FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g contienen:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Procesos inflamatorios anorrectales: Fisuras anales, prurito anal, criptitis, hemorroides, pre y postoperatorio en cirugía proctológica y exámenes anorrectales, anestésico y antiinflamatorio anorrectal. Está indicado para el tratamiento del dolor, prurito y malestares, derivados de tejidos anorrectales irritados.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La lidocaína es del grupo de las amidas empleada como (xilocaína), es la droga anestésica local más empleada en la actualidad y muy estable con respecto a la procaína (es un éster fácilmente hidrolizable) la lidocaína posee cierta acción bacteriostática y aún bactericida frente a gérmenes banales como el estafilococo, el estreptococo y el colibacilo.

La unión de la lidocaína a las proteínas plasmáticas depende de la concentración del medicamento y la fracción ligada disminuye en el aumento de la concentración. La unión también depende de la concentración plasmática de glucoproteína alfa-1-ácida, la lidocaína cruza la barrera hematoencéfalica y la placentaria probablemente por difusión pasiva.

La lidocaína se metaboliza rápidamente en el hígado, sus metabolitos, y la lidocaína sin cambios se elimina por los riñones. La biotransformación incluye dealquilación-n oxidativa hidroxilación de anillo, división en la cadena amida y conjugación. La dealquilación -n produce los metabolitos monoetilglicinexilidida y glicinexilidida. Las acciones farmacológicas tóxicas de estos metabolitos son similares a los de la lidocaína, pero menos potentes.

Aproximadamente 90% de la lidocaína administrada es excretada en forma de varios metabolitos y menos del 10% es excretada sin cambio.

La hidrocortisona o cortisol es una droga antiinflamatoria sistémica, actúa en forma permisiva para que las células de los tejidos respondan a los mecanismos reguladores nerviosos y hormonales adaptándose a las mayores demandas del organismo frente a los agentes agresores; es decir los corticosteroides restauran las respuestas vasoconstrictoras arteriolares y capilares a los agentes presores permitiendo así una adaptación hemodinámica.

Suprime la respuesta inflamatoria de los tejidos, especialmente tejido conectivo, a los agentes irritantes infecciosos o agresivos, mecánicos o inmunológicos ya que inhibe las reacciones de hipersensibilidad mediadas por células.

Se absorbe menos del 50% de la hidrocortisona después de la aplicación rectal. Cuando se administra por aplicación tópica, particularmente con vendaje oclusivo o cuando la piel está lesionada, puede ser absorbida lo suficiente como para producir efectos sistémicos.

Los corticoides en la circulación se unen fuertemente a las proteínas plasmáticas principalmente a la globulina y en menor proporción a la albúmina.

Solamente la hidrocortisona no unida a proteína tiene efectos farmacológicos o es metabolizada. Los corticoides se metabolizan principalmente en el hígado, pero también en el riñón y se excretan por la orina.

CONTRAINDICACIONES: Hasta la fecha no se conocen contraindicaciones en esta dosis y vía de administración debiendo valorarse su uso en aquellas personas que son hipersensibles a los anestésicos locales de tipo amida o a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debe de administrarse con precaución durante el embarazo y la lactancia. No se han reportado alteraciones en el proceso de reproducción, ni incremento en la incidencia de malformaciones. La lidocaína y la hidrocortisona se excretan en la leche materna en pequeñas cantidades, sin presentar ningún efecto sobre el pequeño a dosis terapéuticas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Son raras las reacciones alérgicas a los anestésicos locales tipo amida. Se reportan las siguientes reacciones locales después del tratamiento con corticoesteroides: atrofia de la piel frecuentemente reversible, telangiectasia, púrpura y estrías, efecto de rebote que puede causar dependencia a los esteroides, retardo en el proceso de cicatrización, despigmentación e hipertricosis.

El riesgo de efectos secundarios locales se incrementa al aumentar la dosis del producto y la duración del tratamiento. El uso inapropiado puede enmascarar o agravar infecciones bacterianas, parasitarias, micóticas o virales.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se puede dar el riesgo de toxicidad sistémica agregada con grandes dosis de lidocaína en pacientes que están recibiendo otros anestésicos locales o agentes estructuralmente relacionados con ellos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado.

PRECAUCIONES GENERALES: La dosis elevada de lidocaína o aplicación en intervalos cortos entre dosis pueden producir niveles plasmáticos altos y efectos adversos serios. Se debe identificar a los pacientes, seguir estrictamente la dosificación recomendada, cuando se aplique ARTIZON Ungüento por vía rectal mediante aplicador especial, se debe tener cuidado de no introducir una cantidad excesiva, posterior a la aplicación rectal la disponibilidad sistémica es relativamente alta y dosis elevadas pueden ocasionar reacciones del SNC ARTIZON no debe usarse hasta que se haya descartado el diagnóstico de procesos neoplásticos mediante examen proctológico adecuado. El uso prolongado y excesivo de hidrocortisona puede producir efectos sistémicos a efectos locales como atrofia dérmica con la dosis recomendada, los efectos de la hidrocortisona son poco probables. Si se presenta irritación o sangrado rectal, debe suspenderse el tratamiento con ARTIZON, examinar al paciente e instruirse la terapia apropiada.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Uso externo: Aplicar el ungüento en una capa delgada sobre el área afectada varias veces al día, no deben ser usados más de 6 g en un periodo de 24 horas.

Intrarectal: Aplicar el ungüento con el aplicador especial, lavar perfectamente después de usarlo no deben de ser usados más de 6 g en un periodo de 24 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA DOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

La lidocaína puede causar efectos tóxicos agudos si existen niveles sistémicos altos debido a la absorción rápida o sobredosis.

A las dosis recomendadas no se han presentado efectos tóxicos.

Sin embargo, si ocurriera toxicidad sistémica, los signos se anticipan similares a los que siguen después de la administración de anestésicos locales por otras rutas.

La toxicidad por anestésicos locales se manifiesta por síntomas de excitación del sistema nervioso central, y en casos severos, por depresión nerviosa central y cardiovascular.

Los síntomas neurológicos severos (convulsiones y depresión del sistema nervioso central) deben ser tratados sintomáticamente con apoyo respiratorio, protección cerebral y la administración de anticonvulsivos.

PRESENTACIONES:

Caja con tubo con 20 g y aplicador.

Caja con tubo con 40 g y aplicador.

RECOMENDACIONES PARA SU ALMACENAMIENTO: El tubo bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Si persisten las molestias consulte a su médico. Evitar su uso si padece infección local. Literatura exclusiva para médicos.

ARLEX DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Puerto Acapulco No. 35, Col. Piloto
C.P. 01290 México, D.F.

Reg. Núm. 502M2001, SSA