FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Fluconazol 150 mg

Excipiente, c.s.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antimicótico (Fluconazol) está indicado para el tratamiento de las siguientes condiciones: candidiasis vaginal aguda y recurrente; dermatomicosis incluyendo Tinea pedis, Tinea corporis, Tinea cruris, Tinea unguium (onicomicosis) e infecciones por Candida.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Fluconazol es un agente antifúngico sintético del grupo bi-triazol y como los demás agentes de este grupo, a través de interacciones hidrofóbicas, combina con los ergosteroles de la membrana celular del hongo, causando una reorientación de las moléculas de los esteroles, provocando alteraciones en la permeabilidad de la membrana y la consecuente fuga de constituyentes esenciales de la célula del hongo. Después de la administración oral, fluconazol es bien absorbido y los niveles plasmáticos y de biodisponibilidad sistémica están arriba de 90% de los niveles obtenidos de la administración intravenosa. En ayunas, los picos de concentración plasmática ocurren entre 0.5 y 1.5 horas después de las dosis, con vida media de eliminación plasmática de aproximadamente 30 horas. El volumen aparente de distribución de la droga se aproxima del volumen corpóreo de agua, y su tasa de fijación a las proteínas plasmáticas es de 11-12%. Su principal vía de excreción es renal, con aproximadamente 80% de la dosis administrada encontrada como droga inalterada en la orina. El clearance del fluconazol es proporcional al clearance de la creatinina. No hay evidencias de metabolitos circulantes. La larga vida media de eliminación plasmática sirve de soporte para la terapia de dosis única diaria para todas las indicaciones.

CONTRAINDICACIONES: Fluconazol es contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a la droga, a compuestos azólicos, o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El uso de fluconazol no es recomendado durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos más frecuentemente asociados al uso de fluconazol son: náusea, dolor abdominal, diarrea, flatulencia y rash. Raramente fue reportada anafilaxia. En algunos pacientes, particularmente aquellos con grave enfermedad de base tales como AIDS y cáncer, fueron observadas alteraciones en los resultados de las pruebas de las funciones hematológica y renal y anormalidades hepáticas durante el tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se aplica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

• Warfarina sódica: Usada concomitantemente con fluconazol puede ocurrir aumento del tiempo de protrombina. Se recomienda cuidadoso monitoreo del tiempo de protrombina en pacientes que estén recibiendo anticoagulantes cumarínicos.

• Sulfonilureas (clorpropramida, glibencamida, glipzida y tolbutamida): Tiene aumentada la vida media plasmática; por tanto, la posibilidad de episodios de hipoglicemia debe ser considerada.

• Fenitoína: Puede tener sus niveles séricos aumentados significativamente cuando es administrada concomitantemente con tioconazol. Si es necesario, administrar ambas drogas, los niveles de fenitoína deben ser monitoreados y su dosis ajustada.

• Rifampicina: Reduce en 25% la AUC y 20% la vida media de fluconazol. En pacientes que estén recibiendo terapia concomitantemente con la rifampicina, debe ser considerado un aumento de la dosis de fluconazol.

• Ciclosporina: Puede tener sus niveles séricos aumentados. Se recomienda un monitoreo de las concentraciones de ciclosporina en pacientes que estén recibiendo fluconazol.

• Teofilina: Puede tener sus niveles séricos aumentados cuando es administrada concomitantemente con fluconazol. Pacientes que estén recibiendo altas dosis de teofilina, o que estén bajo un riesgo elevado de toxicidad a la teofilina, deberán ser observados en cuanto a las señales de toxicidad, y cambio en la terapia deberá ser instituido.

• Diuréticos: Tiene sus concentraciones plasmáticas aumentadas cuando son administrados concomitantemente con fluconazol.

• Zidovudina: Hay un aumento significativo de la concentración de zidovudina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se aplica.

PRECAUCIONES GENERALES: Rarísimos pacientes que murieron con grave enfermedad de base y que habían recibido dosis múltiples de Fluconazol presentaron necrosis hepática en los exámenes de necropsia. Esos pacientes estaban recibiendo múltiples medicaciones concomitantes, algunas conocidas por su potencial hepatotóxico, y (o) tenían enfermedad de base que podría causar necrosis hepática. Consecuentemente, una vez que la relación causal con fluconazol no puede ser excluida, en los pacientes en que ocurra aumento significativo de enzimas hepáticas la relación riesgo-beneficio del mantenimiento del tratamiento con fluconazol debe ser evaluada.

• El uso de fluconazol durante la gravidez deberá ser evitado, excepto en pacientes con infecciones fúngicas graves o con potencial riesgo de vida, y en los cuales los beneficios puedan superar los posibles riesgos al feto.

• Fluconazol es encontrado en la leche materna en concentraciones significativas. Por tanto, su uso no es recomendado durante la lactancia.

• Los datos disponibles sobre el uso de fluconazol en niños con edad inferior a 16 años son limitados y, por tanto, hasta el momento, su uso no es recomendado en estos pacientes a menos que el tratamiento antifúngico sea imperativo y no existan disponibles agentes alternativos adecuados.

• En casos raros, así como con otros azólicos, la anafilaxia ha sido reportada con el uso de fluconazol.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración del producto es oral. La posología recomendada se encuentra descrita abajo.

Para dermatomicosis, incluyendo tiña del cuerpo, del pie, crural e infecciones por Candida, ATIBOR® (Fluconazol) debe ser administrado en dosis oral única semanal de 150 mg. La duración del tratamiento es generalmente de 2 a 4 semanas, pero en los casos de Tinea pedis un tratamiento de hasta 6 semanas podrá ser necesario. Para tiña ungueal (onicomicosis), la dosis recomendada es de 150 mg de ATIBOR® (Fluconazol), administrados en dosis única semanal. El tratamiento debe ser continuado hasta que la uña infectada sea totalmente sustituida por el crecimiento.

La sustitución de las uñas de las manos puede llevar de 2 a 3 meses. Mientras que la de los pies de 6 a 12 meses. No obstante, la velocidad de crecimiento de las uñas está sujeta a una gran variación individual y de acuerdo con la edad.

Después de un tratamiento eficaz de larga duración de infecciones crónicas, las uñas pueden, ocasionalmente, permanecer deformadas. Para el tratamiento de candidiasis vaginal, ATIBOR® (Fluconazol) debe ser administrado en dosis única oral de 150 mg.

Ancianos: En casos donde no hay evidencias de insuficiencia renal, deben ser utilizadas las dosis normales. Para pacientes con insuficiencia renal (clearance de creatinina < 50 ml/min), la dosis debe ser ajustada conforme descrito a continuación.

Pacientes con insuficiencia renal: ATIBOR® (Fluconazol) es excretado predominantemente de forma inalterada en la orina. No son necesarios ajustes en la terapia con dosis única o con dosis única semanal de esta droga. En pacientes con insuficiencia renal que utilizarán dosis múltiples de fluconazol, una dosis inicial de 50 a 400 mg puede ser adoptada. Después de la dosis inicial, la dosis diaria.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Cuando ocurre sobredosis, el tratamiento sintomático podrá ser adoptado, incluyendo si es necesario medidas de soporte y lavado gástrico. Fluconazol es ampliamente excretado en la orina; la diuresis forzada deberá aumentar la tasa de eliminación. Una sesión de hemodiálisis de 3 horas disminuye los niveles plasmáticos en aproximadamente 50%.

PRESENTACIONES: Cajas y blíster con 1, 2 y 4 cápsulas de 150 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente entre 15° y 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se use durante el embarazo ni lactancia.
Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en Brasil por:

Farmoquímica S/A

Para:

SIEGFRIED RHEIN, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 430M2008, SSA