FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Pentoxifilina 400 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Agente hemorreológico.

La pentoxifilina está indicada en el tratamiento de pacientes con claudicación intermitente por arteriopatía oclusiva crónica. El fármaco incrementa el flujo sanguíneo en las extremidades isquémicas de dichos sujetos, así como una disminución de las parestesias, calambres y dolor en reposo. La pentoxifilina también es útil para tratar otras vasculopatías, incluidas las ocasionadas por diabetes. Es eficaz en úlceras de extremidades inferiores en diabéticos. Está indicada también en la insuficiencia vascular cerebral y manifestaciones concomitantes como dificultad de concentración, alteraciones de la memoria, vértigos, estados isquémicos y postapopléticos. Trastornos circulatorios oculares y del oído interno asociados a procesos vasculares degenerativos. Entre las enfermedades inflamatorias en que se estudia su utilidad están la dermatitis de contacto, la vasculitis sistémica y síndromes de sepsis. La pentoxifilina se ha utilizado en infecundidad del factor masculino, ya que estimula la motilidad de los espermatozoides.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Pentoxifilina (1-[5-oxohexil]-3,7-dimetilxantina) es un derivado de la teobromina (metilxantina) que no actúa como vasodilatador y las dosis terapéuticas no ocasionan modificaciones notables en la frecuencia y gasto cardiacos o en la resistencia vascular periférica. Las respuestas clínicas a su administración oral son resultado más bien de la mayor flexibilidad de los eritrocitos y disminución de la viscosidad de la sangre; a ésta última puede contribuir una menor concentración de fibrinógeno y quizá también intervenga en este sentido la disminución de la función plaquetaria y de los granulocitos. En consecuencia la pentoxifilina mejora el flujo sanguíneo incrementando la microcirculación nutriente en áreas con flujo sanguíneo alterado.

Cuando se administra vía oral su absorción es rápida y casi completa. Después de ingerir 400 mg de pentoxifilina la sustancia activa es liberada durante 10 a 12 horas de modo que se desarrollan niveles plasmáticos constantes por aproximadamente 8 a 12 horas. La vida media de eliminación de la pentoxifilina es de aproximadamente 1.6 horas. La biodisponibilidad de la pentoxifilina es de aproximadamente 20%. Los niveles sanguíneos pico de la pentoxifilina y sus metabolitos ocurren dentro de las 2 a 4 horas después de su administración oral. La pentoxifilina se une a la membrana eritrocitaria y se metaboliza inmediatamente. El metabolismo es amplio llevándose a cabo en el hígado y el eritrocito. Se producen dos metabolitos mayores: El metabolito V y el metabolito I con niveles plasmáticos 8 y 5 veces más altos que la pentoxifilina, respectivamente; estos metabolitos tienen también actividad farmacológica. Se han identificado al menos otros cinco metabolitos. No hay evidencia de acumulación alguna con la administración de pentoxifilina después de dosis múltiples.

La excreción es casi totalmente a través de la orina (95%) en forma de metabolitos (principalmente metabolito V) y alrededor de 4% se excreta a través de las heces. La pentoxifilina y sus metabolitos son excretados también a través de la leche materna. En casos de insuficiencia renal la eliminación de los metabolitos se retrasa. En pacientes ancianos la biodisponibilidad de la pentoxifilina puede estar aumentada y la excreción disminuida, lo que incrementa la posibilidad de toxicidad.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la pentoxifilina o a otras metilxantinas. Procesos hemorrágicos o cualquier condición en que exista riesgo de sangrado. Contraindicado en hemorragia cerebral o retiniana recientes, embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La experiencia sobre la utilización de pentoxifilina durante la gestación es insuficiente por lo que no se recomienda su uso en el embarazo. El fármaco y sus metabolitos aparecen en la leche materna; dado que la experiencia disponible es insuficiente, antes de administrar el producto a las madres lactantes se debe valorar la relación riesgo-beneficio.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Pueden producirse trastornos gastrointestinales como gastralgia, sensación de plenitud, náusea, vómito , diarrea o dispepsia. Puede aparecer esporádicamente mareo, cefalea, agitación, tremor, ansiedad, confusión, depresión, y trastornos de sueño. Puede producirse reacción cutánea manifestada por urticaria, prurito, rash, así como en casos aislados reacciones anafilácticas graves acompañadas de edema angioneurótico, broncospasmo y en ocasiones choque. Ocasionalmente puede presentarse angina de pecho, hipotensión arterial, disnea, edema. Hemorragias en piel, mucosas, gastrointestinales y trombocitopenia. Se han reportado con incidencia menor a 1% y con relación incierta al fármaco: anorexia, colecistitis, colestasis intrahepática, elevación de transaminasas, constipación, boca seca, visión borrosa, conjuntivitis, otalgias. Casos de hemorragia y prolongación del tiempo de protrombina con o sin tratamiento anticoagulante concomitante.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En los estudios realizados no se reportan datos que sugieran efecto carcinogénico, mutagénico, teratogénico ni sobre la fertilidad o el desarrollo perinatal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La pentoxifilina puede potenciar el efecto hipoglucemiante de la insulina o de los antidiabéticos orales con el consecuente aumento de riesgo de hipoglucemia. La administración de pentoxifilina puede aumentar el efecto hipotensor de los agentes antihipertensivos como es el caso de los inhibidores de la ECA. La administración concomitante de pentoxifilina y teofilina puede incrementar las concentraciones de teofilina lo que desencadena un aumento o intensificación de las reacciones adversas asociadas con teofilina. Puede requerirse ajuste individual de la dosificación al usarse con anticoagulantes.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede presentarse elevación de las transaminasas.

PRECAUCIONES GENERALES: Es recomendable una vigilancia estrecha en pacientes con: arritmias cardiacas, hipotensión arterial, infarto del miocardio, alteración grave de la función renal, alteración grave de la función hepática, pacientes que estén recibiendo medicación anticoagulante o con cardiopatía coronaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La posología se basa en el tipo y severidad del trastorno circulatorio y en la tolerancia de cada paciente al fármaco. La dosis usual es de 400 mg tres veces al día junto con las comidas. El tratamiento debe comenzar con dosis bajas en los pacientes hipotensos con circulación inestable o en pacientes con riesgo de disminución de la presión arterial, como es el caso de la enfermedad coronaria severa o estenosis de los vasos sanguíneos cerebrales.

En los pacientes con alteración importante de la función renal (depuración de creatinina menor a 30 ml/min) o hepática puede ser necesario reducir la dosis hasta en 50%. Aunque la respuesta puede ser observada desde las 2-4 semanas, es recomendable continuar el tratamiento al menos durante 8 semanas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas iniciales de una intoxicación por sobredosificación de pentoxifilina se han presentado usualmente 4-5 horas después de la ingesta, pueden ser náuseas, mareos, taquicardia, hipotensión arterial, rubor, somnolencia. Posteriormente puede presentarse fiebre, agitación, hipertensión, reacción cutánea, arreflexia, pérdida del conocimiento, convulsiones tónico-clónicas, hemorragia gastrointestinal, hematemesis. El tratamiento de la sobredosis aguda y prevención de complicaciones puede requerir un monitoreo médico estricto. No se conoce un antídoto específico para la pentoxifilina. Si la ingestión fue realizada recientemente se puede intentar disminuir la absorción sistémica mediante lavado gástrico y administración de carbón activado.

Se deberá prestar especial atención en mantener una adecuada presión arterial, soporte respiratorio y control de convulsiones. En caso de hipotensión se debe aplicar un expansor del plasma y mantener permeables las vías respiratorias. Pude utilizarse diazepam para revertir estados convulsivos.

PRESENTACIÓN: Caja con 30 tabletas de liberación prolongada de 400 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica. Literatura
exclusiva para médicos. No se use en el
embarazo, la lactancia ni en menores de 18 años

Hecho en México por:

LABORATORIOS DIBA, S. A.

Reg. Núm. 161M2002 SSA IV

CEAR-100991/R2002