FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para el tratamiento de la úlcera péptica gástrica y duodenal. Tratamiento para la enfermedad de reflujo esofágico, tratamiento de úlcera gástrica benigna y duodenal, incluyendo aquellas complicadas por los tratamientos de antiinflamatorios no esteroideos, síndrome de Zollinger-Ellison.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: La absorción del omeprazol parece ser dosis-dependiente, ya que se ha reportado que al aumentar las dosis se incrementan las concentraciones plasmáticas.

Distribución: La biodisponibilidad se incrementa con las dosis repetidas, probablemente como una función del incremento del pH gástrico, por la inhibición de la secreción de ácido gástrico. El omeprazol se une en 95% a las proteínas plasmáticas.

Eliminación: Después de la absorción, el omeprazol es casi completamente metabolizado en el hígado y rápidamente eliminado en la orina. La vida media de eliminación es de 0.5 a 3 horas.

Farmacodinamia: El omeprazol es un inhibidor específico de la bomba de protones gástrica (H+, K+, ATPasa) en la célula parietal. Produce una inhibición dosis dependiente de la secreción gástrica ácida por unión a la enzima y efectivamente reduce la secreción gástrica ácida. La dosis oral de omeprazol 20 mg, una vez al día produce inhibición gástrica ácida en una a 2 horas de haber tomado la primera dosis.

El máximo efecto se alcanza a los 4 días de haber comenzado el tratamiento, después del cual el grado de inhibición ácida permanece constante. Hay una disminución de aproximadamente 70% del pico máximo de secreción ácida estimulada por pentagastrina 24 horas después de la dosis con omeprazol.

La inhibición de la secreción ácida está directamente relacionada con el área bajo la curva (ABC), pero no a la concentración plasmática en un momento dado.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al omeprazol u otro ingrediente del medicamento.

Cuando se sospecha de una úlcera gástrica, la posibilidad de malignidad debe ser excluida antes de instituir el tratamiento con omeprazol, ya que al aliviar síntomas se impide la diagnosis.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No hay evidencia de la seguridad de omeprazol en mujeres embarazadas. Evitar su uso en el embarazo a menos de no haber otra alternativa segura. No hay información disponible acerca del paso de omeprazol a la leche materna o sus efectos en el recién nacido. La lactancia se debe suspender si el uso de omeprazol se considera esencial.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Omeprazol es bien tolerado y las reacciones adversas son leves o reversibles. Se han reportado eventos adversos en estudios clínicos o en uso rutinario, pero en muchos casos la interrelación del tratamiento con omeprazol no ha sido establecida. Rash cutáneo, urticaria y prurito han sido reportados, pero desaparecen después de suspender el tratamiento; fotosensibilidad, erupciones, eritema multiforme, angioedema y alopecia han sido reportados en casos aislados. Se ha reportado diarrea y dolor de cabeza y pueden ser lo suficientemente severas para descontinuar el tratamiento en un pequeño número de pacientes. En la mayoría de los casos los síntomas desaparecen al descontinuar el tratamiento.

Otras reacciones gastrointestinales incluyen constipación, náuseas, vómito, flatulencia y dolor abdominal. Estomatitis y candidiasis se han reportado en casos aislados. Se ha reportado parestesia.

Aturdimiento, mareo y visión borrosa se han asociado con el tratamiento, pero se resuelven al cesar el tratamiento.

También se ha reportado somnolencia, insomnio y vértigo. Confusión mental reversible, agitación, depresión y alucinaciones se han presentado predominantemente en pacientes enfermos de gravedad. Casos usuales con síntomas de artritis y mialgias que desaparecen al suspender el tratamiento.

En casos aislados se ha reportado: visión borrosa, alteración del gusto, edema periférico, incremento de la sudoración, ginecomastias, leucopenia, trombocitopenia, fiebre, broncospasmo, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática severa preexistente, hepatitis con o sin ictericia; raramente nefritis intersticial y lesión hepática.

PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios en animales han revelado que no existe efecto teratogénico, pero estudios de reproducción han revelado la reducción de peso corporal en las crías.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Omeprazol puede impedir la eliminación de diazepam, fenitoína y warfarina. Se recomienda un monitoreo en pacientes que están tomando warfarina o fenitoína y disminuir las dosis cuando se requiere añadir al tratamiento omeprazol. No hay evidencia de una interacción con teofilina, propranolol, metoprolol, lidocaína, quinidina, amoxicilina o antiácidos. La absorción de omeprazol no se afecta por alcohol o comida.

El tratamiento simultáneo de omeprazol y digoxina en sujetos sanos induce en 10% el incremento en la biodisponibilidad de digoxina como consecuencia de un incremento del pH intragástrico.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunas ocasiones se ha observado incremento en enzimas hepáticas.

PRECAUCIONES GENERALES: Cuando se sospeche de úlcera gástrica se debe descartar la posibilidad de malignidad, ya que el tratamiento con omeprazol puede mejorar síntomas y retrasar el diagnóstico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos: Para reflujo esofágico, la dosis usual de omeprazol es de 20 mg una vez al día. La mayoría de los pacientes mejoran después de 4-8 semanas de tratamiento. Omeprazol ha sido utilizado en dosis de 40 mg una vez al día en pacientes con reflujo esofágico refractario a otros tratamientos, mejorando el paciente en 8 semanas. Los pacientes pueden continuar a una dosis de 20 mg al día.

Para úlceras gástricas duodenales y benignas, la dosis usual de omeprazol es de 20 mg una vez al día; la mayoría de los pacientes con úlcera duodenal sanan en 4 semanas. La mayoría de los pacientes con úlcera gástrica sanan después de 8 semanas.

En casos severos, la dosis puede incrementarse a 40 mg una vez al día. La terapia a largo plazo en pacientes con una historia de úlcera duodenal recurrente se recomienda una dosis de omeprazol una vez al día.

Síndrome de Zollinger-Ellison: La dosis inicial recomendada de omeprazol es de 3 cápsulas una vez al día. La dosis debe ser ajustada individualmente y el tratamiento continuo tan largo como clínicamente sea indicado. Más del 90% de los pacientes con enfermedades severas y con inadecuada respuesta a otras terapias han sido controladas efectivamente con dosis de 20-120 mg diarios. Con dosificaciones de 80 mg diarios la dosis debe ser dividida y dada 2 veces al día.

Ancianos: No se requiere ajustar dosis en ancianos.

Niños: No hay experiencia en el uso de omeprazol en los niños.

Función renal disminuida: No se requiere ajuste en este tipo de pacientes.

Función hepática disminuida: La biodisponibilidad y la vida media pueden incrementarse en pacientes con función hepática disminuida, la dosis requerida se ajusta a una dosis máxima de 20 mg diarios.

SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO: No hay información de sobredosificación con omeprazol.

PRESENTACIONES:

Caja con frascos con 7, 10, 14, 50 o 100 cápsulas de 20 mg.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

ARLEX DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Puerto Acapulco No. 35, Col. Piloto
C.P. 01290 México, D.F.

Reg. Núm. 155M2000, SSA