FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: AVAFONTAN I® es un analgésico antipirético con efectos antiespasmódicos y antiinflamatorios. Útil en el tratamiento de dolores de intensidad moderada a severa; está indicado en: dolor agudo y crónico en cancerología, postoperatorio, traumatología, quemaduras, glaucoma, neuritis, neuralgia del trigémino, herpes zoster, cefaleas, otalgias y odontalgias.

AVAFONTAN I® puede usarse para tratar los dolores espasmódicos intensos de vías biliares, renales o urinarias bajas, y del tracto gastrointestinal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Metamizol como tal sólo se encuentra en plasma después de la administración I.V. El metamizol se distribuye uniforme y ampliamente en todos los tejidos y penetra los espacios sinoviales alcanzando una concentración más o menos igual a la mitad de la plasmática, casi no hay unión a proteínas y ésta dependerá de la concentración de sus metabolitos. Después de su administración, metamizol es rápidamente metabolizado por oxidación a a-metilaminoantipirina (4-MAA), 4-aminoantipirina (4-AA), 4-formilaminoantipirina (4-FAA) y 4-acetill-amino-antipirina (4-AcAA). La vida media de eliminación es entre 7 y 9 horas. Los conjugados se excretan por la orina y representan la mayor parte del fármaco excretado.

Metamizol es un analgésico no narcótico que actúa por impregnación de los receptores del dolor a nivel de dermis, vasos sanguíneos, vísceras y periostio. Se une a estos receptores, haciéndolos refractarios a la recepción y transmisión del estímulo de dolor. El metamizol, en contraste con la mayoría de AINEs, es efectivo aun en los casos de hiperalgesia simpática o por elevación de los niveles de prostaglandinas bloqueando su acción en los receptores somáticos y viscerales afectados, siendo particularmente de utilidad para el tratamiento del dolor de tipo espasmódico. Ejerce sus acciones terapéuticas a nivel periférico y central; los metabolitos no ácidos del metamizol (4-MAA y 4-AA) inhiben la liberación de los productos de la ciclooxigenasa del metabolito del ácido araquidónico (tromboxano TBX2 y 6-ceto PG1 alfa) y aumentan simultáneamente la liberación de sustancias del tipo de leucotrienos LTC4. Sus acciones centrales ocurren a nivel subcortical por lo que no provoca sedación ni somnolencia, ejerce afectos anticonceptivos por acciones directas en la sustancia gris periacueductal, en el tálamo y sobre las células off y on de la porción rostral ventromedial de la médula espinal, activando los sistemas descendentes que deprimen la excitación de las neuronas sensitivas ante estímulos nocivos. Su acción antitérmica la presenta sobre el centro termorregulador del hipotálamo produciendo posteriormente vasodilatación periférica y sudoración para aumentar la pérdida de calor por irradiación, convección y evaporación.

CONTRAINDICACIONES: AVAFONTAN I® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a las pirazolonas, deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa, insuficiencia hepática, porfiria hepática, agranulocitosis, nefritis, hepatitis y discrasias sanguíneas y supresión de la médula ósea. Durante el embarazo y la lactancia.

AVAFONTAN I® también se contraindica en pacientes con infarto agudo al miocardio, estado de choque, politraumatismo y en pacientes que cursen con hipotensión arterial.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Metamizol es clasificado como categoría C y D, si su uso es por más de 48 horas, por la FDA.

Se han reportado casos de mujeres quienes durante el embarazo tuvieron contacto con metamizol y que sus hijos desarrollaron tumor de Willms a los 41.1 meses de edad; aunque no se concluye que esta exposición sea la causa directa de dicha patología se recomienda que no se administre durante el embarazo.

También se debe evitar el uso de metamizol durante el embarazo por el riesgo del cierre prematuro del conducto arterioso en el producto.

Debido a que los metabolitos de metamizol se excretan por la leche materna, no se debe utilizar este medicamento durante el periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Inmunológicos: Reacciones de hipersensibilidad manifestadas por erupción cutánea, urticaria, prurito, asma, sudoración fría, disnea y asma. También puede aparecer sensación de opresión torácica y tumefacción facial.

Hematológicas: Se puede presentar agranulocitosis, trombocitopenia y leucopenia.

Renales: Oliguria, nefritis intersticial y proteinuria.

Piel: Metamizol sódico ha sido relacionado y considerado responsable de un caso de necrólisis epidérmica tóxica y dolor en el sitio de la inyección.

Neurológicos: Somnolencia, cefalea y astenia.

Respiratorios: Broncoespasmo.

Gastrointestinales: Náuseas, vómito y xerostomía.

Con la administración intravenosa, en especial cuando ésta es rápida, puede aparecer severa hipotensión arterial pudiendo llegar al estado de choque.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta la fecha no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni efectos sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración conjunta de metamizol y ciclosporina disminuye las concentraciones en sangre de esta última.

El alcohol puede potenciar los efectos del metamizol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: La administración de AVAFONTAN I® debe hacerse bajo vigilancia médica, en especial cuando se utilice la administración intravenosa.

Los pacientes que están utilizando otros medicamentos con acciones citostáticas o que interfieren con la hematopoyesis representan un grupo de alto riesgo por la posibilidad de aumentar el potencial neutropénico de AVAFONTAN I®.

Los pacientes con antecedentes respiratorios de tipo alérgico deberán ser considerados con cautela antes del uso de metamizol por la posibilidad de que desarrollen reacciones intensas de hipersensibilidad. Debido a los puntos anteriores, la administración de AVAFONTAN I® deberá realizarse en pacientes previamente sometidos a un interrogatorio detallado.

En caso de administración intravenosa, el paciente debe estar hemodinámicamente estable con una tensión arterial de por lo menos 100/60 mm Hg.

El paciente debe ser colocado en decúbito y vigilar la presión arterial durante la administración intravenosa.

La aplicación intravenosa directa y rápida puede causar hipotensión severa y choque.

La vía intravenosa se recomienda sólo para los casos más severos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis varía de acuerdo con la intensidad del dolor o la fiebre a tratar; sin embargo, la dosis habitual para adultos es de 1 g cada 8 horas por vía intramuscular o intravenosa.

Uso intravenoso: La ampolleta de 5 mL deberá ser diluida en por lo menos 50 mL de solución de cloruro de sodio a 0.9% y administrada por venoclisis a una velocidad de 1 mL por minuto (20 gotas o 60 microgotas por minuto).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis puede manifestarse por hipotensión, somnolencia y erupción cutánea. El manejo del paciente debe ser sintomático. En los casos de sobredosificación, la hemodiálisis y hemoperfusión es útil para la eliminación del medicamento.

PRESENTACIONES:

Envase con 3 ampolletas con 2 mL c/u.

Caja con 5 ampolletas con 5 mL c/u.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. Ni por periodos prolongados. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos.

Hecho en México por:

Psicofarma, S.A. de C.V.

Calzada de Tlalpan No. 4369

Col. Toriello Guerra, Deleg. Tlalpan

C. P. 14050, México, D.F.

Para:

LABORATORIOS ALPHARMA, S.A. de C.V.

Boulevard Pípila No. 1, Esq. Av. del Conscripto

Col. Manuel Ávila Camacho, Deleg. Miguel Hidalgo

C.P. 11610, México, D.F.

Reg. Núm. 80993, SSA IV

JEAR-07330060101381/RM2007