FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Clorhidrato de Tamsulosina 0.4 mg
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Terapia antagonista de receptores adrenérgicos, bloqueador selectivo de los receptores alfa, tratamiento de los síntomas funcionales de la hiperplasia prostática benigna (HPB).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: La Tamsulosina por su formulación de liberación controlada se absorbe de forma gradual y casi totalmente desde el intestino, después de una dosis oral de 0.4 mg presenta una biodisponibilidad casi del 100%.

Las concentraciones plasmáticas constantes (estado estable) se alcanzan al 5° día del tratamiento, con una dosis diaria de 0.4 mg. La concentración máxima en los pacientes en tratamiento continuo es dos tercios más elevada que la reportada cuando sólo se administra una sola dosis, también se ha reportado una variación importante en los niveles plasmáticos entre pacientes, con dosis única o con dosis continuas.

La amplitud y la tasa de absorción de la Tamsulosina se reduce con la ingesta de alimentos recientes (el ABC se reduce en un 30% y el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima Tmax se prolonga por 1 hora), la uniformidad en su absorción se puede conseguir al tomar ASOFLON LP® después del desayuno, de esta manera el Tmax es de aproximadamente 6 horas.

Distribución: En el humano, la Tamsulosina se fija en un 99% a las proteínas plasmáticas, principalmente a la glicoproteína ácida Alfa 1.

El volumen de distribución de Tamsulosina es reducido, alrededor de 0.2 litros/Kg.

Metabolismo: La Tamsulosina es metabolizada lentamente en el hígado, con un efecto de primer paso mínimo.

Se han identificado metabolitos de la Tamsulosina, pero ninguno supera a la droga original en su afinidad alfa adrenérgica. Los metabolitos son eliminados rápidamente del plasma y excretados por orina.

Los estudios realizados señalan que en caso de insuficiencia hepática no es necesario ajustar la dosis.

Eliminación: Alrededor del 75% de la Tamsulosina y sus metabolitos son excretados por vía renal encontrándose un 9% de las dosis en forma de fármaco sin modificación. La vida media de eliminación (t medio) en pacientes ancianos con hiperplasia prostática benigna en condiciones constantes es de 13 horas aproximadamente con una vida terminal media de 22 horas. La prolongada vida media de la Tamsulosina en esta formulación de liberación controlada permite utilizar un esquema terapéutico de una sola toma al día.

En pacientes con insuficiencia renal no se requiere ajustar la dosis.

Farmacodinamia:

Mecanismo de acción: La Tamsulosina se fija selectiva y competitivamente a los receptores post sinápticos α1, en particular al subtipo α1c responsables de la contracción del músculo liso de la próstata y uretra, mejora el tono muscular, aumentando el flujo urinario y disminuyendo la obstrucción, también mejora la sintomatología irritativa; la necesidad de tratamiento quirúrgico o cateterización se retrasa significativamente.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Antecedentes de hipotensión ortostática e insuficiencia hepática severa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La indicación terapéutica de la Tamsulosina para varones con H.P.B. deja a las mujeres sin posibilidad de uso.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Durante el uso de Tamsulosina se han reportado las siguientes reacciones adversas: mareo, eyaculación anormal y, con menos frecuencia (1-2%), cefalea, astenia, hipotensión postural y palpitaciones.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios para determinar carcinogenicidad no evidenciaron que la Tamsulosina tenga actividad oncógena.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Asociaciones no aconsejadas:

Bloqueadores alfa-1 como (alfuzosina, prazosina, terazosina): Por aumento del efecto antihipertensivo. Riesgo de hipotensión ortostática severa.

Antihipertensivos:

Antagonistas del calcio: Felodipino, nicardipina, nifedipino, nitrendipina, bepridil, diltiazem, verapamil, perhexilina.

Betabloqueadores: Tienen el riesgo de producir aumento del efecto antihipertensivo, riesgo de hipotensión ortostática severa; vigilancia clínica, búsqueda de una hipotensión ortostática en las horas siguientes a la toma del medicamento alfa-1 bloqueante (en particular, al comienzo del tratamiento).

Asociaciones que requieren precauciones de uso:

Anestésicos generales: La anestesia general en presencia de un tratamiento con un producto alfa-1 antagonista como el clorhidrato de Tamsulosina podría ocasionar una inestabilidad de la presión.

Asociaciones a tener en cuenta:

Cimetidina: Aumento de las tasas plasmáticas de Tamsulosina.

Furosemida por vía oral: Reducción de las tasas plasmáticas de Tamsulosina. Sin embargo, estas tasas se mantienen dentro de los límites observados con el empleo clínico, no parece necesario ajustar la dosis.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han demostrado con el uso del producto.

PRECAUCIONES GENERALES: Durante la terapia con Tamsulosina puede producirse un descenso en la presión arterial que, en muy raras ocasiones, provoca un desmayo. Con los primeros signos de hipotensión ortostática (mareo, debilidad); el paciente deberá reposar sentado o acostado hasta que los síntomas hayan desaparecido.

Antes de iniciar el tratamiento con ASOFLON LP® (Tamsulosina), el paciente debe ser sometido a un examen médico, con la finalidad de excluir la presencia de otras patologías que puedan originar la misma sintomatología de la hiperplasia prostática benigna.

Antes del tratamiento, y a intervalos regulares a partir del inicio del mismo, deberá realizarse una revisión rectal de la próstata y una determinación del antígeno prostático específico.

Es de suma importancia la vigilancia en pacientes que se encuentren con tratamiento de antihipertensivos y, particularmente, con los antagonistas del calcio que pueden provocar hipotensión severa como interacción medicamentosa.

Conviene tener en cuenta la potencialización que puede resultar de ello y, en consecuencia, ajustar la dosis de los antihipertensivos.

En los pacientes con patología coronaria asociada, puede continuarse con el tratamiento específico de la insuficiencia coronaria, pero en caso de reaparición o de agravamiento de un angor, el tratamiento con Tamsulosina debe ser suspendido.

Se recomienda extremar las precauciones en caso de emplear Tamsulosina en pacientes con insuficiencia renal grave (eliminación de creatinina < 10 ml/min).

En varones de más de 65 años es muy importante vigilar la aparición de una hipotensión ortostática.

Se deberá recomendar cuidado a los conductores de vehículos de motor y operadores de maquinaria, en virtud del riesgo de hipotensión ortostática, sobre todo al inicio del tratamiento con Tamsulosina.

Se ha observado el Síndrome del Iris Flojo lntraoperatorio (IFIS, es una variante del síndrome de la pupila pequeña) durante la operación de cataratas y glaucoma, en algunos pacientes, previamente o durante el tratamiento con tamsulosina. IFIS puede aumentar el riesgo de complicaciones oculares durante y después de la operación. No se recomienda el inicio del tratamiento con tamsulosina en pacientes que van a sufrir una operación de cataratas o glaucoma.

La interrupción del tratamiento con tamsulosina de 1 a 2 semanas previas a una operación de cataratas o glaucoma se considera útil en algunos casos, pero no se ha establecido todavía el beneficio de la interrupción del tratamiento. También se ha notificado casos de IFIS en pacientes que habían interrumpido el tratamiento con tamsulosina durante un largo periodo de tiempo antes de una operación de cataratas o glaucoma.

Durante la valoración pre-operativa, los equipos de cirujanos y oculistas deberían tener en cuenta a los pacientes con una operación de cataratas o glaucoma programada, en tratamiento o tratados con tamsulosina, para asegurar que se toman las medidas adecuadas para controlar el IFIS durante la operación.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Tomar una cápsula una vez al día después del desayuno. La cápsula deberá ser tragada entera con un poco de agua (alrededor de 150 ml) estando en posición de pie o sentado. Las cápsulas no deben triturarse ni masticarse, ya que esto destruiría la formulación de liberación controlada, liberando cantidades elevadas del principio activo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado casos de sobredosis aguda. No obstante, después de una sobredosis, teóricamente, puede producirse hipotensión aguda, en cuyo caso deberán administrarse medidas de apoyo cardiovascular. Deberá restablecerse la presión arterial devolviendo la frecuencia cardiaca a la normalidad haciendo que el paciente permanezca acostado en reposo. Si esto no ayuda, entonces deberán emplearse expansores del plasma y, cuando sea necesario, vasopresores. Deberá vigilarse la función renal y aplicar medidas de apoyo general. Es poco probable que la diálisis sirva de ayuda, ya que la Tamsulosina se fija en un porcentaje importante a las proteínas plasmáticas. Pueden tomarse medidas, como provocar el vómito para impedir la absorción. Cuando la sobredosis es grande, puede realizarse un lavado gástrico, administrarse carbón activado y un laxante osmótico, por ejemplo, sulfato sódico.

PRESENTACIONES: Caja con 10, 20, 30, 40 y 60 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25°C.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Vía de administración: Oral. Dosis: La que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en España por:

Synthon Hispania, SL.

c/Castelló, 1,

08830, Sant Boi De Llobregat,

Barcelona, España.

Para:

Farmacéutica Paraguaya S.A.

Waldino R. Lovera y Del Carmen,

Fernando de la Mora, Paraguay.

Acondicionador secundario:

ASOFARMA DE MÉXICO, S.A. de C.V.

Calz. México-Xochimilco No. 43,

Col. San Lorenzo Huipulco,

C.P. 14370, Tlalpan, Ciudad de México, México.

O

Adium Pharma S.A.

Ruta 8 Km 17,500 Local 320,

Zona Franca Montevideo,

Montevideo, República Oriental del Uruguay

Distribuido por:

New Transport Applications, S.A. de C.V.

Avenida Michoacán No. 20, bodega 24-A y 24-B,

Col. Renovación, C.P. 09209

lztapalapa, Ciudad de México, México.

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