FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Clorhidrato de fluoxetina equivalente a 20 mg
de fluoxetina

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antidepresivo: Coadyuvante en la ansiedad asociada a la depresión, así como en los trastornos depresivos leves y mayores.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La fluoxetina es un inhibidor selectivo de la captación de serotonina en la presinapsis de la membrana neuronal, esta inhibición en la captación de serotonina produce un incremento en las concentraciones de esta misma, resultando en numerosos cambios funcionales asociados con el aumento de la neurotransmisión serotoninérgica.

Absorción: Después de una administración oral, el clorhidrato de fluoxetina es bien absorbido en el tracto gastrointestinal. Normalmente el pico en la concentración plasmática después de una administración oral, se presenta en un lapso de 4 a 8 horas (con una variación de 1.5 a 12 horas), al administrar una dosis oral de 20 a 80 mg los picos en las concentraciones plasmáticas son proporcionales y linealmente relacionadas a la dosis, sin embargo, aparentemente se tiene una considerable variación interindividual.

Distribución: Aún no está bien elucidada la distribución de la fluoxetina y sus metabolitos en los tejidos y fluidos del cuerpo humano. Los escasos datos farmacocinéticos obtenidos con la administración a largo plazo en animales, sugieren que el fármaco y algunos de sus metabolitos, incluyendo la norfluoxetina, se distribuyen ampliamente en los tejidos corporales; encontrándose mayores concentraciones en los pulmones e hígado. El fármaco cruza la barrera hematoencefálica en humanos y animales.

In vitro con concentraciones plasmáticas de 200 a 1,000 mg/ml, aproximadamente 94.5% de la fluoxetina se encuentra unida a proteínas plasmáticas como albúmina y glicoproteínas.

Eliminación: La fluoxetina y norfluoxetina (su principal metabolito) se eliminan lentamente. Después de la administración de una dosis única en adultos sanos, la vida media de eliminación reportada para la fluoxetina promedia de 2 a 3 días (variando de 1 a 9 días) y para la norfluoxetina es de 7 a 9 días (variando 3 a 15 días).

No está bien elucidado el mecanismo de eliminación de la fluoxetina, se cree que el fármaco se metaboliza principalmente en el hígado a norfluoxetina y algunos otros metabolitos. La norfluoxetina se obtiene por la N-demetilación de fluoxetina, la cual presenta una potencia y selectividad en la actividad para inhibir la captación de serotonina similar a la actividad de la fluoxetina.

Tanto la fluoxetina como la norfluoxetina son conjugados en el hígado con el ácido glucurónico.

La vida media plasmática de la fluoxetina presenta una variación interindividual considerable, la cual está relacionada a las diferencias genéticas en la velocidad de N-demetilación del fármaco en el hígado.

CONTRAINDICACIONES: AUROKEN® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco, así como en personas que estén recibiendo o recibieron recientemente (en las dos semanas anteriores) terapia con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO). Insuficiencia renal grave, embarazo, lactancia, menores de 14 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La administración de AUROKEN® durante el embarazo y la lactancia no está bien establecida. Se puede administrar en estas condiciones sólo si los beneficios terapéuticos justifican los riesgos potenciales para el feto o el recién nacido. Se ha detectado que en animales la fluoxetina y la norfluoxetina cruzan la placenta.

También se han detectado la fluoxetina y la norfluoxetina en la leche humana, por lo que se debe poner atención al administrar el fármaco en mujeres lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas que se presentaron con mayor frecuencia en pacientes a los que se les administró fluoxetina en estudios controlados, comparados con los que recibieron placebo fueron:

Efectos en el sistema nervioso: Como ansiedad, nerviosismo, insomnio, fatiga o astenia, mareo.

Efectos en el sistema gastrointestinal: Como anore-xia, náusea y diarrea.

Efectos dermatológicos: Como rash y prurito.

Es importante considerar que debido a la larga vida media de eliminación de la fluoxetina y la norfluoxetina los efectos adversos desaparecen lentamente después de suprimir la administración del fármaco.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se presentó actividad mutagénica in vitro en células microbiológicas o de mamíferos. No se tienen evidencias de carcinogenicidad en ratas o ratones a los que se administró oralmente durante 24 meses una cantidad 7.5 a 9 veces superior a la dosis recomendada para humanos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Existe la posibilidad de que la fluoxetina pueda interactuar con otros fármacos al ser administrados simultáneamente, interviniendo varios mecanismos, como interacciones farmacodinámicas y farmacocinéticas. Asimismo debido a la lenta velocidad de eliminación de la fluoxetina y la norfluoxetina se pueden dar las interacciones aun después de varias semanas de haber discontinuado la administración del fármaco.

Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO): La administración simultánea de los inhibidores de la MAO y los fármacos altamente serotoninérgicos es potencialmente peligrosa y puede resultar en efectos adversos como hipertermia, diaforesis, escalofríos, temblor, ataques, ataxia, delirio, inquietud, rigidez, hipertonía, inestabilidad autonómica con posibles fluctuaciones de los signos vitales y cambios en el estado mental (incluyendo agitación extrema progresando a delirio y coma).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta la fecha no se tiene ningún reporte.

PRECAUCIONES GENERALES: Como ocurre con todos los antidepresivos, fluoxetina debe ser utilizada con cuidado en pacientes que tengan antecedentes de convulsiones.

Algunos casos de hiponatremia han sido reportados, la mayoría, en pacientes de edad avanzada y en los que estaban tomando diuréticos o estaban depletados de volumen circulante.

Se han observado cuadros de hipoglucemia en pacientes diabéticos durante el tratamiento de fluoxetina e hiperglucemia duspués de suspender el medicamento, por lo que se recomienda ajustar la dosificación de insulina y/o antidiabéticos orales al iniciar o suspender el tratamiento con fluoxetina.

Se recomienda que durante el tratamiento con fluoxetina los pacientes eviten manejar vehículos u operar maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: AUROKEN® se administra oralmente, una o dos veces al día. En la depresión, al inicio del tratamiento, se administra una dosis diaria por la mañana. Si la dosis excede de 20 mg por día, se recomienda administrarse en dos tomas, de preferencia por la mañana y en la tarde. Para el tratamiento de depresiones mayores, la dosis inicial y de soporte recomendada en adultos es de 20 mg diarios, pudiéndose iniciar con dosis menores de 20 mg cada 2 ó 3 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El tratamiento de la sobredosis involucra un tratamiento sintomático y de soporte. Debe proporcionarse una ventilación y oxigenación adecuadas. Se sugiere el uso de carbón activado, inducción del vómito o lavado gástrico (si el paciente no está en estado comatoso) bajo vigilancia médica. No existe un antídoto específico para la intoxicación con fluoxetina. El fármaco no es removido por hemodiálisis.

PRESENTACIONES: Cajas con 14 y 28 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Su uso durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. Este medicamento no debe administrarse simultáneamente con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 598M97, SSA IV