismo, los corticosteroides tópicos pueden exarcebar las dermatosis preexistentes, como rosácea, dermatitis perioral e infecciones micóticas. Los pacientes con psoriasis son susceptibles a una erupción papulopustular, después de finalizar el tratamiento corticosteroideo, si una gran extensión de superficie es tratada con un fármaco de alta potencia por un periodo prolongado.

También se ha reportado dermatitis por contacto o hipersensibilidad inducida por corticosteroides, generalmente presentada como dermatitis crónica que no responde a corticosteroides tópicos o, más raramente, como eccema agudo, urticaria o edema local agudo.

Reacciones adversas sistémicas: Aunque los efectos sistémicos son poco frecuentes, pueden ocurrir cuando el corticosteroide tópico es absorbido a través de la piel y entra a circulación sanguínea. Existe un mayor riesgo cuando se administran fármacos de alta potencia sobre una gran superficie por periodos prolongados. Así mismo, los pacientes pediátricos tienen mayor riesgo con cualquier corticosteroide debido a su mayor relación superficie de piel/masa corporal. Los efectos sistémicos de mayor preocupación son la supresión del eje hipotálamo-hipófisis-glándula suprarrenal, retraso del crecimiento en niños, formación de cataratas, desarrollo de glaucoma y síndrome de Cushing. Adicionalmente, se ha reportado taquifilaxia tras un tratamiento prolongado con corticosteroides tópicos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios correspondientes para determinar carcinogénesis y disminución de la fertilidad no se han ensayado en animales de laboratorio.

Estudios realizados con prednisona e hidrocortisona para determinar mutagenicidad han sido negativos.

En pruebas realizadas en animales de laboratorio ha sido establecido que los corticosteroides son teratogénicos, cuando son administrados en dosis mínimas por vía sistémica. Los de alta potencia también han demostrado ser teratogénicos después de su aplicación intradérmica en animales de laboratorio.

En pacientes embarazadas no se han realizado estudios teratogénicos controlados con corticosteroides tópicos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Al igual que otros corticosteroides tópicos, la administración de AQUANIL HC® (hidrocortisona 1%, loción) no deberá realizarse de forma simultánea con otros medicamentos tópicos, independientemente de la naturaleza de éstos, a menos que el médico especialista así lo indique.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Durante la evaluación de una posible sospecha de supresión del eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal se deben analizar las siguientes pruebas:

Prueba de estimulación de ACTH.

Prueba de cortisol plasmático.

Prueba urinaria de cortisol libre.

PRECAUCIONES GENERALES:

La absorción sistémica de corticosteroides tópicos puede causar supresión del eje hipotálamo-hipófisis-glándula suprarrenal con un potencial de insuficiencia glucocorticosteroidea después de cesar el tratamiento. También se pueden producir manifestaciones de síndrome de Cushing, hiperglicemia y glucosuria en algunos pacientes en tratamiento con corticosteroides tópicos que tuvieron absorción sistémica.

Las condiciones que aumentan la absorción sistémica incluyen la aplicación del corticosteroide en una presentación más potente, administración en grandes superficies corporales, uso prolongado y la adición de tratamiento oclusivo.

Los pacientes que se apliquen un corticosteroide tópico en una gran superficie corporal o bajo oclusión deben ser evaluados periódicamente en búsqueda de evidencia de supresión del eje hipotálamo-hipófisis-glándula suprarrenal. En caso de presentarse esta supresión se deberá hacer un intento por suprimir el medicamento, o bien, reducir la frecuencia de aplicación o sustituirlo por un corticosteroide menos potente.

La recuperación del eje hipotálamo-hipófisis-glándula suprarrenal generalmente se logra con la discontinuación del corticosteroide tópico. En raras ocasiones, pueden presentarse signos y síntomas de insuficiencia glucocorticosteroidea, con un requerimiento adicional de corticosteroides sistémicos.

Los pacientes pediátricos son más susceptibles a una intoxicación sistémica en dosis similares, debido a su mayor relación superficie dérmica/masa corporal.

Si se presenta irritación, se debe discontinuar la administración e instituir otro tratamiento adecuado, indicado por el médico tratante. El diagnóstico de dermatitis por contacto con corticosteroides se realiza por la evidencia de falla terapéutica más que por observación clínica de una exarcebación, como con la mayoría de los productos tópicos que no contienen corticosteroides. Por tanto, debe ser confirmado con una prueba diagnóstica de parche.

En presencia de infección dermatológica se deberá administrar un antifúngico o antibacteriano, siempre y cuando éste sea prescrito por el médico especialista. Si no se obtiene una respuesta favorable pronto, se debe discontinuar el uso de AQUANIL HC® (hidrocortisona 1%, loción) hasta que la infección haya sido controlada adecuadamente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Tópica.

Dosis: Aplicar sobre el área afectada de 2 a 4 veces al día, dependiendo de la severidad de la afección.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los corticosteroides aplicados tópicamente se pueden absorber en cantidades suficientes para producir efectos sistémicos.

En caso de presentarse alteraciones sistémicas por sobredosis se debe retirar gradualmente el esteroide y restaurar la función normal del eje hipotalámico-hipofisiario-suprarrenal. En caso de ingesta accidental, debe valorarse la posibilidad de inducir el vómito o de realizar lavado gástrico y vigilar el funcionamiento endocrino.

Las condiciones en las cuales hay aumento de la absorción sistémica incluyen la aplicación de corticosteroides de potencia alta, uso sobre grandes extensiones de piel, uso prolongado y la administración de apósitos sobre los sitios de aplicación en estas condiciones; los pacientes deben ser valorados periódicamente.

En caso de confirmar datos de supresión del eje hipotálamo-hipófisis-glándula suprarrenal, se debe suspender de manera gradual la medicación, reduciendo la frecuencia de aplicación o sustituyéndolo por otro menos potente.

La recuperación del eje hipotálamo-hipófisis-glándula suprarrenal generalmente es rápida y completa con la discontinuación del corticosteroide y es poco frecuente que persistan los síntomas y signos de supresión del eje, pero si se presentaran, se requerirá de suplementos de corticosteroides por vía sistémica.

PRESENTACIONES: Frasco de plástico con 60 ó 120 ml de AQUANIL HC® (hidrocortisona 1%, loción).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 25°C, y en lugar seco. Consérvese el envase bien tapado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Solamente para uso externo. El uso durante el embarazo y la lactancia queda a criterio del médico. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Deseche el medicamento que salió del envase y que no se haya utilizado. Lávese las
manos después de cada aplicación. Evite el contacto con los ojos. En caso de contacto con los ojos, lávelos bien con agua fría; si las molestias oculares persisten, consulte de inmediato a su médico.

Hecho en Estados Unidos por:

Person & Covey, Inc.

Acondicionado y distribuido por:

LABORATORIOS DERMATOLÓGICOS DARIER, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 227M96, SSA IV