FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Atenolol 50 y 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para el tratamiento de:

Hipertensión arterial.

Angina de pecho.

Arritmias cardiacas.

Infarto del miocardio después de su recuperación. Tratamiento a largo plazo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Atenolol es un bloqueador ß1 selectivo que actúa preferentemente sobre los receptores ß1-adrenérgicos del corazón, careciendo de actividad simpaticomimética intrínseca, así como de propiedades para la estabilización de membrana. Su selectividad disminuye con el aumento de la dosis.

No está claro su mecanismo de acción en el tratamiento de la hipertensión. Su acción para disminuir el ritmo cardiaco y la contractibilidad es probable que influya en la reducción o eliminación de los síntomas de la angina.

Es compatible con diuréticos, antihipertensivos y antianginosos. Es eficaz durante las 24 horas que siguen a su administración, simplicidad ésta que facilita la aceptabilidad y la adherencia al tratamiento por parte de los pacientes.

Absorción: Después de su administración por vía oral, alrededor de 50% se absorbe de forma consistente, pero incompleta, alcanzando la concentración plasmática máxima entre 2 y 4 horas. Debido a que no es significativo su metabolismo hepático, más del 90% de la cantidad absorbida llega al sistema circulatorio sin alteración alguna.

Distribución: debido a su poca solubilidad en lípidos, penetra muy poco en los tejidos y también es muy baja su unión a proteínas (3%). Atraviesa la barrera hematoencefálica en cantidades muy pequeñas.

Eliminación: Su vida media plasmática es de 6 a 7 horas, pero debido a que su principal vía de eliminación es el riñón, puede elevarse en pacientes con insuficiencia renal.

CONTRAINDICACIONES: Al igual que otros ß-bloqueadores, ATOKEN® no debe ser empleado en las siguientes situaciones: hipersensibilidad conocida a la droga, bradicardia, choque cardiogénico, hipotensión, trastornos circulatorios arteriales periféricos severos, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, síndrome del seno enfermo, acidosis metabólica, feocromocitoma no tratado e insuficiencia cardiaca no controlada.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En mujeres que en el momento del parto estaban tomando atenolol, las concentraciones del medicamento en la sangre del cordón umbilical fueron prácticamente iguales que las encontradas en la sangre periférica de las madres, debido a que atenolol cruza con facilidad la barrera placentaria.

No existen estudios sobre el uso de atenolol en el primer trimestre del embarazo, por lo que no puede excluirse la posibilidad de daño fetal en caso de utilizarlo.

La administración de atenolol para el tratamiento de la hipertensión leve a moderada de mujeres embarazadas, ha sido asociada con un retraso en el crecimiento intrauterino del producto.

Para el uso de atenolol en embarazadas, debe analizarse el riesgo y los beneficios esperados del tratamiento, especialmente durante el primero y segundo trimestre del embarazo.

Atenolol alcanza en la leche, concentraciones tan altas como las existentes en la sangre materna, de ahí que deban tomarse precauciones y evaluar la relación beneficio-riesgo, para decidir si se suspende la lactancia o se cambia el tratamiento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La mayoría de las reacciones adversas reportadas son atribuibles a una exageración del efecto farmacológico del medicamento. Se han presentado: bradicardia, empeoramiento de la insuficiencia cardiaca, hipotensión postural, síncope, frialdad de las extremidades, y en pacientes susceptibles, aumento del bloqueo auriculoventricular, fenómeno de Raynaud e incremento de la claudicación intermitente en caso de estar presente.

Confusión, alteraciones del estado de ánimo, psicosis y alucinaciones, trastornos del sueño, pesadillas, trastornos visuales, cefalea y mareo.

Sequedad de boca y en contadas ocasiones, elevación de las transaminasas; en raros casos, toxicidad hepática que incluye colestasis intrahepática.

Alopecia, sequedad de ojos y reacciones cutáneas de tipo psoriasiformes. También se ha observado la aparición de parestesias, trombocitopenia y púrpura.

En pacientes con asma bronquial puede presentarse broncospasmo.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se tiene información acerca de los efectos sobre la carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Cuando se combina un ß-bloqueador con un bloqueador de los canales del calcio con efecto inotrópico negativo, sus efectos farmacológicos pueden exagerarse, alterándose la función ventricular y/o la conducción sinoauriculoventricular. Esto puede dar lugar a hipotensión arterial severa, bradicardia y falla cardiaca.

Si se usa de forma concomitante con dihidropiridinas (nifedipino), puede incrementarse el riesgo de hipotensión arterial y aparecer un cuadro de insuficiencia cardiaca si ésta se encontraba latente.

Administrado con glucósidos digitálicos pueden dar lugar a un incremento en el tiempo de conducción auriculoventricular.

Si se combina con clonidina, como todos los ß-bloqueadores, puede incrementar la hipertensión de rebote que sigue a la suspensión de la clonidina.

Su uso junto a los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas (antiinflamatorios no esteroideos), puede disminuir su efecto hipotensor.

Hay que tomar precauciones especiales cuando se usan agentes anestésicos en pacientes que están tomando atenolol. El anestesiólogo debe estar informado para poder seleccionar el anestésico con la menor actividad inotrópica negativa que sea posible, ya que el uso de ß-bloqueadores con anestésicos puede atenuar una taquicardia refleja e incrementar el riesgo de hipotensión, debiendo evitarse cualquier anestésico que provoque depresión miocárdica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Un incremento de anticuerpos antinucleares se ha visto en algunos pacientes, sin que hasta el momento se haya podido interpretar la relevancia clínica de este hallazgo.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe tenerse especial cuidado cuando se usa en pacientes con baja reserva cardiaca y cabe la posibilidad de un incremento en el número y la duración de los ataques de angina en pacientes con angina de Prinzmetal, debido a la ausencia de oposición a la vasoconstricción arterial coronaria mediada por los receptores alfa.

Debido a su efecto negativo sobre la conducción cardiaca, hay que tener cuidado al administrarlo a pacientes con bloqueo auriculoventricular de primer grado. Puede modificar la taquicardia de la hipoglucemia y enmascarar los signos de la tirotoxicosis.

En los pacientes con un padecimiento cardiaco isquémico, el tratamiento no debe suspenderse de forma abrupta.

Durante el tratamiento con ß-bloqueadores, algunos pacientes con antecedentes de reacciones anafilácticas a ciertos alergenos, pueden tener una reacción más severa a los mismos y no responder a las dosis habituales de adrenalina utilizadas para tratarlos.

En pacientes asmáticos, puede provocar un incremento en la resistencia de las vías aéreas al paso del aire, por lo que cuando se utilice en estos pacientes, habrá que tener especial cuidado y en caso de presentarse esta situación, suspender el tratamiento y administrar broncodilatadores.

Si bien, es poco probable que atenolol ocasione alguna dificultad para conducir vehículos o manejar maquinaria, hay que tener presente que ocasionalmente puede provocar mareo y fatiga.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Las dosis de ATOKEN® deberán ser individualizadas de acuerdo con el siguiente esquema:

Hipertensión arterial: Una dosis única de 50 a 100 mg al día suele ser suficiente en la mayoría de los pacientes, después de una o dos semanas de tratamiento. En caso de necesitar una mayor reducción de la presión arterial, pueden añadirse al tratamiento otros antihipertensivos.

Angina de pecho: La mayor parte de los pacientes suelen responder con 100 mg al día, administrados en una sola dosis o con 50 mg administrados dos veces al día. No se recomienda aumentar la dosis ya que es poco probable que se obtenga un beneficio adicional.

Arritmias: Dosis única entre 50 y 100 mg al día suelen ser suficiente para su control.

Tratamiento a largo plazo después del infarto agudo del miocardio: Pasada la fase aguda, se recomienda una dosis de 100 mg al día como tratamiento profiláctico.

Pacientes de edad avanzada: Pueden reducirse las dosis, especialmente en los pacientes que tienen la función renal alterada.

Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal grave, hay que ajustar la dosis ya que el medicamento se elimina por vía renal. En pacientes con una depuración de creatinina mayor de 35 ml/min/1.73 m2, no se ha observado una acumulación significativa de atenolol. Pacientes con una depuración de creatinina entre 15 y 35 ml/min/1.73 m2, la dosis que deben recibir es de 50 mg por día. Aquellos pacientes con depuración de creatinina inferior a 15 ml/min/1.73 m2, deben recibir 25 mg al día o 50 mg en días alternos.

Los pacientes que se encuentren en un programa de hemodiálisis, recibirán 50 mg después de cada diálisis bajo supervisión hospitalaria, en prevención de los descensos importantes que pueden presentarse en la presión arterial.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación se manifiesta por hipotensión, bradicardia, insuficiencia cardiaca aguda y broncospasmo.

El tratamiento exige un control estricto en la unidad de cuidados intensivos, debiendo hacerse lavado gástrico e ingestión de carbón activado y un laxante para prevenir la absorción de los restos del medicamento que pudieran quedar en el tracto gastrointestinal, al tiempo que debe aplicarse plasma o sustitutos del mismo para tratar la hipotensión o el choque. La posibilidad de hacer una hemodiálisis debe estar contemplada.

La bradicardia excesiva puede contrarrestarse con 1-2 mg de atropina intravenosa y/o la implantación de un marcapasos cardiaco. En caso necesario, puede administrarse una dosis en bolo de 10 mg de glucagón intravenoso, misma que puede repetirse o complementarse con una infusión intravenosa de 1 a 10 mg por hora de glucagón, dependiendo de la respuesta. En caso de no disponer de glucagón o de no tener respuesta, puede administrarse un estimulante de los receptores ß-adrenérgicos, como la dobutamina, a dosis de 2.5-10 µg por kilo y por minuto, por infusión endovenosa. Por su efecto inotrópico positivo, también puede usarse la dobutamina para el tratamiento de la hipotensión o de la insuficiencia cardiaca aguda. La dosis de dobutamina puede incrementarse, en caso de ser necesario, hasta alcanzar la respuesta deseada de acuerdo con la situación clínica del paciente.

El broncospasmo puede revertirse con el uso de broncodilatadores.

PRESENTACIONES:

Caja con 28 tabletas de 50 mg.

Caja con 28 tabletas de 100 mg para venta al público.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia.

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 092M2002, SSA