FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada g de UNGÜENTO contiene:

Aciclovir 30 mg

Excipiente, c.b.p. 1 g.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: AVIREX-U Ungüento oftálmico, está indicado en el tratamiento de la queratitis herpética causada por virus del herpes simple.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: AVIREX-U, se absorbe y penetra muy bien en el humor acuoso tras una aplicación oftálmica al 3%, alcanza una concentración relativamente alta aproximadamente de 1.7 µ/mL.

No ha sido posible detectar aciclovir en sangre luego de la administración local del ungüento, aunque en la orina existen trazos detectables.

El aciclovir inhibe la replicación viral mediante la inhibición de la síntesis de DNA. La selectividad en la acción del aciclovir radica en que para inhibir la síntesis del DNA debe ser primero fosforilado por la timidina cinasa viral: la afinidad del aciclovir por la timidina cinasa codificada por el virus del herpes es unas 200 veces mayor que por la enzima de los mamíferos, por lo que la fosforilación del aciclovir por estas últimas resulta despreciable. Por otro lado el aciclovir monofosfato (aciclo-GMP) sintetizado en las células infectadas, es catalizado a aciclo-GDP y aciclo-GTP, resultando que la cantidad de aciclo-GTP formado en las células infectadas es de 40 a 100 veces mayor que en las células no infectadas y resulta que el aciclo-GTP inhibe la polimerasa viral mediante la competencia por la desoxiguanosina trifosfato, mientras que afecta en mucho menor grado a las polimerasas celulares.

CONTRAINDICACIONES: AVIREX-U está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No existen datos disponibles del uso del aciclovir durante el embarazo, por lo que se debe evaluar el beneficio contra el riesgo potencial de su uso.

Lactancia: El aciclovir se excreta por la leche materna, en concentraciones que varían de 0.6 a 4.1 veces las plasmáticas, las cuales podrían corresponder a una dosis de 0.3 mg/kg/día; por ello, deberán tomarse las precauciones pertinentes si se decide administrar AVIREX-U durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado ardor leve y transitorio en el sitio de aplicación de aciclovir, así como conjuntivitis y blefaritis. También se ha reportado la producción de queratitis punctata superficial, que no requirió la suspensión temprana del tratamiento, reversible y sin secuela aparente.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogénesis: Los estudios preclínicos llevados a cabo con aciclovir, no mostraron que éste posea efectos carcinogénicos.

Teratogénesis. La administración de aciclovir en ratas y conejas no indicaron la existencia de efectos teratogénicos, aún a la dosis de 25 mg/kg dos veces por día.

Mutagénesis: Los resultados de los estudios preclínicos in vivo e in vitro, indican que la posibilidad de que la administración de aciclovir sea de riesgo genético para el hombre, es remota.

Fertilidad: El uso de dosis muy altas de aciclovir en ratas y perros, han mostrado efectos sobre la espermatogénesis, mientras que un estudio de dos generaciones llevado a cabo en ratones, no reveló efectos sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En vista de que el aciclovir comparte el mecanismo de transporte de secreción renal con el probenecid, éste incrementa la vida media plasmática del aciclovir.

Se conoce muy poco acerca de la posible interacción entre el aciclovir y los aminoglucósidos u otros fármacos que afectan la función renal, por lo que su uso simultáneo debe realizarse con precaución.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: A la fecha no se han reportado.

PRECAUCIONES GENERALES: El uso de AVIREX-U puede producir de forma transitoria ligero ardor. Es importante que el paciente suspenda el uso de lentes de contacto durante el tratamiento con aciclovir.

El estado del epitelio debe ser valorado con el colorante de rosa de bengala antes que el colorante de fluoresceína para optimizar el diagnóstico y el monitoreo. Los corticosteroides deben ser abolidos en la enfermedad epitelial activa y en úlceras tróficas, porque favorecen la infección y crean úlceras mayores con menor respuesta a la terapia antiviral y llegan a provocar pérdida de la visión. La terapia antiviral debe ser aplazada por un periodo corto de observación, por si hay una replicación viral equivocada, o sospecha de otros mecanismos causales, por ejemplo: ulceración indolente, ulceración trófica, fototoxicidad a la droga.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Niños y adultos: AVIREX-U debe aplicarse en cantidad suficiente en el fondo del saco ungueal (aproximadamente a 10 mm del tubo) 5 veces al día cada 4 horas, hasta tres días después de la curación. Si la enfermedad epitelial viral activa no responde después de 7 días de tratamiento, un agente antiviral diferente debe ser seleccionado. Si el epitelio no ha sido curado en 21 días, el diagnóstico debe ser considerado.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de ingerir el contenido del tubo en su totalidad no es de esperarse eventos adversos.

PRESENTACIÓN: Caja con tubo con 4.5 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 25 °C y en lugar seco.

Deséchese después de 30 días de abierto el tubo.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia.

Hecho en México por:

Bonaplast, S.A. de C.V.

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