FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula contiene:

Cada ampolleta con diluyente contiene:

El contenido de sodio es de 83 mg (3.63 mEq) por gramo de ceftriaxona.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La ceftriaxona está indicada para el tratamiento de las infecciones moderadas a graves y simples o mixtas causadas por cepas sensibles al antibiótico, como:

a) Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de betalactamasas), S. epidermidis, S. pneumoniae, Streptococcus del grupo A (S. pyogenes) y del grupo B (S. agalactiae), S. viridans, S. bovis.

b) Aerobios gramnegativos: Aeromonas spp, Alcaligenes spp, Branhamella catarrhalis (betalactamasa negativo y/o positivo), Citrobacter spp, Enterobacter spp (algunas cepas son resistentes), E. coli, H. Influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp (incluyendo K. pneumoniae), Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas productoras de penicilinasa), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp, Pseudomona aeruginosa (algunas cepas son resistentes), Salmonella spp (incluyendo tiphy), Serratia spp (incluyendo S. marcescens), Shigella spp, Vibrio spp, Yersinia spp (incluyendo Y. enterocolitica).

Nota: Muchas cepas de bacterias aerobias que son resistentes a otros antibióticos como la penicilina, cefalosporínicos de 1ª y 2ª generación y aminoglucósidos, son sensibles a la ceftriaxona.

c) Anaerobios: Bacteroides spp (incluyendo algunas cepas de B. fragilis), Clostridium spp (excepto C. difficile), Fusobecterium spp (excepto F. mortiferum y F. varium), Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

Nota: Muchas cepas de bacteroides y productores de betalactamasas son resistentes, particularmente B. fragilis.

La sensibilidad de la ceftriaxona puede determinarse por la prueba de difusión en disco o mediante la prueba de difusión (NCCLS).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La ceftriaxona es un antibiótico cefalosporínico semisintético de amplio espectro, de actividad bactericida debido a la inhibición de la síntesis de la pared celular. La ceftriaxona es resistente a un gran número de betalactamasas.

Las dosis usuales de ceftriaxona producen concentraciones terapéuticas de diversos líquidos y tejidos del organismo. Se alcanzan rápidamente concentraciones séricas máximas y la biodisponibilidad con la administración intramuscular es del 100%.

La concentración bactericida en el líquido intersticial se mantiene durante 24 horas, logrando una concentración bactericida libre superior a la del plasma. La ceftriaxona se une a la albúmina en forma reversible. La ceftriaxona logra una buena concentración en el LCR, la cual es superior a la concentración inhibitoria mínima cuando las meninges se encuentran inflamadas.

La ceftriaxona no se metaboliza; se elimina en forma activa por doble vía: renal (entre el 33% y el 67%) y el resto se hace a través de la bilis, en forma compensable: si una de las rutas es insuficiente, la otra compensa el déficit de eliminación, siempre y cuando se encuentre inalterada esta última. Su vida media es de 8 horas (en niños en menos de 1 semana y en personas mayores de 75 años aumenta aproximadamente el doble).

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a los betalactámicos, debiéndose tener en consideración que los pacientes con hipersensibilidad a la penicilina pueden presentar una reacción cruzada.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Durante el embarazo se recomienda administrar AUROFOXMR sólo en casos en que sea absolutamente necesario (particularmente durante el 1er. trimestre).

AUROFOXMR se excreta en la leche materna en bajas concentraciones, por lo que se deberá de tener en cuenta cuando se administre a mujeres en periodo de lactación.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Estas reacciones son raras y generalmente desaparecen al suspender el tratamiento. Las más frecuentes son: dolor en el sitio de aplicación, flebitis (que puede prevenirse si se aplica adecuadamente), náuseas, vómito, estomatitis, glositis, eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia, exantema, prurito, urticaria.

Más raros son: cefalea y mareo, aumento de enzimas hepáticas, oliguria, aumento de creatinina sérica, reacciones anafilácticas, etc. Aún menos frecuentes son: colitis pseudomembranosa, precipitación de sal cálcica de ceftriaxona en la vesícula biliar.

PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se tiene reportes de efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones de la fertilidad por el uso de ceftriaxona.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Cuando se administre ceftriaxona junto con otro agente antimicrobiano, ambos fármacos deberán de administrarse por separado debido a la posibilidad de que exista incompatibilidad fisicoquímica. Cuando se administra asociado a una solución endovenosa, ésta deberá de estar libre de calcio (las soluciones de Ringer y Hartmann contienen calcio, por lo que son incompatibles con la ceftriaxona). El probenecid no altera la eliminación de la ceftriaxona.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Elevación de la TGO y TGP (3%) y con menor frecuencia elevación de la fosfatasa alcalina y de las bilirrubinas séricas. Puede presentarse elevación de nitrógeno ureico (1 - 12%) y con menor frecuencia elevación de la creatinina sérica. En los tratamientos prolongados es conveniente practicar en forma regular biometrías hemáticas. Cuando se presenta diarrea es conveniente investigar la posibilidad de que ésta se presente por colitis pseudomembranosa debido a crecimiento del Clostridium difficile.

PRECAUCIONES GENERALES: Al igual que sucede con otras cefalosporinas, se han reportado también reacciones anafilácticas con resultados fatales, incluso si el paciente no se conoce como alérgico o con exposición previa.

En los tratamientos prolongados es conveniente practicar en forma regular biometrías hemáticas.

Cuando se presenta diarrea es conveniente investigar la posibilidad de que ésta se presente por colitis pseudomembranosa debido a sobrecrecimiento de Clostridum difficile.

En raras ocasiones se han observado imágenes sugestivas de sedimentos biliares con la ultrasonografía. Sin embargo, este efecto desaparece al suspender el tratamiento con ceftriaxona, razón por la cual se recomienda un manejo conservador, incluso cuando se asocie a un cuadro doloroso. Se debe tener cuidado en pacientes con ictericia neonatal puesto que puede incrementar el riesgo de encefalopatía por bilirrubina.

Se recomienda disminuir la dosis en enfermedades hepáticas y renales combinadas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La presentación de AUROFOXMR es para vía intramuscular e intravenosa, el solvente que lo acompaña es agua estéril para uso inyectable sin lidocaína.

La dosis y forma de aplicación se establecen según la gravedad de la infección, estado del paciente y sensibilidad del germen a la ceftriaxona, siendo las dosificaciones usuales las siguientes:

Función renal normal:

a) Adultos y niños de 12 años: De 1 a 2 g al día en una sola aplicación. La dosis total no debe de sobrepasar los 4 g. Para el tratamiento de la gonococia no complicada se aplica una sola dosis de 250 mg I.M.

b) Lactantes y niños pequeños: De acuerdo a la gravedad de la infección de 50 a 75 mg/kg/día, en una sola inyección o en dosis divididas cada 12 horas sin pasar de 2 g.

c) Prematuros: En el tratamiento de meningitis 10 mg/kg/día en dosis dividida cada 12 horas, sin pasar de 4 g. En la profilaxis quirúrgica, 1 g aplicando ½ a 2 horas antes de la intervención. Se recomienda no pasar la dosis de 50 mg/kg/día.

Funciones renales y hepáticas alteradas: En los pacientes con insuficiencia renal grave e insuficiencia hepática se recomienda realizar monitoreos periódicos y en caso de observarse acumulación, la dosis deberá reducirse.

En cualquier caso, la dosis no deberá sobrepasar los 2 g/día. La duración del tratamiento deberá continuar por lo menos 48 a 72 horas después de haber cesado la sintomatología.

Administración intramuscular: Reconstituir el contenido del vial con el disolvente de la ampolleta (agua estéril para uso inyectable); inyectar profundamente en la región glútea. Se recomienda no inyectar más de 1 g en cada lado.

Administración intravenosa: Reconstituir el contenido del vial con el disolvente de la ampolleta (agua estéril para uso inyectable); inyectar directamente en la vena, en forma lenta, de 2 a 4 minutos.

Infusión intravenosa: Disolver el contenido del vial en aproximadamente 40 ml de cualquiera de las siguientes soluciones (exentas de calcio):

Cloruro de sodio al 0.9%, cloruro de sodio al 0.45% más glucosa al 2.5%, glucosa al 5 o al 10%, dextrán al 6% en glucosa. La aplicación deberá de durar de 5 a 15 minutos utilizando soluciones recién preparadas. Es normal que las soluciones de ceftriaxona presenten una coloración amarillenta, sin detrimento sobre su eficacia o tolerabilidad.

SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): Como ocurre en todos los betalactámicos es posible que se presenten reacciones anafilácticas, en cuyo caso se deberá de suministrar epinefrina I.V., seguida de un glucocorticoide.

PRESENTACIONES:

Caja con un frasco ámpula con 1 g y ampolleta con 10 ml de diluyente.

Caja con un frasco ámpula con 500 mg y ampolleta con 5 ml de diluyente.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: La solución reconstituida se mantiene estable 6 horas a la temperatura ambiente o 24 horas en refrigeración.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se administre durante el embarazo y la lactancia. Literatura exclusiva médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Protéjase de la luz.

Antibiótico. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx.

Hecho en México por:

LABORATORIOS SALUS, S. A de C. V.

Km 22.5 Carretera Guadalajara-Morelia

C.P. 45640. Tlajomulco de Zúñiga, Jalisco, México

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