FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Diclofenaco sódico 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio y antirreumático con acción analgésica.

El diclofenaco está indicado en el tratamiento de las condiciones inflamatorias y dolorosas postraumáticas, en el control del dolor e inflamación de cirugías dentales y ortopédicas, en el control de los episodios de gota aguda, dismenorrea primaria y reumatismo osteoarticular.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Se trata de una cápsula con microgránulos de liberación prolongada, condición que influye para la liberación, absorción y concentraciones plasmáticas y tolerabilidad gastrointestinal.

La actividad del diclofenaco en los tejidos inflamados consiste en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas PGE2 y tromboxano TBX1 en 50-60% y de la prostaglandina PGF en 30%.

Adicionalmente inhibe la migración leucocitaria, así como la actividad de la catepsina B1 disminuyendo la degradación del cartílago articular.

El diclofenaco alivia el dolor por mecanismo de acción periférico, principalmente en los tejidos inflamados, inhibiendo eficazmente la síntesis de prostaglandinas, evitando su efecto sensibilizante sobre los receptores dolorosos al estímulo de la bradicinina.

Se absorbe en duodeno, alcanzando concentraciones plasmáticas importantes en 30 minutos. Los microgránulos contenidos en la cápsula se encuentran cubiertos de una mezcla de eudragit RL y Re, que permiten un cierto grado de permeabilidad controlada, para una liberación gradual del diclofenaco durante el trayecto intestinal, lo que permite mantener niveles plasmáticos terapéuticos durante 24 horas. Asimismo los microgránulos pasan rápidamente al duodeno evitando la agresión de la mucosa gástrica por contacto directo.

Después de su completa absorción, se distribuye ampliamente, encontrándose las mayores concentraciones en hígado y riñón. El 99.7% se une a las proteínas séricas, sobre todo a la albúmina.

Se distribuye en el líquido sinovial, alcanzando concentraciones adecuadas rápidamente y persistiendo por tiempo más prolongado que en el plasma. El diclofenaco se metaboliza básicamente en el hígado.

Las concentraciones plasmáticas máximas seguidas a la administración oral se alcanzan a las 2 ó 3 horas; la administración simultánea de alimentos disminuye el grado de absorción de los preparados con capa entérica, aunque no sustancialmente.

El diclofenaco se excreta de 20 a 30% en orina y de 10 a 20% vía biliar, el resto se elimina en forma de diversos metabolitos. La vida media del proceso de excreción es de 1.2 a 2 horas.

CONTRAINDICACIONES: Úlcera péptica activa.

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

En pacientes cuyos ataques de asma, urticaria o rinitis aguda, son precipitados por el ácido acetilsalicílico.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se recomienda estrecha vigilancia en pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal, colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn y en sujetos con función hepática disminuida. En pacientes con función cardiaca o renal disminuida y en aquellos bajo tratamiento con diuréticos. En los casos en que aparezcan úlcera péptica o hemorragias gastrointestinales relacionadas con la medicación, deberá suspenderse el tratamiento.

Embarazo: El diclofenaco no debe administrarse durante el embarazo.

Lactancia: Debe tenerse precaución si se administra diclofenaco en mujeres durante el periodo de lactancia, ya que se secreta en cantidades pequeñas por la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Algunos pacientes pueden presentar inicialmente dolor epigástrico, náuseas, diarrea, cefalea y mareos, los cuales a menudo son transitorios y desaparecen con la continuación de la terapéutica.

Se han reportado casos aislados de cansancio, visión borrosa y convulsiones, así como reacciones cutáneas severas, eritema multiforme y síndrome de StevensJohnson, pérdida de pelo y fotosensibilidad.

Pueden ocurrir irritación gástrica, úlcera gástrica y, en raras ocasiones, discrasias sanguíneas y reacciones anafilácticas. La perforación de las úlceras gástricas y la presentación de hemorragia gastrointestinal pueden resultar fatales en algunos casos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existe evidencia de efectos carcinogénicos ni patogénicos y diversos estudios en ratas no han demostrado alteraciones en la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Litio: Se ha reportado que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de litio al disminuir su excreción renal.

Digoxina: Se ha reportado que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de digoxina.

Diuréticos: Algunos antiinflamatorios no esteroideos pueden potenciar los efectos de los diuréticos ahorradores de potasio, haciendo necesario el monitoreo de los niveles plasmáticos de este ion.

Anticoagulantes: Durante el tratamiento simultáneo de diclofenaco con anticoagulantes orales, se recomienda el monitoreo del tiempo de protrombina.

Alimentos: El alimento produce retardos o variaciones en el tiempo en que se alcanza la concentración plasmática máxima de diclofenaco, aunque su absorción total no parece afectarse.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han reportado en casos aislados trombocitopenia, leucopenia y anemias hemolítica y aplásica.

PRECAUCIONES GENERALES: Antecedentes de ulceración, sangrado o perforación gastrointestinales.

Insuficiencia renal.

Hipertensión arterial o enfermedades cardiovasculares agravadas por retención de líquidos y edema.

Insuficiencia hepática.

Infección preexistente.

Asma bronquial.

Porfiria hepática.

Trastornos de coagulación.

Último trimestre del embarazo.

Encefalitis o encefalopatía asociada a influenza.

Es necesario el examen oftalmológico en pacientes que presenten alteraciones visuales durante el tratamiento con diclofenaco.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: En adultos la dosis diaria es de 100 mg vía oral, tanto para tratamientos de corta duración como para terapéutica prolongada.

Es posible aumentar la dosis hasta 200 mg por día en casos de exacerbación de procesos inflamatorios crónicos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existe antídoto específico para los antiinflamatorios no esteroideos.

El tratamiento de la sobredosificación deberá consistir en la instauración de las medidas de apoyo para las complicaciones como hipotensión, irritación gastrointestinal, hemorragias, convulsiones, etcétera. Adicionalmente pudiera ser de utilidad la inducción del vómito, el lavado gástrico, la aplicación de carbón activado e incluso deberá considerarse la hemodiálisis.

PRESENTACIONES: Caja con 10 cápsulas de 100 mg en envase de burbuja.

Caja con 20 cápsulas de 100 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Dosis: la que el médico señale. Su venta
requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. No se use en el embarazo, la
lactancia ni en niños menores de 12 años.

MERCK, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 73388, SSA

KEAR-312612/RM2002