FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:

Astemizol 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Astemizol 0.2 g

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico de dosis única de acción prolongada y sin efecto sobre el sistema nervioso central. Está indicado en procesos crónicos como rinitis, conjuntivitis, dermatitis alérgicas y urticaria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: ASTESEN® es un antagonista de los receptores histamínicos H1, caracterizado por su larga duración de acción que hace posible su administración una sola vez al día.

En humanos voluntarios, una dosis sencilla de astemizol (40 mg) inhibió significativamente la roncha y el edema en respuesta a la aplicación intradérmica de histamina. La administración a largo plazo (mayor de 3 meses) a voluntarios y pacientes con urticaria crónica incrementó el efecto inhibitorio máximo sin condicionar taquifilaxis. Los resultados de estudios en animales y voluntarios humanos sugirieron un grado similar de actividad en las regiones mediadas por alergenos.

Después de su administración oral, astemizol parece sufrir un extenso metabolismo de primer paso. Las máximas concentraciones plasmáticas de astemizol y sus metabolitos se alcanzan de 1 a 4 horas después de dosis orales sencillas (10 a 40 mg) y generalmente varían con la dosis. La administración concomitante del fármaco con los alimentos disminuye significativamente su biodisponibilidad.

Tras la administración de múltiples dosis (10 mg al día), el estado de equilibrio de la concentración plasmática de la droga sin cambios se alcanza dentro de la primera y segunda semana, tiempo después del cual no ocurre acumulación del fármaco. Astemizol se une en 96.7% a las proteínas plasmáticas. Las concentraciones plasmáticas en pacientes con daño renal severo no son disminuidas con diálisis.

En voluntarios sanos, astemizol es metabolizado rápidamente, dando lugar a varios metabolitos, tanto activos como inactivos.

La excreción del fármaco metabolizado es lenta y principalmente a través de las heces (54 a 73% de la dosis administrada fue eliminada en las heces en un lapso de 14 días).

Después de la administración prolongada de 10 mg al día a voluntarios y pacientes, la vida media de eliminación del fármaco y sus metabolitos fue de 18 a 20 días.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, embarazo y lactancia, así como en pacientes que cursan con insuficiencia hepática o que estén recibiendo tratamiento con ketoconazol, itraconazol, fluconazol, fosfomicina, quinina, claritromicina, eritromicina u otros macrólidos, antidepresivos o con los inhibidores de proteasas empleados para el tratamiento del SIDA. No se administre conjuntamente con jugo de toronja.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda su administración durante la lactancia ni durante el embarazo, sin embargo, el médico debe valorar los riesgos y beneficios.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente se puede presentar aumento del apetito, erupción y flatulencia.

No se recomienda sobrepasar la dosis sugerida, ya que a razón de 20-30 mg/día se han reportado efectos cardiovasculares como: paro cardiaco irreversible, prolongación del segmento QT, taquicardia ventricular polimórfica y otras arritmias ventriculares.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento no se han reportado datos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: ASTESEN® puede potencializar los efectos de otros antihistamínicos; no se recomienda su administración conjunta con itraconazol, ketoconazol, eritromicina.

El astemizol se ha asociado con riesgo de muerte por arritmias cardiacas cuando se combina con mibefradil, claritromicina y troleandomicina.

Una interacción con dosis terapéuticas de quinina también ha sido establecida. Asimismo, los inhibidores de proteasas empleados para el tratamiento del SIDA, los inhibidores de recaptura de serotonina utilizados como antidepresivos y el jugo de toronja interfieren con el metabolismo del astemizol, por lo que no deben utilizarse concomitantemente.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta el momento se desconocen.

PRECAUCIONES GENERALES: Debido a que su efecto se logra de 1 a 4 horas, no se recomienda su empleo en cuadros alérgicos agudos donde se precisa acción rápida. Se ha detectado que el astemizol no debe administrarse en pacientes con insuficiencia hepática, debido a la acumulación del fármaco.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Suspensión: La dosis recomendada en niños de 2 a 6 años, 1 ml de ASTESEN® Suspensión por cada 10 kg de peso, en una sola toma cada 24 horas.

Comprimidos: La dosis recomendada para adultos es de un comprimido de 10 mg cada 24 horas, preferentemente antes del desayuno; niños de 6 a 12 años, ½ comprimido cada 24 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El paciente que reciba una dosis excesiva deberá ser vigilado estrechamente, provocársele vómito y/o lavado gástrico y ser sometido a un monitoreo electrocardiográfico, ya que se han reportado arritmias cardiacas ventriculares y prolongación del intervalo QT, tras la ingestión de dosis superiores a 20 mg.

En algunos casos estas arritmias se han asociado con episodios de síncope, por lo que en los pacientes que se encuentren bajo tratamiento con astemizol y lo presenten, deberá suspenderse el tratamiento, realizar valoración clínica y monitoreo electrocardiográfico.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 comprimidos de 10 mg de astemizol.

Caja con frasco con 30 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Hecho en México por:

LABORATORIOS SENOSIAIN, S. A. de C. V.

Camino a San Luis Rey No. 221
Ex-Hacienda Santa Rita
C.P. 38137 Celaya, Gto. México

ASTESEN Suspensión:

Reg. Núm. 26M87, SSA

ASTESEN Comprimidos:

Reg. Núm. 28M88, SSA

® Marca registrada