FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

ARACMYN® liofilizado para solución inyectable se presenta en caja con frasco ámpula con liofilizado y ampolleta con diluyente.

Cada frasco ámpula con liofilizado contiene:

Faboterápico® polivalente antiarácnido con una capacidad neutralizante de 6,000 DL50 (180 glándulas de veneno de arácnido. Una dosis).

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Solución isotónica de cloruro de sodio 5 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ARACMYN® Faboterápico® polivalente antiarácnido, indicado para el tratamiento del envenenamiento por mordedura de araña Latrodectus sp (viuda negra, capulina, chintlatahual, casampulgas, coya, etc.) del continente americano.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: No se ha realizado ningún estudio de farmacocinética con ARACMYN®, sin embargo, en un estudio clínico con el Faboterápico® polivalente antialacrán Alacramyn® en voluntarios sanos, el antiveneno tuvo una fase inicial de distribución con una vida media de 0.24 horas, una fase intermedia de distribución con una vida media de 13.2 horas, una vida media de eliminación de 138.6 horas, un volumen de distribución de 223.5 ml/kg y un aclaramiento total de 1.02 ml/kg/hora. Debido a que la composición inmunoquímica de los dos antivenenos es la misma, su cinética debe ser equivalente.

Farmacodinamia: El Faboterápico® ARACMYN® está constituido por fragmentos F(ab’)2 de inmunoglobulina G (IgG) hiperinmune antilatrodectus de caballo. Los caballos son hiperinmunizados con veneno completo de la especie Latrodectus sp.

La IgG es una globulina formada por dos pares de cadenas polipéptidicas, cuya función principal es reconocer y unirse a moléculas extrañas, denominadas antígenos.

Desde el punto de vista funcional, la IgG, está formada por 2 regiones o fracciones: la fracción Fab (fragmento de unión al antígeno, antigen binding o variable) y la fracción Fc (fragmento cristalizable o constante).

Dos fragmentos Fab’ unidos por un puente de disulfuro constituyen el denominado fragmento F(ab’)2. Éste tiene dos sitios de unión específicos contra el veneno de Latrodectus sp.

La fracción Fc de la inmunoglobulina completa puede unirse a receptores de monocitos y linfocitos, activa el complemento, y permite su transferencia placentaria. Asimismo, es la región de la molécula con mayor capacidad inmunogénica y antigénica.

Todas estas características se eliminan en el Faboterápico® disminuyendo considerablemente el riesgo del desarrollo de efectos secundarios.

Para que el veneno pueda ejercer su efecto tóxico necesita llegar al órgano blanco de su acción nociva. Una vez en el órgano, debe acoplarse al receptor o sustrato específico donde ejerce su efecto tóxico. El Faboterápico® impide que el sitio activo del veneno interactúe con su receptor, y por lo tanto evita que se desencadenen los mecanismos fisiopatológicos de la intoxicación. Si el veneno ya se unió a su receptor, se requieren fragmentos F(ab’)2 que tengan mayor afinidad por el veneno que la afinidad del veneno por su receptor para revertir la intoxicación.

Consideraciones sobre el veneno de Latrodectus sp: El veneno está compuesto por alrededor de 15 péptidos, de los cuales, el componente tóxico para los vertebrados es la a-latrotoxina. Se trata de un péptido de alrededor de 1,000 aminoácidos que produce, mediante varios mecanismos simultáneos, liberación masiva de neurotransmisores en el sistema nervioso periférico.

El cuadro clínico varía de intensidad de una persona a otra y en una misma persona con el transcurso del tiempo. Se puede presentar dolor en el sitio de la mordedura, sudación y piloerección local. Posteriormente el dolor se irradia a lo largo de la extremidad en la que ocurrió la mordedura y finalmente se produce un síndrome de intoxicación generalizada con dolor abdominal y/o torácico, contractura muscular y diaforesis generalizada. El algunas ocasiones hay, además, náusea, vómito, malestar general, febrícula e hipertensión. El dolor puede llegar a ser tan intenso que, en los casos en los que no se administra el antiveneno específico, se requieren dosis elevadas de opiáceos y relajantes musculares. En estos casos el malestar generalizado puede persistir durante semanas.

Eliminación de virus del Faboterápico®: En el proceso de producción de ARACMYN® se incluyeron pasos para asegurar que el producto se encuentra libre de partículas virales. Se certificó que durante el proceso de producción se eliminan partículas virales representantes de familias de virus DNA y RNA con y sin cápsula.

Faboterápico® es una marca registrada que cuenta con el respaldo de la empresa líder mundial en antivenenos lo cual garantiza que nuestros productos son preparaciones farmacéuticas de fragmentos F(ab’)2 altamente purificados libres de albumina, IgG y partículas virales.

CONTRAINDICACIONES: Casos conocidos de alergia a proteínas de caballo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios preclínicos de seguridad durante el embarazo ni la lactancia. El uso de ARACMYN® durante el embarazo dependerá del grado de envenenamiento y deberá valorarse individualmente.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se pueden presentar reacciones de hipersensibilidad tipo I mediadas por IgE, caracterizadas por rash, urticaria, prurito, broncospasmo, etc.

También se pueden presentar reacciones de hipersensibilidad tipo III, una reacción por complejos inmunes, caracterizada por urticaria y artralgias después de 15 días posteriores a la administración del producto.

Los esteroides carecen de ación farmacológica contra el veneno de Latrodectus sp.

Hasta el momento no se han reportado interacciones con otros medicamentos incluyendo los antihistamínicos, antibióticos, soluciones hidroelectrolíticas, antihipertensivos, insulinas, hipoglucemiantes orales, analgésicos, toxoide tetánico e inmunoglobulina humana hiperinmune antitetánica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay reportes hasta el momento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Los esteroides carecen de acción farmacológica contra el veneno de Latrodetus sp. Hasta el momento no se han reportado interacciones con otros medicamentos incluyendo los antihistamínicos, antibióticos, soluciones hidroelectrolíticas, analgésicos, antihipertensivos, insulina, hipoglucemiantes orales, toxoide tetánico e inmunoglobulina humana hiperinmune antitetánica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta el momento no hay reportes de que ARACMYN® altere ninguna prueba de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES:

En zonas donde la Latrodectus sp es endémica, se puede administrar ARACMYN® en caso de sospecha de mordedura con base en el cuadro clínico, aun cuando no se haya identificado la araña.

La vía de administración ideal es intravenosa. Se puede administrar el Faboterápico® por vía intramuscular, aunque su efectividad disminuye.

La dosis en niños tiende a ser mayor que en los adultos, debido a la concentración del veneno más elevada en ellos, por ser más pequeños y pesar menos que el adulto.

La intoxicación por mordedura de Latrodectus sp es una urgencia, por ello, el paciente debe ser evaluado por un médico.

ARACMYN® es el tratamiento específico; el médico deberá evaluar la necesidad de utilizar terapia de sostén como: aplicación de oxígeno, hidratación por vía intravenosa, antibióticos, analgésicos, toxoide tetánico, etc.

En los casos de progresión de la intoxicación, se debe valorar la necesidad de dosis adicionales de ARACMYN®.

No está preestablecido un límite máximo de dosis, se deberán aplicar las necesarias para neutralizar el veneno.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración ideal es intravenosa.

La vía intramuscular se puede emplear, pero se reduce la efectividad de ARACMYN®.

Reconstitución de ARACMYN® para su aplicación: Prepare los frascos ámpula de ARACMYN® que requiere el paciente de la siguiente manera:

1. Retire la tapa Flip-off del frasco ámpula de ARACMYN®.

2. Con un algodón humedecido con alcohol, limpie el tapón de hule que queda al descubierto.

3. Abra la ampolleta con el diluyente y con una jeringa y aguja estéril (se recomienda una jeringa con capacidad de 10 ml), saque el líquido contenido e inyéctelo en el frasco ámpula a través del tapón de hule.

4. Retire la jeringa del frasco ámpula.

5. Agite suavemente con movimientos rotatorios hasta disolver completamente la pastilla. Evite agitación vigorosa o prolongada. Debido al contenido proteico del antiveneno, se puede formar espuma durante el proceso de reconstitución. La solución debe ser translúcida o ligeramente opalescente.

6. Vuelva a introducir la aguja con la jeringa en el tapón de hule del frasco ámpula, y saque la totalidad de la solución contenida en el frasco ámpula.

7. Una vez extraída la solución del frasco ámpula, retire la aguja con la jeringa del frasco ámpula.

8. Repita los pasos anteriores para abrir y preparar los frascos de ARACMYN® que se requieran.

9. Afore ARACMYN® reconstituido a 50 ml de solución fisiológica y adminístrelo en 30 minutos aproximadamente.

10. Para la administración de las dosis de sostén repita el procedimiento.

De acuerdo con el grado de intoxicación se sugiere el siguiente esquema posológico:

El cuadro clínico remite en promedio entre 90 y 120 minutos, después de la administración de ARACMYN® si no hay mejoría clínica, repetir la dosis inicial.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existen reportes de toxicidad por sobredosis aun administrando 20 veces la dosis terapéutica sugerida.

En personas hiperreactoras a proteínas heterólogas, se pueden llegar a presentar reacciones anafilácticas, en tal caso hay que administrar antihistamínicos, esteroides o adrenalina de acuerdo con la severidad del caso.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco ámpula con liofilizado y ampolleta con 5 ml de diluyente.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: No requiere refrigeración. Consérvese a no más de 37°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Este medicamento es de empleo delicado. Léase el instructivo de preparación y aplicación en el empaque. Hecha la mezcla
adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.

®Faboterapia es una marca registrada de Laboratorios Silanes S. A. de C. V. Proceso y productos propiedad del Instituto Bioclon S. A. de C. V. protegidos por la U.S. Patent 6,709,655 B2; otras patentes en trámite.

Hecho en México por:

INSTITUTO BIOCLON, S. A. de C. V.

Distribuido por:

Laboratorios Silanes, S. A. de C. V.

Reg. Núm.143M98, SSA

41279-A/2000