FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tricomonicida, giardicida, amebicida.

Indicado en el tratamiento de la amebiasis intestinal y extraintestinal, incluyendo absceso hepático amebiano causado por Entamoeba histolytica. Cuando se usa en el tratamiento de amebiasis invasiva, el metronidazol debe administrarse concomitantemente o en forma secuencial con un amebicida luminal (por ejemplo, iodoquinol, paromicina, tetraciclina).

En el tratamiento de infecciones óseas y articulares (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicrom, B. vulgatus).

Septicemia bacteriana, profilaxis perioperatoria de intestino delgado y colon. Endocarditis bacteriana, infecciones del SNC, abscesos intraabdominales, peritonitis causadas por gérmenes anaerobios sensibles al metronidazol.

En infecciones de piel y tejidos blandos: Causadas por Bacteroides sp, incluyendo el grupo B. fragilis y Clostridium sp, Fusobacterium sp, Peptococcus sp y Peptostreptococcus sp.

AVIDAL 500 está indicado en el tratamiento sintomático y asintomático de la tricomoniasis para ambos sexos, así como en el tratamiento de la vaginosis bacteriana causada por Gardnerella vaginalis.

Indicado también en el tratamiento de la infección por Balantidium coli; tratamiento de la enfermedad de Crohn y en la enfermedad del intestino delgado y complicaciones perianales de la misma.

Se usa en el tratamiento de la colitis causada por C. difficile.

Existe evidencia de que el metronidazol, asociado a omeprazol, subsalicilato de bismuto o bismuto coloidal y a otros antimicrobianos como ampicilina y amoxicilina, puede ser útil en el tratamiento de úlcera duodenal causada por Helicobacter pylori.

AVIDAL 500 está indicado en las infecciones periodontales causadas por Bacteroides sp.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El metronidazol es bien absorbido cuando se administra por vía oral y su biodisponibilidad es hasta del 80%. Su volumen de distribución en adultos es de 0.55 L/kg y en recién nacidos de 0.54-0.81 L/kg. Se distribuye a saliva, bilis, líquido seminal, leche materna, hueso, hígado y abscesos hepáticos, pulmón y secreciones vaginales. Su unión a proteínas es menor a 20%. Su biotransformación es hepática. Su vida media en adultos es de 6-12 horas. En daño hepático por alcohol es de 10 a 29 horas. Se elimina de 60 a 80% por vía renal, porción de la cual 20% se excreta sin cambio. Por vía fecal se excreta de 6 a 15% existiendo metabolitos inactivos. Por hemodiálisis, el metronidazol es rápidamente removido, teniendo una vida media de aproximadamente 2.6 horas.

El metronidazol reducido interacciona con el DNA bacteriano, causando una pérdida de la estructura helicoidal por la ruptura de los puentes de la molécula resultando la inhibición de la síntesis del ácido nucléico y la subsiguiente muerte celular.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al metronidazol. No deberá asociarse con alcohol, anticoagulantes cumarínicos, ni disulfiram. No se administre en pacientes con enfermedad orgánica del SNC antecedentes de discrasias sanguíneas o insuficiencia hepática grave.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En estudios realizados en ratas el metronidazol atraviesa la barrera placentaria, penetrando rápidamente a la circulación fetal. Sin embargo, no se han realizado estudios bien controlados en humanos. Se ha observado que, administrado por vía intraperitoneal en ratas embarazadas puede causar fetotoxicidad, sin embargo, cuando se administra por vía oral no se ha demostrado este efecto.

El uso de metronidazol no debe recomendarse durante el primer trimestre del embarazo. Su uso durante el segundo y tercer trimestre sólo se recomienda en pacientes cuya sintomatología no puede controlarse con otras medidas terapéuticas. No se recomienda su uso durante la lactancia, ya que es excretado por esta vía y se ha demostrado que tiene efectos carcinógenos pudiendo provocar efectos indeseables en el bebé. Sin embargo, si el tratamiento se realiza se deberá suspender la lactancia pudiéndola reinstalar de 24 a 48 horas posteriores a la supresión del tratamiento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se pueden presentar gastritis, anorexia, náuseas, vértigo, vómito o cólico, cefalea, rash cutáneo, boca seca, lengua saburral, disgeusia (cambios en la sensibilidad gustativa) o desagradable sabor metálico, diarrea, y oscurecimiento de la orina. Se ha reportado temblor con dosis elevadas; rara vez movimientos tonicoclónicos y cambios en el estado de ánimo, insomnio o somnolencia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se ha reportado evidencia de actividad carcinogénica en roedores después de la administración oral crónica. En ratas se reporta un incremento en la incidencia de neoplasias mamarias y tumores hepáticos después de la administración a largo plazo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se recomienda el uso concomitante con disulfiram ya que puede producir confusión mental y reacciones psicóticas.

Con el alcohol puede ocurrir interferencia con la oxidación del acetaldehído acumulado, dando por resultado un efecto disulfiram, con cólicos abdominales, náusea, vómito, cefalea.

La acción de los anticoagulantes cumarínicos puede resultar potencializada por inhibición enzimática en su metabolismo. Por lo que habrá que determinar periódicamente el tiempo de protrombina.

El uso de metronidazol y cimetidina disminuye el metabolismo hepático del metronidazol, aumentando su concentración sérica y por ende, su toxicidad ­potencial.

El metronidazol puede aumentar la toxicidad de ciertos medicamentos potencialmente neurotóxicos.

El fenobarbital puede inducir un aumento en el metabolismo del metronidazol, reduciendo su vida media.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El metronidazol puede interferir en la determinación sérica de TGO, TGPS, TGOS, DHL y triglicéridos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Como antiamebiano: De 500 a 750 mg cada 8 horas por 5 a 10 días.

Giardiasis: 2 g una vez al día por 3 días o 250 mg cada 8 horas por 5 a 7 días.

En tricomoniasis: 2 g en dosis única; 1 g cada 12 horas por 1 día; o 250 mg cada 8 horas por 7 días.

En vaginosis bacteriana: 500 mg cada 12 horas por 7 días.

Balantidiasis: 750 mg cada 8 horas por 5 a 6 días.

Como antibacteriano sistémico: En infecciones por anaerobios 7.5 mg/kg de peso corporal hasta un máximo de 1 g cada 6 horas por 7 días o más.

Enfermedad de Crohn: 500 mg cada 6 horas.

Colitis asociada a antibióticos: 500 mg cada 6 a 8 horas.

Gastritis asociada a Helicobacter pylori: 500 mg cada 8 horas en asociación con tratamiento específico. Puede asociarse a antibióticos del tipo de la eritromicina o amoxicilina por una o dos semanas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se conoce un antídoto específico, por lo cual el tratamiento para sobredosificación es sintomático con medidas de apoyo generales.

PRESENTACIONES:

Caja con 20 tabletas de 500 mg.

Caja con 30 tabletas de 500 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo. No se administre simultáneamente con bebidas alcohólicas.

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S.A.

Reg. Núm. 330M97, SSA

DEAR-403187/RM2001